奥希替尼（9291）是一种口服的、不可逆的表皮生长因子受体抑制剂，与多种肺部症状有关，包括一过性无症状肺浑浊(TAPOs)和肺炎。我们报告一例61岁女性IV期肺腺癌，在开始服用奥希替尼（9291）三个月后，计算机断层扫描(CT)发现胸部有双侧磨玻璃样阴影。她的影 ...
总体而言，依鲁替尼已显示出良好的耐受性。在临床前模型中，依鲁替尼在不产生明显毒性的剂量水平上实现了对BTK的靶抑制作用。在最初的I期研究中，对于复发/难治性B细胞恶性肿瘤患者，大多数不良事件（AE）的严重程度为1级和2级，并且是自我限制的。 ...
在此第3期随机双盲，安慰剂对照多中心研究中，我们从2011年8月5日至2012年10月4日在美洲，欧洲，亚洲和澳大利亚招募了患者。 ...
进行了细胞毒性试验，以选择奥希替尼(AZD9291)的无毒药物浓度。浓度的0.3，0.5和1.0μM，为进一步的实验选择没有明显的细胞毒性。为了确定奥希替尼(AZD9291)对abcb1过表达的人类癌细胞中abcb1介导的MDR的逆转作用，我们采用亲本k1-3细胞系和药物选择性k1-c2细 ...
乐伐替尼是一种血管内皮生长因子受体1、2和3，成纤维细胞生长因子受体1至4，血小板源性生长因子受体α，RET和KIT的口服抑制剂，在一项涉及2型糖尿病患者的2期研究中显示出临床活性分化的难治性放射性碘甲状腺癌。 ...
依鲁替尼（又叫伊布替尼）是强力的，共价的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，它是B细胞受体下游的激酶，对B细胞的存活和增殖至关重要。在临床前研究中，依鲁替尼以高亲和力与布鲁顿酪氨酸激酶结合，导致抑制B细胞受体信号传导，降低B细胞活化和诱导细胞凋亡。 ...
为了确定奥希替尼对CRC细胞的影响，我们将HCT15和SW48细胞用增加浓度的奥希替尼处理72h，采用MTS法分析其增殖情况。根据结果，奥希替尼有效地降低了这些细胞系的细胞增殖。 ...
透明细胞癌占RCC的70％至80％，并且在冯·希佩尔·林道（VHL）疾病中频繁发生。 VHL基因产物是泛素化必不可少的分子，是降解缺氧诱导因子1α所必需的。另外，VEGF是VHL蛋白的靶基因之一。 VHL基因的异常表达或功能可导致VEGF的过表达，这种VEGF的过表达被认为 ...
奥希替尼（奥希替尼9291）是一种有效的不可逆表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可选择性EGFR致敏突变和EGFRT790M耐药突变。奥希替尼（奥希替尼9291）目前被批准用于EGFR突变阳性肺癌的一级治疗和T790M突变肺癌患者的二级治疗。 ...
乐伐替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），干细胞因子受体（KIT） ，并在转染（RET）期间重新排列。这些受体对于肿瘤血管生成很重要 ...
MET扩增在临床上已被证明是胃癌的治疗靶标，但对MET抑制剂的敏感性和耐药性的分子机制仍未得到很好的了解。使用全基因组mRNA表达谱，我们确定自噬是由MET抑制剂赛可瑞克唑替尼在药物敏感性人胃癌细胞中激活的主要分子途径，并且功能研究证实克唑替尼可提高药 ...
在非小细胞肺癌中，表皮生长因子受体（EGFR）或cMET扩增的致敏突变分别作为针对EGFR或cMET的靶向治疗的良好生物标志物。在这里，我们旨在确定这种不同的遗传背景将如何影响EGFR抑制剂埃洛替尼和cMET抑制剂克唑替尼（赛可瑞）之间的相互作用。 ...
此外，既往研究也发现，种系BRCA突变患者经多系治疗后，奥拉帕尼（利普卓）单药治疗可提高肿瘤应答率。SOLO3曾在2019年ASCO上报道，提示多系铂敏感的生殖系突变患者可显著受益于奥拉帕尼（利普卓）(ORR72%，PFS13.2mvs.8.5m)。 ...
尽管已接受厄洛替尼治疗，但由于疾病进展，使用奥希替尼（泰瑞莎）治疗了一名患有IV期肺腺癌的75岁男性。在复发性原发肿瘤的标本中，第21外显子的表皮生长因子受体（EGFR）L858R突变和第20外显子的T790M突变都被检测到。奥希替尼开始治疗五周后，他出现了全身 ...
奥希替尼（9291）是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），对非小细胞肺癌患者的EGFR-TKI致敏突变和T790M耐药性突变具有选择性。与铂类药物加培美曲塞相比，奥希替尼在此类患者中的疗效尚不清楚。在这项随机，国际，开放标签的3期临床试验中，我 ...
2017年3月30日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准奥希替尼9291用于治疗转移性，表皮生长因子受体（EGFR）T790M突变阳性，非小细胞肺癌（NSCLC）的患者，经过FDA批准的测试，其疾病在EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后已经恶化。 ...
为奥希替尼（AZD9291）及其代谢产物（AZ5104）开发种群（流行）药代动力学（PK）模型，并研究所选疗效和安全性参数的暴露-反应关系。每天一次或多次给药20-240 mg后，从两项非小细胞肺癌（NSCLC）患者研究（n =748）和一项健康志愿者研究（n =32）中收集了PK ...
奥希替尼（泰瑞沙）是一种有效的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），已在多个国家和地区被批准用于EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。尽管最初的肿瘤反应令人印象深刻，但耐药性的发展最终限制了该化合物的益处。 ...
聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，是卵巢癌治疗的一个里程碑。然而，中国并没有关于服用PARP抑制剂(PARPi)奥拉帕尼（奥拉帕利）(Lynparza™)的临床结果的真实世界研究。这项研究的目的是评估奥拉帕尼（奥拉帕利）对晚期卵巢癌患者的副作用和短期疗效。 ...
在2014年12月获得监管批准后的头三年里，奥拉帕尼在瑞典被用于100名卵巢癌患者(所有患者都直接或间接地在大学医院接受癌症治疗)。奥拉帕尼的平均停药时间为9.5个月。 ...
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