乐伐替尼（乐卫玛）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），干细胞因子受体（KIT） ，并在转染（RET）期间重新排列。这些受体对于肿瘤血管生成很重要，并且乐伐替尼通过抑制这些受体的功能来抑制肿瘤血管生成。 乐伐替尼的I期试验在日本，欧洲和美国同时进行，并且在甲状腺癌，子宫内膜癌，黑色素瘤，肾细胞癌，肉瘤和结肠癌中观察到了肿瘤缩小作用。 乐伐替尼是一种有前途的药物，已显示出对各种实体瘤的治疗作用。 乐伐替尼治疗可能发生不良事件，例如高血压，蛋白尿，腹泻和伤口愈合延迟。处理这些不良事件对于乐伐替尼的使用也很重要。在这篇小型综述文章中，我们概述了乐伐替尼对甲状腺癌，肝细胞癌，肾细胞癌和肺癌的现状，毒性和未来前景。
自从1990年代初期利妥昔单抗在癌症中的临床应用以来，以分子靶向的药物一直被开发为主流抗癌药物。分子靶向药物通常根据其结构分为抗体和小分子化合物。抗体化合物与细胞膜表面上存在的特定受体结合，从而抑制与细胞增殖有关的下游信号传导。小分子化合物穿过细胞膜，大多数起酪氨酸激酶抑制剂的作用，并直接抑制核信号传导。每种化合物都针对在各种恶性肿瘤中过表达的分子，这就是这些化合物被称为“分子靶向药物”的原因。这些药物最初被认为几乎没有副作用，因为它们靶向恶性细胞。然而，在引入临床实践后，已经观察到许多不利的细胞毒性作用。目前在临床实践中使用了超过50种分子靶向药物。
乐伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，正在开发为一种分子靶向药物。在这篇小型综述文章中，我们概述了乐伐替尼的现状，毒性和未来前景。乐伐替尼是通过对与血管生成相关的各种酪氨酸激酶抑制活性的药物进行探索性研究而确定的。乐伐替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体，血小板衍生的生长因子受体，干细胞因子受体（KIT），并在转染过程中重新排列（RET）。这些受体对于肿瘤血管生成很重要，并且乐伐替尼通过抑制这些受体的功能来抑制肿瘤血管生成。此外，FGFR，RET，PDGFRα和KIT参与癌细胞的增殖，因此，预计乐伐替尼通过阻断涉及这些因素的信号转导途径来直接抑制癌细胞的增殖。
乐伐替尼的I期试验在日本，欧洲和美国同时进行，并且在甲状腺癌，子宫内膜癌，黑色素瘤，肾细胞癌，肉瘤和结肠癌中观察到了肿瘤缩小作用癌症。这些试验的最大耐受剂量为25mg。 乐伐替尼的主要毒性是高血压，蛋白尿和疲劳。在这些试验之后，乐伐替尼的推荐剂量确定为每天一次24mg。
根据乐伐替尼对放射性碘难治性分化型甲状腺癌的第一阶段研究结果，乐伐替尼已发展成为RIR-DTC。在欧洲和美国进行了乐伐替尼的两项II期临床试验。在一项研究中，对58例RIR-DTC患者（43例乳头状癌，15例滤泡状癌）给予乐伐替尼（起始剂量，每天24 mg）。作为主要终点的缓解率（RR）为50％，中位无进展生存期（PFS）为12.6个月。在另一项研究中，晚期甲状腺髓样癌患者接受乐伐替尼治疗（起始剂量也为每天24 mg）。疾病控制率（DCR）为80％，中位PFS为9.0个月。11基于这些有希望的结果，的III期研究乐伐替尼在甲状腺分化癌（SELECT）试验中进行。在该试验中，招募了21个国家的392例RIR-DTC患者，并按2：1.12的比例随机分配给乐伐替尼组和安慰剂组。乐伐替尼组的中位PFS（主要终点）为18.3个月，3.6例为3.6安慰剂组的治疗月数。现在乐伐替尼的效果也是非常不错的，更多详情可咨询下方微信。
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