索拉非尼是一种口服药物，建议剂量为每天两次400mg 。它从胃肠道吸收，具有92％的生物利用度。药物的峰值浓度（Cmax）因患者而异；它发生于给药后2至12.5小时之间，癌症患者的消除半衰期为20-39小时。在血流中， ...
评估除Q2/F、Q3/F和相对生物利用度外的所有参数的个体间变异性。乐伐替尼（乐卫玛）CL/F随着体重的增加而增加(功率=0.708)，当碱性磷酸酶超过正常上限时，CL/F下降15%。协变量分析检验HCC人群(HCC与其他癌症类型)对CL/F的影响；然而，这对乐伐替尼（乐卫玛）P ...
肝细胞癌(HCC)占全世界原发性肝癌发病的90%。乐伐替尼，一种多激酶抑制剂，被批准用于放射碘难治性分化型甲状腺癌。在这个阶段2的研究(202年的研究)，通过logistic回归分析探讨了在第1周期中导致停药或减少剂量的治疗紧急不良事件与使用乐伐替尼之间的关系。 ...
索拉非尼于2005年获得美国食品药品管理局（FDA）的批准和欧洲药品管理局的批准2006年用于治疗RCC的机构（EMA）。索拉非尼抑制RTK。 转染后重新排列，细胞内酶迅速加速纤维肉瘤激酶（RAF）。从而抑制参与不同功能的蛋白质的转录。 ...
在日本患者中进行的这一I期研究评估了高度选择性和可逆的口服细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂帕博西尼（哌柏西利）的安全性，药代动力学和初步疗效，该药物可作为实体瘤的单一疗法（第1部分），并与来曲唑联合应用作为优选药物。绝经后雌激素受体阳性，人表 ...
目前使用多激酶抑制剂（MKIs）索拉非尼（多吉美），舒尼替尼，来伐替尼和阿西替尼治疗肾细胞癌/癌症（RCC）的方法。此外，它比较了这些药物在无进展生存期，总生存期和不良反应（AE）方面的作用，重点是高血压。索拉非尼和舒尼替尼已作为转移性RCC的一线和二 ...
SELECT在2011年8月至2012年10月期间登记了来自21个国家(美洲、欧洲、亚洲和澳大利亚)的392名符合条件的患者。初步数据分析截止日期为2013年11月15日。此时，接受乐伐替尼治疗的患者平均随访17.1个月，安慰剂治疗的患者平均随访17.4个月。 ...
分析了对索拉非尼（多吉美）有反应的患者的冷冻HCC样品中的比较基因组杂交。在30％的HCC样品中观察到成纤维细胞生长因子（FGF3/FGF4扩增，而在38例无反应的患者中未观察到。这些数据在体外用生长抑制测定法得到证实，因为FGF3/FGF4扩增的HCC细胞系对索 ...
虽然对放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RR-DTC)的定义有明确共识，但尚不清楚这些标准是否同样适用于确定放射性碘(RAI)治疗何时不再有益，应考虑全身治疗。在RR-DTC的3期试验中，多激酶抑制剂乐伐替尼与安慰剂相比显著延长无进展生存期(PFS)(SELECT；危险比[HR] ...
在靶标治疗和液体动力医学的时代，血浆和组织学生物标记物一直被用作对靶标治疗假设反应的预测标记物。在索拉非尼（多吉美）治疗的HCC患者中也是如此。大约一半的HCC患者中观察到高甲胎蛋白（AFP）值。到目前为止，即使在肝硬化患者中也升高 ...
索拉非尼（索拉菲尼）是一种口服激酶抑制剂，可增强受晚期肝细胞癌（HCC）影响的患者的生存率。根据两项注册试验的结果，该药物代表了晚期HCC一线治疗的黄金质量标准。最近，在考虑相同患者子集的一项非劣效性随机试验研究中，乐伐替尼在生存率方面显示出相似 ...
在停止研究治疗之前，每3周安排一次患者就诊，以监测安全性以及临床和生物学参数。此外，每6周进行一次计算机断层扫描。研究治疗停止后30天内进行了治疗结束访视。主要终点为总体生存期。次要终点为无进展生存期，总体缓解以及使用后的不良事件国家癌症研究所 ...
与目前标准的全身治疗相比，索拉非尼与奥沙利铂，氟尿嘧啶和亚叶酸钙的肝动脉联合输注是否能改善肝细胞癌和门静脉侵犯的患者的生存率？在这项有247名患者的随机临床试验中，接受索拉非尼（索拉菲尼）加肝动脉的患者与接受索拉非尼的患者相比，输注化疗的中位 ...
2017年3月30日，美国食品和药物管理局(FDA)批准奥希替尼（泰瑞沙）治疗患者的转移，表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变检测阳性，非小细胞肺癌(NSCLC)应承担的，被一个FDA批准测试，其疾病进展后表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。 ...
在过去的十年中，多激酶抑制剂索拉非尼已成为不可切除的肝细胞癌（HCC）的唯一全身治疗药物。最近，来自III期REFLECT试验的数据表明，就整体生存率（OS）而言，另一种多激酶抑制剂， ...
2014年，美国食品和药物管理局(FDA)批准突破治疗名称根据初步临床证据，奥希替尼（泰瑞沙）可能提供大量改进现有治疗转移性非小细胞肺癌患者的疾病进展的表皮生长因子受体靶向治疗和肿瘤海港T790M突变。 ...
与Hep3B2.1-7，HuH-7和SNU-398细胞相比，细胞在体外对乐伐替尼和其他FGFR抑制剂不敏感，即使表达FGFR4也不会过表达FGF19。表明PLC/PRF/5细胞的增殖不依赖于活化的FGF信号传导途径。 乐伐替尼（仑伐替尼）在所有测试剂量下均抑制PLC/PRF/5异种移植物的体内肿瘤 ...
推荐奥希替尼（泰瑞沙）用于EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者；然而，尚不清楚体型变量是否影响奥希替尼（泰瑞沙）在这类患者中的疗效。本研究评估了体表面积(BSA)和体重指数(BMI)对T790M阳性的晚期非小细胞肺癌患者奥希替尼（泰瑞沙）化疗的潜在影响，这些 ...
洗涤细胞并用含有蛋白酶抑制剂混合物和Halt磷酸酶抑制剂混合物的RIPA缓冲液裂解。为了检查体外对FGF信号通路的影响，在细胞裂解之前，先用乐伐替尼，索拉非尼（仑伐替尼）或媒介物（DMSO）处理HCC细胞1小时。 ...
奥希替尼是第三代EGFR-TKI，专为T790M突变的NSCLC患者设计，也有报道对BM有效。但是，对于奥希替尼失败后的挽救性细胞毒性化疗中发生BM的治疗策略仍不清楚。我们在此报告一例成功的奥希替尼再次挑战在挽救性细胞毒化疗中发展为非小细胞肺癌的多发性BM。 ...
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