透明细胞癌占RCC的70％至80％，并且在冯·希佩尔·林道（VHL）疾病中频繁发生。 VHL基因产物是泛素化必不可少的分子，是降解缺氧诱导因子1α所必需的。另外，VEGF是VHL蛋白的靶基因之一。 VHL基因的异常表达或功能可导致VEGF的过表达，这种VEGF的过表达被认为与RCC的发生有关。因此，在RCC中，靶向VEGF途径的分子靶向剂的开发正在增加。目前正在使用索拉非尼，舒尼替尼，帕唑帕尼和阿西替尼治疗RCC。此外，依维莫司和替西罗莫司也可有效靶向哺乳动物靶定于VEGF途径下游的雷帕霉素（mTOR）。
乐伐替尼（乐卫玛）是一种抑制VEGFR1-3的酪氨酸激酶抑制剂，也有望对RCC产生影响。进行了一项II期随机试验，比较了乐伐替尼单药治疗（24mg），乐伐替尼（18mg）联合依维莫司（5mg）和依维莫司单药（5mg）对接受抗血管生成抑制剂治疗的RCC患者的疗效。与依维莫司组（5.5个月）相比，组合组（14.6个月）的无终点生存期（主要终点）显着延长。与乐伐替尼单药治疗组相比，联合治疗组的PFS也延长（7.4个月）。联合治疗组的中位OS为25.5个月，依维莫司组为15.4个月，来伐替尼组为18.4个月，但这些结果之间无显着差异。根据这些结果，美国食品药品监督管理局）批准了抗血管生成抑制剂预处理的乐伐替尼和依维莫司治疗RCC。目前正在进行一项III期临床试验，以比较乐伐替尼加依维莫司治疗或乐伐替尼加pembrolizumab治疗与RCC一线治疗中标准舒尼替尼单药治疗的疗效。
乐伐替尼也正在开发中，用于治疗肺癌。 2014年美国临床肿瘤学会年会报告了一项三线化疗后非鳞状，非小细胞肺癌患者的随机II期临床试验。乐伐替尼的中位OS（主要终点）为38.4周安慰剂组为24.1周。尽管这两组之间无显着差异（HR：0.7，P = .065），但乐伐替尼组的OS更长。欧洲医学肿瘤学会2016年年会报告了单臂II期临床试验；该试验证实了乐伐替尼对RET阳性肺腺癌患者的疗效。转染期间基因重组阳性患者占所有肺腺癌患者的1％至2％。该试验报告了良好的结果。 DCR为76％，中位PFS为7.3个月.23然而，尚未进行乐伐替尼用于肺癌的III期临床试验.乐伐替尼与抗PD-1抗体pembrolizumab的联合疗法已开始研发。各种实体瘤。从正在进行的Ib / II期试验中，据报道，RR低于70％。但是，与分子靶向药物或细胞毒性药物以及免疫检查点抑制剂联合治疗可能会导致意料之外的不良事件，因此需要谨慎开发。
乐伐替尼的许多不良反应已有报道，包括高血压，手足综合征，腹泻和血小板减少症。 Zhu等人通过系统回顾和荟萃分析分析了乐伐替尼在癌症患者中的安全性和有效性特征。在对乐伐替尼治疗的患者进行的这项分析中，最常观察到的3级或更高级别的不良事件是血小板减少症（25.4％ ），高血压（17.7％）和周围水肿（15.5％）。在甲状腺癌的III期SELECT试验中，降低剂量的最常见原因是腹泻，高血压和蛋白尿。实际上，我们日常临床实践中的大多数患者不能以24mg的起始剂量继续服用乐伐替尼。
此外，肾病综合征，伤口愈合延迟和心脏功能障碍也是乐伐替尼的不良反应，必须仔细监测。 乐伐替尼必须在仔细监测这些不良事件的情况下使用，并一直持续到其副作用得到良好控制为止。乐伐替尼是一种有前途的药物，已显示出对各种实体瘤的治疗作用。 乐伐替尼治疗可能发生不良事件，例如高血压，蛋白尿，腹泻和伤口愈合延迟。此外，与免疫检查点抑制剂联合使用也提示了进一步不良事件的可能性。通过在临床实践中对乐伐替尼进行适当管理，必须获得最大的甲状腺癌临床疗效。同时，适当。现在乐伐替尼的效果也是非常不错的，更多详情可咨询下方微信。
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