第一阶段研究奥希替尼（9291）已被证明在体外和小鼠模型中对EGFRL858R或19外显子缺失和复合EGFRL858R+T790M或19外显子缺失+T790M肿瘤具有显著活性，同时对野生型EGFR的活性显著降低。 ...
小儿患者严重慢性免疫性血小板减少症（SCITP）的治疗具有挑战性。我们评估了艾曲波帕（艾曲博帕）在中国SCITP儿童中的临床疗效和安全性。这项观察性研究于2017年4月至2018年7月在北京儿童医院血液肿瘤中心进行。纳入SCITP的患者接受了至少12周艾曲波帕治疗并 ...
奥希替尼是一种单苯胺嘧啶小分子，作为一种共价EGFRTKI。甲磺酸奥希替尼的分子式为C28H33N7O2•CH4O3S，该化合物的分子量为596g/mol。奥希替尼是阿斯利康公司开发的一系列小分子抑制剂的一部分，用于靶向对第一代和第二代EGFRTKIs耐药的双突变型(即激活 ...
依鲁替尼耐受性良好，常见的副作用是1-2级腹泻，疲劳，上呼吸道感染，皮疹和水肿。这些是短暂的，往往不需要治疗性干预或治疗中断。在患有持续性腹泻，像盐酸洛哌丁胺的抗蠕动剂，可以是有用的。3-4级毒性是感染性的，如肺炎。 ...
乐伐替尼抑制转染过程中（RET）激酶活性的重新排列。在动物模型中，乐伐替尼积极抑制RET融合蛋白驱动的肿瘤。基于甲状腺癌活性的早期迹象，在II期试验中对乐伐替尼进行了测试59例过去12个月内无法切除或转移的晚期甲状腺髓样癌患者。 ...
奥希替尼(AZD9291)组中的患者年龄相对于以铂为基础的双重化疗组(平均年龄60.6和56.7年，p=0.0156)。同时从最近的进展开始治疗的时间奥希替尼(AZD9291)组相比，以铂为基础的双重化疗组(74.1vs16.9天，p<0.001)，反映了试验设计的差异，在IMPRESS研究中的患者是 ...
在依鲁替尼（伊布替尼）的1期试验中，较低的剂量（2.5和5 mg / kg）导致与较大测试剂量（12.5 mg / kg）相似的BTK占用率。1周期的全剂量依鲁替尼导致BTK转录本和蛋白质水平下降。该初步研究的数据表明，以标准420 mg / d的剂量在1个周期后降低剂量会导致CLL细 ...
乐伐替尼（仑伐替尼）是一种I型酪氨酸激酶抑制剂，在癌症治疗中表现出强大的抗血管生成活性。在多种实体瘤中均显示出活性，已被批准用于分化型甲状腺癌，肝细胞癌和肾细胞癌中 ...
依鲁替尼（伊布替尼）具有很高的疗效，以420 mg / d的剂量用于治疗慢性淋巴细胞性白血病（CLL）。我们先前证明了在依鲁替尼1个周期后CLL细胞中布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）蛋白水平下降，这表明在第一个周期后可以降低依鲁替尼剂量而不会丧失生物学效应。 ...
调整间接比较进行评估疗效的结果，尤其是总生存期(OS)，奥希替尼（9291）与铂类的双重化疗患者表皮生长因子receptor-mutated(EGFRm)T790Mmutation-positive非小细胞肺癌(NSCLC)有进展后表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。 ...
在接受乐伐替尼（仑伐替尼）治疗的进展性碘131难治性分化型甲状腺癌患者中，中位无进展生存期比接受安慰剂的患者长14.7个月（疾病进展或死亡的危险比为0.21； 99％CI为0.14）至0.31； P <0.001）。这一改善比在其他涉及该病患者的安慰剂对照临床试验中观察到 ...
在获得性T790M突变的患者中，奥希替尼（奥希替尼9291）可产生显著的肿瘤反应和无进展生存期(PFS)。然而，支持液体活检引导治疗的证据仍然有限。本研究研究了奥希替尼（奥希替尼9291）对组织或血浆T790M突变患者的实际益处。 ...
总体而言，来自21个国家的392名患者被随机分配接受乐伐替尼（仑伐替尼）（261例）或安慰剂（131例）。所有患者均接受治疗，并纳入疗效和安全性分析。 ...
奥希替尼（9291）是一种口服的、不可逆的表皮生长因子受体抑制剂，与多种肺部症状有关，包括一过性无症状肺浑浊(TAPOs)和肺炎。我们报告一例61岁女性IV期肺腺癌，在开始服用奥希替尼（9291）三个月后，计算机断层扫描(CT)发现胸部有双侧磨玻璃样阴影。她的影 ...
总体而言，依鲁替尼已显示出良好的耐受性。在临床前模型中，依鲁替尼在不产生明显毒性的剂量水平上实现了对BTK的靶抑制作用。在最初的I期研究中，对于复发/难治性B细胞恶性肿瘤患者，大多数不良事件（AE）的严重程度为1级和2级，并且是自我限制的。 ...
在此第3期随机双盲，安慰剂对照多中心研究中，我们从2011年8月5日至2012年10月4日在美洲，欧洲，亚洲和澳大利亚招募了患者。 ...
进行了细胞毒性试验，以选择奥希替尼(AZD9291)的无毒药物浓度。浓度的0.3，0.5和1.0μM，为进一步的实验选择没有明显的细胞毒性。为了确定奥希替尼(AZD9291)对abcb1过表达的人类癌细胞中abcb1介导的MDR的逆转作用，我们采用亲本k1-3细胞系和药物选择性k1-c2细 ...
乐伐替尼是一种血管内皮生长因子受体1、2和3，成纤维细胞生长因子受体1至4，血小板源性生长因子受体α，RET和KIT的口服抑制剂，在一项涉及2型糖尿病患者的2期研究中显示出临床活性分化的难治性放射性碘甲状腺癌。 ...
依鲁替尼（又叫伊布替尼）是强力的，共价的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，它是B细胞受体下游的激酶，对B细胞的存活和增殖至关重要。在临床前研究中，依鲁替尼以高亲和力与布鲁顿酪氨酸激酶结合，导致抑制B细胞受体信号传导，降低B细胞活化和诱导细胞凋亡。 ...
为了确定奥希替尼对CRC细胞的影响，我们将HCT15和SW48细胞用增加浓度的奥希替尼处理72h，采用MTS法分析其增殖情况。根据结果，奥希替尼有效地降低了这些细胞系的细胞增殖。 ...
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