透明细胞癌占RCC的70％至80％，并且在冯·希佩尔·林道（VHL）疾病中频繁发生。 VHL基因产物是泛素化必不可少的分子，是降解缺氧诱导因子1α所必需的。另外，VEGF是VHL蛋白的靶基因之一。 VHL基因的异常表达或功能可导致VEGF的过表达，这种VEGF的过表达被认为 ...
奥希替尼（奥希替尼9291）是一种有效的不可逆表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可选择性EGFR致敏突变和EGFRT790M耐药突变。奥希替尼（奥希替尼9291）目前被批准用于EGFR突变阳性肺癌的一级治疗和T790M突变肺癌患者的二级治疗。 ...
乐伐替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），干细胞因子受体（KIT） ，并在转染（RET）期间重新排列。这些受体对于肿瘤血管生成很重要 ...
MET扩增在临床上已被证明是胃癌的治疗靶标，但对MET抑制剂的敏感性和耐药性的分子机制仍未得到很好的了解。使用全基因组mRNA表达谱，我们确定自噬是由MET抑制剂赛可瑞克唑替尼在药物敏感性人胃癌细胞中激活的主要分子途径，并且功能研究证实克唑替尼可提高药 ...
在非小细胞肺癌中，表皮生长因子受体（EGFR）或cMET扩增的致敏突变分别作为针对EGFR或cMET的靶向治疗的良好生物标志物。在这里，我们旨在确定这种不同的遗传背景将如何影响EGFR抑制剂埃洛替尼和cMET抑制剂克唑替尼（赛可瑞）之间的相互作用。 ...
此外，既往研究也发现，种系BRCA突变患者经多系治疗后，奥拉帕尼（利普卓）单药治疗可提高肿瘤应答率。SOLO3曾在2019年ASCO上报道，提示多系铂敏感的生殖系突变患者可显著受益于奥拉帕尼（利普卓）(ORR72%，PFS13.2mvs.8.5m)。 ...
尽管已接受厄洛替尼治疗，但由于疾病进展，使用奥希替尼（泰瑞莎）治疗了一名患有IV期肺腺癌的75岁男性。在复发性原发肿瘤的标本中，第21外显子的表皮生长因子受体（EGFR）L858R突变和第20外显子的T790M突变都被检测到。奥希替尼开始治疗五周后，他出现了全身 ...
奥希替尼（9291）是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），对非小细胞肺癌患者的EGFR-TKI致敏突变和T790M耐药性突变具有选择性。与铂类药物加培美曲塞相比，奥希替尼在此类患者中的疗效尚不清楚。在这项随机，国际，开放标签的3期临床试验中，我 ...
2017年3月30日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准奥希替尼9291用于治疗转移性，表皮生长因子受体（EGFR）T790M突变阳性，非小细胞肺癌（NSCLC）的患者，经过FDA批准的测试，其疾病在EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后已经恶化。 ...
为奥希替尼（AZD9291）及其代谢产物（AZ5104）开发种群（流行）药代动力学（PK）模型，并研究所选疗效和安全性参数的暴露-反应关系。每天一次或多次给药20-240 mg后，从两项非小细胞肺癌（NSCLC）患者研究（n =748）和一项健康志愿者研究（n =32）中收集了PK ...
奥希替尼（泰瑞沙）是一种有效的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），已在多个国家和地区被批准用于EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。尽管最初的肿瘤反应令人印象深刻，但耐药性的发展最终限制了该化合物的益处。 ...
聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，是卵巢癌治疗的一个里程碑。然而，中国并没有关于服用PARP抑制剂(PARPi)奥拉帕尼（奥拉帕利）(Lynparza™)的临床结果的真实世界研究。这项研究的目的是评估奥拉帕尼（奥拉帕利）对晚期卵巢癌患者的副作用和短期疗效。 ...
在2014年12月获得监管批准后的头三年里，奥拉帕尼在瑞典被用于100名卵巢癌患者(所有患者都直接或间接地在大学医院接受癌症治疗)。奥拉帕尼的平均停药时间为9.5个月。 ...
奥希替尼（奥西替尼）是一种口服，高度选择性，不可逆的EGFR激活突变和T790M抗性突变抑制剂，同时保留了野生型的活性EGFR。 ...
研究表明，阿培立西与奥拉帕尼（奥拉帕利）联合用药不会产生意外的毒性或安全信号，并确定阿培立西的最大耐受剂量为200mgq.d，奥拉帕尼（奥拉帕利）为200mgb.i.d，我们认为为RP2D。 ...
艾曲波帕（艾曲泊帕）的功效也已在ITP持续6个月或更长时间，血小板计数<30×103/μl且接受过至少一种先前治疗的1-17岁儿童中进行了测试。为此，最近已经报道了两项随机，双盲，II期和III期研究。第一个，即所谓的PETIT，首先由确定以下初始剂量的剂量确定阶段 ...
奥希替尼（泰瑞沙）是第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，已证明对具有EGFR致敏突变或T790M突变的患者具有显着的临床益处。但是，奥希替尼与电离辐射（IR）结合的潜在治疗效果尚不十分清楚。本研究在体外和体内研究了奥希替尼联合IR治疗EGFR T7 ...
转移性抗去势前列腺癌富含DNA损伤反应(DDR)基因畸变。TOPARP-B试验的目的是前瞻性地验证DDR基因畸变与对奥拉帕尼（奥拉帕利）的反应在转移性抗阉割前列腺癌中的相关性。 ...
奥拉帕尼,奥拉帕利奥拉帕尼（奥拉帕利）可以抑制卵巢癌株的生长，48小时后，SKOV3细胞的IC50值为21.09，A2780细胞为5.94，OVCAR-3细胞为12.23。 ...
剂量寻找研究的结果鼓励了一项新的试验的开始，该试验使用每日50mg剂量的剂量来评估艾曲波帕（瑞弗兰）在ITP中的疗效。这是一项III期，随机，双盲，安慰剂对照研究，遵循与之前一项相似的纳入标准。37招募了100名患者 ...
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