索托拉西布（SOTORASIB）是全球首款针对kras基因突变的靶向药物，在2021年5月28日经美国食品药品监督管理局批准上市。索托拉西布通过取代甘氨酸与kras G12C独特的半胱氨酸形成不可逆共价键，将蛋白质锁定在非活性GDP结合状态，阻断下游信号传导，而不影响野生型kras。
索托拉西布（SOTORASIB）的药物相互作用
在禁食状态下，单剂量索托拉西布与多剂量奥美拉唑合用时，Cmax降低57%，AUC降低42%；在进食状态下，进行合用时，Cmax降低65%，AUC降低57%。在进食状态下服用单剂量索托拉西布前10小时和后2小时给予单剂量法莫替丁，Cmax降低35%，AUC降低38%。所以索托拉西布应该避免与质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等抑酸药合用，如果一定需要合用，应当在抑酸药使用前的4个小时或者使用之后的10个小时服用。
除上述之外，索托拉西布应该避免与强效的CYP3A4诱导剂一同使用，与多剂量的利福平合用会导致索托拉西布的Cmax降低35%，AUC降低51%。同时，也应该避免与CYP3A4底物合用，以此来避免导致后者治疗失败。例如，索托拉西布可以导致咪达唑仑Cmax降低48%，AUC降低53%，在此种情况下，如果一定需要进行合用，应当增加CYP3A4底物的剂量。
索托拉西布与P-gp底物（地高辛）进行合用时会使得地高辛Cmax升高91%，AUC升高21%，会增加它的不良反应甚至导致严重毒性，应当尽可能地避免合用。
肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤，在我国恶性肿瘤发病率和死亡率均位居第一。Kras突变的患者自从1984年被发现以来均被认为无药可用，索托拉西布获批上市后，改变了多年来没有针对此靶点有效药物的现状，在kras G12C突变NSCLC患者中已经表现出不错的治疗效果和良好的耐受性，但是它在kras G12C突变结直肠癌患者中应答率较低，预先联合表皮生长因子受体靶向治疗可提高这类患者的kras G12C抑制效果。虽然索托拉西布有着良好的效果，但在合用其他药物时，一定要特别注意药物的相互作用。
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