背景：卡博替尼Cabozantinib抑制酪氨酸激酶，包括MET、AXL、VEGFR2、RET、KIT和ROS1，并在多种肿瘤类型中显示出抗肿瘤活性。这项1期研究的主要目的是确定日本患者卡博替尼Cabozantinib的最大耐受剂量(MTD)和推荐的2期剂量(RP2D)。
患者和方法：在日本的2个地点招募了晚期实体瘤患者。在确定MTD和RP2D后，开始了由3个分子定义的队列（EGFR突变；KRAS突变；ALK、RET或ROS1融合）组成的非小细胞肺癌(NSCLC)的扩展。
结果：招募了43名日本患者（剂量递增，n=23；NSCLC扩大，n=20）。卡博替尼Cabozantinib胶囊的MTD为每天60毫克，卡博替尼Cabozantinib片剂的RP2D为每天60毫克。剂量限制性毒性为高血压、蛋白尿和静脉栓塞。日本患者的安全性和药代动力学与非日本患者一致。常见的不良事件包括掌跖红肿、高血压和腹泻。在剂量递增队列中，在多种肿瘤类型中观察到肿瘤病灶缩小，9名NSCLC患者中有4名观察到部分缓解（EGFR突变，n=1；ALK融合，n=2；RET融合，n=1）。在NSCLC扩展中，4名EGFR突变NSCLC患者获得部分缓解；其余16个（EGFR突变，n=11；KRAS突变，n=2；ALK融合，n=1；和RET融合，n=2)具有稳定的疾病作为最佳反应。
结论：卡博替尼Cabozantinib在日本实体瘤患者中具有可控的安全性。在NSCLC的不同分子亚型中观察到反应。详情请扫码咨询：
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