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他达拉非Tadalafil对动物体内的作用机制

时间:2021-04-14 11:14 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  在哺乳动物组织中存在的11种PDE中,PDE5A是三种广泛使用的勃起功能障碍药物西地那非,他达拉非(Tadalafil)和伐地那非的抑制靶标。使用重组PDE5A进行的药理研究表明,伐地那非在抑制人类酶方面的功效比他达拉非高10倍。值得注意的是,年龄超过70岁的男性中有70%患有勃起功能障碍,可能是PDE5A抑制剂治疗的潜在候选人。实际上,在1998年发布第一种PDE5抑制剂西地那非后,退伍军人卫生管理局对PDE5A抑制剂的使用率上升到每1000例男性患者中有105例。随着这些药物的通用形式的出现,在越来越老的男性人群中,它们的使用可能会加速。

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  自从一氧化氮(NO)对骨细胞的影响的最初描述以来,二十多年的生理研究已经证实其在骨骼稳态中的关键作用。值得注意的是,NO及其供体会抑制破骨细胞的活性,破骨细胞是一种吸收骨的细胞,还刺激成骨细胞刺激骨形成。破骨细胞还在局部吸收性微环境中产生NO,而缺乏NO合酶的小鼠则表现出骨质疏松的表型。

  对于长期NO供体疗法,如硝酸甘油,硝普钠,亚硝酰基和-钴啉醇酰胺,对骨质疏松症的治疗潜力也已探索。个人接收NO供体疗法所显示更高髋骨矿物质密度(BMD)和骨折的风险降低。尽管如此,慢性基于NO-疗法目前仅限于在血管功能障碍的条件下,如复发性心绞痛和肺动脉高压。

  NO的下游目标是可溶性鸟苷酸环化酶-环鸟苷单磷酸(cGMP)依赖性蛋白激酶G(PKG)。PKG是一种丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶,可被特定的降解cGMP的磷酸二酯酶(PDE)家族灭活。增益和在鼠科动物模型,即在的PKG的功能丧失Prkg2R242Q和Prkg2- / -中的增加的小鼠,结果和在骨量,分别减少。同样,可溶性鸟苷酸环化酶也已针对骨增益。总体而言,迄今为止的结果确立了NO-cGMP-PKG轴在骨骼调节中的主要作用,并表明抑制PDE可以通过激活PKG提供骨保护作用。

  PDE的相对普遍表达促使人们仔细检查PDE5A抑制的生殖外作用。例如,他达拉非和伐地那非已被用于治疗肺动脉高压。同样,PDE5A在大脑中表达,其抑制作用会影响神经发生,记忆和中风进程。PDE5A在软骨细胞中也有表达,但是在1个月大的大鼠中抑制PDE5A 3周并没有影响长骨生长或骨骼建模。在动物模型PDE5A抑制推定的骨骼效果的其他研究已经取得了不一致的结果,包括hyperresorption和低骨密度,在卵巢切除和糖皮质激素治疗的小鼠,以及加速骨折愈合。现在老挝的他达拉非价格十分实惠,更多详情可咨询下方微信。

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(责任编辑:康安途海外就医)

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