迄今为止，对治疗抗性机制的了解已促进了三代EGFR TKI的发展。第一代EGFR TKI（例如埃洛替尼和吉非替尼）可竞争性且可逆地与EGFR酪氨酸激酶域的ATP结合位点结合。临床实验证实优越的响应率和NSCLC患者改善的无进展生存期与活化的EGFR突变， ...
奥希替尼是一种第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR‐TKI)，为EGFR激活突变的患者提供了显著的临床效益。不幸的是，对奥希替尼耐药患者的治疗存在局限性。 ...
仑伐替尼（ 乐伐替尼 ）是一项血管生成抑制剂的探索性研究，主要抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体（VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3），成纤维细胞生长因子（FGF）受体（FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4） ，KIT和RET。仑伐替尼是一种非常有效的肿瘤血管生成抑制剂 ...
为确定奥希替尼对CRC细胞的影响，增加奥希替尼浓度作用HCT15和SW48细胞72h，采用MTS法检测细胞的增殖情况。结果显示，奥希替尼有效地抑制了这些细胞系的细胞增殖。 ...
为了确定对第三代EGFR-TKIs耐药的新机制并确定新的治疗策略，我们分析了用EGFR-TKIs连续行治疗的EGFR突变型肺癌患者的肿瘤样品的分子进化。使用57种癌基因和肿瘤抑制物，可在《肿瘤学年鉴》在线获得）或使用nCounter面板进行拷贝数变更 ...
变性甲状腺癌（ATC）的预后很差。在大多数患者中，ATC表现为颈淋巴结转移，在诊断时超过40％的患者有远处转移。 乐伐替尼7080 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是一种对放射性碘难治性乳头状癌和间变性癌具有抗肿瘤作用的新型药物。靶向治疗期间双侧气胸 ...
奥希替尼口服是一种针对酪氨酸激酶(ErbB家族蛋白)的不可逆抑制剂，用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌。然而，对于奥希替尼在CRC中的作用了解甚少。 ...
第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）例如奥希替尼（泰瑞沙）是靶向治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）EGFR突变型T790M的最后一线。已经提出了获得的对第三代EGFR-TKIs抗性的不同机制。确定新的有效策略以克服连续获得的抗药性机制至关重要。 ...
我们的体外数据促使我们探索奥希替尼加DHA在体内的作用。用0.5％羧甲基纤维素钠盐（载体），奥希替尼5 mg / kg，DHA 50 mg / kg或奥希替尼加DHA处理携带FaDu和CAL27异种移植物的小鼠。奥希替尼加DHA的治疗在治疗30天内引起了统计学上显着的肿瘤消退。 ...
间变性甲状腺癌（ATC）是一种罕见且致命的甲状腺癌。2015年，日本厚生劳动省批准了仑伐替尼（ 乐卫玛 ）用于ATC和分化型甲状腺癌（DTC）患者的临床应用。因此，仑伐替尼可用于IVC ATC分期的快速全身治疗。相反，当每周进行紫杉醇（PTX），姑息性放疗或气 ...
间变性甲状腺癌是一种致命疾病，尚无有效的治疗策略。乐伐替尼（ 乐卫玛 ）是一种靶向血管内皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂，最近在日本被批准用于治疗不可切除的甲状腺癌，包括间变性甲状腺癌。尽管乐伐替尼像其他酪氨酸激酶抑制剂sunitinib和sorafe ...
为了进一步确认奥希替尼加DHA组合在HNSCC细胞中的作用，进行了蛋白质印迹和定量实时PCR来确定基因在蛋白质和mRNA水平上的表达。如预期的那样，DHA单一疗法几乎以剂量依赖性方式完全消除了关键酪氨酸705（Tyr705）上的STAT3磷酸化。 ...
分化型甲状腺癌（DTC）约占甲状腺癌的95％。在转移性RAI-难治性疾病中，化学疗法的疗效非常有限，并伴有明显的毒性。随着对DTC的分子发病机理的了解增加，已经开发了新的靶向疗法。 乐伐替尼 （仑伐替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），基于随机的III ...
肺腺癌患者对靶向药物的获得性耐药的出现仍然是一个主要的临床挑战。在这些患者的亚组中，我们发现了选择egfrt790m阴性但egfrg724s阳性的亚克隆与奥希替尼耐药之间的关联。 ...
我们首先测试了奥希替尼在HNSCC细胞中的治疗效果。具体而言，用奥希替尼处理过表达EGFR的FaDu和CAL27 HNSCC细胞系。奥希替尼以剂量依赖性方式抑制HNSCC细胞生长。在两种细胞系中，奥美替尼的半数最大抑制浓度（IC50）为0.2±0.1 μM。这些数据表明，奥希替尼 ...
一名接受乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）作为三线酪氨酸激酶抑制剂治疗肝细胞癌和多发性骨转移的59岁男子在开始乐伐替尼四个月后抱怨全身疲劳。血液检查显示血清C反应蛋白（CRP）水平意外升高。计算机断层扫描（CT）显示胆囊壁破裂，表明胆囊穿孔。保守治疗后， ...
复发和转移性头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）的预后较差，无进展生存期和总体生存期有限，即使采用化学疗法，靶向疗法和免疫疗法的不同组合治疗也是如此。我们在体外和体内探索了表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂奥希替尼在HNSCC中单独或与二氢青蒿素（DHA）结合的 ...
随着美国，欧洲，日本和韩国的奥希替尼最近获得监管部门批准用于治疗具有EGFRT790M的转移性NSCLC，该突变已成为指导对先前EGFR获得性耐药的NSCLC患者进行治疗的新生物标志物-TKI。这代表了一项临床挑战，因为针对EGFRT790M的肿瘤基因分型需要在耐药性发生后进 ...
第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）已证明对由EGFRT790M介导的TKI抗药性有效。我们研究了无细胞血浆DNA（cfDNA）的非侵入性基因分型是否是预测第三代EGFR-TKI奥希替尼（ADZ9291）结果的有用生物标记。 ...
乐伐替尼的抗肿瘤活性（包括PFS的改善）在患有滤泡来源的晚期进行性甲状腺癌患者中得到了支持。美国甲状腺协会和美国国家综合癌症网络最近发布的指南建议将其用于放射性碘难治性进行性甲状腺癌患者，并作为一线激酶抑制剂治疗。 ...
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