考虑到奥希替尼抵抗EGFR致敏性以及EGFR-T790M耐药性突变的活性，并增加了良好的毒性，在不久的将来，奥希替尼可能被认为是治疗EGFR突变型NSCLC患者的首选选择线路设置。实际上，根据I AURA阶段试验的两个扩展队列的报道， ...
正在进行中的涉及奥希替尼（泰瑞沙）在不同环境中的其他III期试验。在EGFR突变治疗的NSCLC患者中进行III期一线AURA（FLAURA）试验标识符：旨在比较每日80 mg的奥希替尼与目前的标准EGFRTKIs（吉非替尼/厄洛替尼）进行比较。AURA3试验标识符： ...
根据安全性和奥希替尼的功效在相位评估I / II AURA试验在治疗局部晚期或转移性EGFR-mutated NSCLC谁曾放射学记录疾病进展后治疗与至少一种第一或第二代EGFRTKI 。该研究包括253名患者，他们接受了奥希替尼的5种剂量水平 ...
奥希替尼是一种单苯胺基嘧啶化合物，可作为共价EGFRTKI。在EGFR重组酶测定中，奥希替尼显示出对多种EGFR突变（L858R，L858R / T790M，外显子19缺失和外显子19缺失/ T790M）的有效活性，并且对L858R / T790M的功效比野生型EGFR高近200倍。 ...
一线TKI后患有疾病进展的患者传统上已转为基于铂双线治疗的二线化疗，不幸的是，其产生令人失望的ORR为30％，远低于一期奥索替尼报道的51％和71％和II研究。最近，相III AURA3试验的结果已经发表，并确认奥希替尼的惊人的临床疗效与和DCR方面铂双峰化疗（71％ ...
中枢神经系统（CNS）衰竭是用EGFR-TKI治疗期间的常见事件，可能反映了靶向疗法可实现长期生存。在第一代EGFR-TKI穿过血脑屏障（BBB）的渗透率低之前，大约80％的先有吉非替尼或厄洛替尼治疗的既往已有脑转移（BMs）的患者发生CNS反应 ...
在过去的十年中，第一代和第二代EGFR-TKI已在大量患者中进行了测试，与此同时，涉及奥希替尼等第三代TKI的大多数研究仍在进行中，安全性数据仍不成熟。然而，尽管需要长期随访以进行安全性的精确评估，但奥希替尼似乎具有可接受的毒性和耐受性。 ...
奥希替尼（TAGRISSO，AZD9291）是单苯胺基嘧啶，可口服获得，不可逆的第三代EGFR-TKI，可通过C797氨基酸共价键抑制EGFR，这两个因子均引起敏化突变（外显子与野生型EGFR相比，T790M具有19个缺失，L858R）和双重突变体，其携带T790M的浓度低9倍。 ...
在晚期NSCLC中使用奥希替尼（泰瑞沙）治疗的资格要求对EGFR进行肿瘤基因分型，并存在T790M耐药性突变。直到最近，NSCLC的分子谱分析仅基于肿瘤活检，但检测肿瘤遗传改变的标志性方法正在迅速而令人兴奋地发生变化。 ...
几乎所有的癌症都通过多种机制对血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂表现出内在和/或规避性抵抗。血清血管生成素-2(Ang2)水平已被提出作为几种癌症中VEGF抑制剂反应的潜在生物标志物。从这些临床观察来看，Ang2和Tie2(其受体)轴被认为是一个有前景的靶点。在这里， ...
通过MTT法和菌落形成法评价乐伐替尼和阿霉素联合治疗对ATC细胞增殖的抗肿瘤作用。采用流式细胞术评估ATC细胞凋亡和细胞周期阻滞对联合治疗的响应。Transwell试验用于检测联合治疗后的迁移和侵袭。采用异种移植瘤模型测定其体内抗肿瘤活性。 ...
与体重较重的人群（100 kg）相比，体重较低的人群（50 kg）预期的乐伐替尼（乐卫玛）稳态浓度中位数和PI为90％较高；但是，与90％的PI有显着的重叠。同样，在接受伴随的CYP3A4抑制剂的人群中，预计的乐伐替尼稳态中值浓度和90％PI仅略高，这与估计的CL / F升 ...
本研究基于日本实际数据证实了乐伐替尼给药对晚期HCC患者的安全性和有效性。我们的研究结果表明，乐伐替尼有可能为需要二线或后期治疗且肝内病变负担沉重的晚期HCC患者提供更广泛的适应症。 ...
本研究旨在评估乐伐替尼的有效性和安全性，并验证乐伐替尼在现实生活中用于晚期肝细胞癌(HCC)患者扩大适应证的可能性，主要关注于REFLECT试验中排除在外的人群。 ...
根据（E7080）乐伐替尼在甲状腺分化癌（E7080）的3期研究结果，乐伐替尼已在美国，日本和欧洲被批准用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）患者。 SELECT）— LEN-DTC患者乐伐替尼（24 mg day–1）的多中心，随机，双盲，安慰剂对照研究。 ...
乐伐替尼目前可作为晚期不可切除肝细胞癌的一线治疗药物。我们评估了其相对剂量强度（RDI）与临床环境中反应之间的关系。方法：2018年3月至2019年5月，对93例患者在长崎大学医院及其相关设施进行了乐伐替尼的治疗。在这些患者中，回顾性分析了接受乐伐替尼的8 ...
据我们所知，在符合既定指南的情况下，在接受乐伐替尼治疗的u-HCC患者中，独立评估骨骼肌减少相关因素(肌肉力量和质量)对生存的影响的研究。 这项研究表明，肌肉力量低和肝功能储备低是接受乐伐替尼治疗的u-HCC患者较差的预后因素。此外，在接受 ...
在SELECT中，有261例（男性：125例，女性：136例）患者接受了乐伐替尼的治疗，而131例（男性：75例，女性：56例）患者接受了安慰剂治疗。最新的分析显示，乐伐替尼组的中位PFS延长了19.4个月，而安慰剂组的中位PFS延长了3.7个月 ...
HCC是一种极具侵袭性的恶性肿瘤，随着病情的进展，其治疗具有极大的挑战性。在过去的10年里，索拉非尼治疗一直是不可切除肝细胞癌唯一推荐的一线系统治疗。尽管针对索拉非尼优于或非劣于索拉非尼的几种化合物进行了几项临床试验，但都失败了，没有一种化合物 ...
对索拉非尼术后接受乐伐替尼的40例患者进行回顾性研究，20例患者为二线，10例患者为三线，10例患者为二线及晚期。乐伐替尼的治疗缓解率在乐伐替尼开始治疗后每2-3个月按照修改后的实体瘤疗效评价标准(mRECIST)指南进行测定。 ...
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