帕博西尼(哌柏西利)是一种周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂，联合氟维司ant和戈舍林对绝经前晚期乳腺癌(ABC)患者的疗效和安全性进行了评估，这些患者曾接受过内分泌治疗(ET)。 ...
比较帕博西尼+曲唑和帕博西尼+fulvestrant与化疗药物与激素受体阳性的绝经后妇女/人类表皮生长因子受体2-(HER2−)先进/转移性乳腺癌(ABC/MBC)之前没有系统性治疗晚期疾病或其疾病进展之前内分泌治疗或化疗后。 ...
NeoPalAna试验证明，当单独对AI的反应不完全时，帕博西尼在管腔性乳腺癌中具有强大的抗增殖作用。CCCA(Ki67≤2.7%)在C1D15组(加用帕博西尼2周后)达到87%(90%CI75-94%)，而阿那曲唑单药4周后C1D1组达到28%(90%CI17-41%)。 ...
雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6促进细胞增殖。这项单臂II期新辅助试验(NeoPalAna)评估了CDK4/6抑制剂帕博西尼在原发性乳腺癌中的抗增殖活性，作为辅助研究的序曲。 ...
为了克服第一代CDK抑制剂的缺点，最近出现了对CDK4和CDK6更具选择性的新型CDK抑制剂，例如帕博西尼，它是试验中最先进的CDK4 / 6抑制剂。在临床前研究中，帕博西尼显示出非常有希望的抗肿瘤活性，尤其是针对ERα+乳腺癌亚型。帕博西尼已引起世界关注 ...
大多数尿路上皮癌（UC）都有视网膜母细胞瘤（Rb）通路基因的改变，这些改变可能导致Rb肿瘤抑制功能的丧失。帕博西尼（ 哌柏西利 ）是CDK 4/6的口服选择性抑制剂，可恢复Rb功能并促进细胞周期停滞。在该II期试验中，通过肿瘤免疫组织化学方法分子选择p16 ...
帕博西尼+来曲唑在激素受体阳性和HER2阴性的晚期乳腺癌患者PALOMA-2中进行了一项证实性的3期试验，并热切期待结果。此外，目前正在进行许多关于帕博西尼在乳腺癌中的试验。进行搜索，以获取正在进行的和已完成的研究的完整列表。 ...
艾曲波帕已证明其治疗原发性免疫性血小板减少症患者的有效性。它用于其他血液疾病或情况(如化疗或放疗引起的血小板减少症、急性白血病、骨髓增生异常综合征、获得性和遗传性骨髓衰竭，以及血小板供体)的适应症正在研究中。 ...
这项研究来自于临床观察:尽管TPO水平已经升高，但艾曲波帕可以改善重度AA患者在慢性炎症背景下的三族造血功能。通过直接比较TPO和艾曲波帕对体外培养人热休克蛋白(hspac)的影响，我们有2个观察结果。 ...
最近的基因组分析表明，仅在约6％的鼻咽癌（NPC）患者中可检测到可药物分子靶向。然而，依赖于CDK4 / 6–cyclinD1信号通路失调是NPC发病过程中的重要事件。在这项研究中，我们旨在通过使用新建立的异种移植模型和源自原发性，复发性和转移性的细胞系，评 ...
众所周知，上述途径在癌症中的频繁激活导致人们在药理学上对其进行了阻断。第一代CDK抑制剂是非选择性CDK抑制剂，可阻断CDK4，但也具有明显的副作用。然而，近年来，开发了几种选择性CDK4 / 6抑制剂，并已进入临床研究。此类药物中最先进的药物是帕博西尼（P0 ...
一项3期、随机、双盲、安慰剂对照研究，研究了艾曲波帕与阿扎胞苷同时给予的血小板支持作用。国际预后评分系统intermediate-1、intermediate-2或高危MDS患者基线血小板<75×109/L随机1:1eltrombopag(开始，200mg/d(东亚人，100mg/d)，最大，300mg/d[东亚人，1 ...
VEGF通过促进血管生成对脑转移的产生至关重要，而VEGF / VEGFR轴的抑制可通过抑制血管生成来控制脑转移的进程。许多其他研究表明，VEGF在各种类型的肿瘤的皮下生长中起着关键作用，而VEGF的抑制作用则明显抑制了肿瘤的生长。 ...
我们使用ITMS方法评估了乐伐替尼（乐卫玛）和索拉非尼在脑和皮下空间肿瘤中的分布，结果在m / z 427.4和m / z 465.8处校正，分别代表乐伐替尼或索拉非尼的前体离子 S6A和S6B）。优化了激光功率，以最大程度地减少抗癌药的源内衰减。 ...
这种情况在2014年发生了改变，一种血小板生成素受体激动剂艾曲波帕在对初始免疫抑制疗法(IST)反应不足后被批准用于SAA。该批准的基础是观察艾曲波帕在该患者群体中的单药活性，其中40%至50%的血计数恢复，有时涉及>-1谱系。 ...
接下来，我们检查了乐伐替尼（仑伐替尼）和索拉非尼在模拟脑转移模型中的功效。在这项研究中测试的6条ATC系中，只有OCUT-1C接种到SHO小鼠的脑实质中时会诱发脑损伤。因此，我们选择了OCUT-1C细胞并建立了用于体内成像的EGFP-Eluc转染的OCUT-1C / Eluc ...
获得性再生障碍性贫血是免疫介导的骨髓破坏引起的。免疫抑制疗法是有效的，但残留干细胞数量的减少可能会限制其疗效。在免疫抑制无效的再生障碍性贫血患者中，一种合成血小板生成素受体激动剂艾曲波帕导致近一半患者的血计数显著增加。我们将标准免疫抑制疗法 ...
在第一组体外实验中，使用六种ATC细胞系OCUT-1C，OCUT-1F，OCUT-2，OCUT-4，OCUT-5和OCUT-6评估了乐伐替尼和索拉非尼对细胞生存力的影响。与之前的研究结果一致，我们发现在平板培养和3D培养条件下，乐伐替尼和索拉非尼浓度均达1μmol/ L均不影响这6种细胞系 ...
乐伐替尼（乐卫玛）治疗患有脑转移的甲状腺癌患者以及乐伐替尼和索拉非尼对人间变性甲状腺癌细胞的体外作用。六种人类ATC细胞系OCUT-1C，以每孔2×103个细胞的密度接种在96孔平板中，孵育24小时。用指定浓度的索拉非尼或乐伐替尼处理培养物72小时。 ...
乐伐替尼是一种多激酶抑制剂，可抑制酶活性，诱导细胞色素P4503A4(CYP3A4)基因表达，CYP3A4是药物代谢的重要酶。我们使用咪达唑仑作为探测底物，评估乐伐替尼对晚期实体瘤患者CYP3A4的影响。主要目的是测定乐伐替尼对咪达唑仑的药代动力学作用，次要目的是评 ...
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