甲状腺癌是最常见的实体瘤类型之一,在过去的十年中,在美国和日本,其发病率都在增加。甲状腺癌的预后因组织学类型而异。一般而言,分化型甲状腺癌(DTC)约占甲状腺癌的90%,由乳头状和滤泡性甲状腺癌组成,并显示出逐渐发展的临床过程, ...
间变性甲状腺癌(ATC)是一种罕见但侵袭性未分化的肿瘤,经常转移到大脑。多种激酶抑制剂乐伐替尼和索拉非尼已被批准用于治疗不可切除的分化型甲状腺癌,乐伐替尼在日本已被批准用于治疗ATC。这项研究比较了乐伐替尼和索拉非尼在ATC中枢神经系统转移小鼠模型 ...
该研究的目的是测试新辅助帕博西尼( 爱博新 )疗法的疗效,并评估其对治疗前后细胞周期停滞和EndoPredict(EP)得分变化的影响。经组织学证实为ER + ve,HER2ve浸润性乳腺癌(2 cm或更大)的绝经后妇女参加了一项开放性单臂研究。20名符合条件的患者在 ...
乐伐替尼是血管内皮生长因子受体(VEGFRs)1、2和3的多靶点,酪氨酸激酶抑制剂;成纤维细胞生长因子受体1-4;血小板衍生生长因子受体;也有报道乐伐替尼治疗ATC患者有可接受的应答率和疾病控制率。 ...
在PALOMA-3研究中,在激素受体阳性,HER2内分泌耐药的转移性乳腺癌(MBC)中, 帕博西尼 +氟维司群与氟维司群 +安慰剂相比,改善了无进展生存期。该分析比较了两个治疗组之间的患者报告结局(PRO)。 患者按2:1的比例随机分配,接受帕博西尼 125 mg ...
帕博西尼( 爱博新 )是一种选择性耐受良好的抗肿瘤药物,用于治疗晚期HER2阴性,雌激素受体阳性的乳腺癌,已显示出无进展生存期的显着改善。我们介绍了一名患者,在开始第一个周期的帕博西尼伴随辛伐他汀40 mg治疗后,发生了严重的横纹肌溶解并伴有四联 ...
血小板生成素受体激动剂艾曲波帕( 艾曲泊帕 )已成功用于抵抗人类巨细胞病毒(HCMV)相关的免疫调节和抗病毒药物难治性血小板减少症。这些作用归因于艾曲波帕对巨核细胞的作用。在这里,我们测试了艾曲波帕是否也可以发挥直接的抗病毒作用。治疗性艾曲 ...
尤因肉瘤是一种侵袭性的骨和软组织肉瘤,其治疗效果欠佳,且有明显的副作用。因此,迫切需要找到新的疗法,以改善尤因肉瘤肿瘤的儿童和成人的预后,同时减少与治疗有关的毒性。我们发现艾曲波帕( 艾曲博帕 )是FDA批准的血小板生成素受体激动剂(TPO-RA ...
HuR(人类抗原R)是一种负责在几乎所有类型的恶性肿瘤中不良预后的mRNA结合蛋白,是药物开发的潜在抗肿瘤靶标。在使用基于荧光偏振(FP)的高通量筛选(HTS)系统筛选HuR抑制剂时,确定了临床使用的药物艾曲波帕。通过FP,电泳迁移率移动分析(EMSA), ...
血小板减少症在患病的新生儿中很常见。血小板生成素模拟物(例如,艾曲波帕( 瑞弗兰 ))可能为患有严重和延长血小板减少症的选定新生儿以及患有不同血小板减少症的婴幼儿提供替代疗法。但是,ELT会螯合细胞内铁,这可能会对代谢要求高的发育器官产生不利 ...
在这项多中心回顾性分析中,对92例韩国晚期肝癌患者进行了乐伐替尼的实际疗效和毒性评估。接受一线乐伐替尼的Child-PughA患者的ORR根据RECISTv1.1为21.1%,中位PFS为4.6个月,中位OS为10.7个月。 ...
在没有直接比较的随机对照试验(RCT)的情况下,进行了间接比较以评估血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)在成人免疫性血小板减少症(ITP)治疗中的有效性和安全性。该系统评价包括九项随机安慰剂对照试验(786名参与者)。总体反应[风险比(RR)=0.59,95 ...
在随机III期REFLECT试验中,乐伐替尼在晚期肝细胞癌(HCC)患者中证明了有效性和安全性。考虑到临床试验数据和日常实践之间的患者差异,实践经验的叙述是需要的。 ...
在这项研究中,我们开发了抑制肿瘤生长和改变剂量AE的暴露-反应模型,并使用它们模拟了7种乐伐替尼给药方案(包括批准的24 mg剂量)对RR-患者的潜在疗效和安全性。 使用来自乐伐替尼和安慰剂组的独立审查的靶病变直径总和的纵向肿瘤数据。 ...
人群PK模型使用了来自15个1、2和3期临床研究的汇总数据,这些研究纳入了健康志愿者和患有实体瘤,甲状腺癌或RR-DTC的患者。患者特征,数据集和最终人群PK模型在先前的出版物中有详细描述。所有患者均已提供书面知情同意书。 ...
每天一次的(E7080)乐伐替尼24 mg是用于放射性碘难治性分化型甲状腺癌的批准剂量。在乐伐替尼的3期试验中,起始剂量24 mg与需要减少剂量的不良事件发生率相对较高相关。我们使用了暴露-反应模型来研究不同剂量方案对乐伐替尼的风险-获益。 ...
乐伐替尼(乐卫玛)配制为4毫克或10毫克羟丙甲纤维素硬胶囊。因此,使用有效性和安全性暴露-反应模型来模拟以下七个给药方案的结果:乐伐替尼24 mg,不加剂量(批准的参考方案),乐伐替尼20 mg,不加剂量,乐伐替尼18 mg不加剂量的情况下, ...
患者接受乐伐替尼每天2次(BID),卡铂(曲线下面积6mgml-1分钟-1,第1天)/紫杉醇(200mgm-2,第1天)每3周。乐伐替尼初始剂量为6mgBID。主要终点为乐伐替尼的最大耐受剂量(MTD)。在MTD阶段,队列扩大了16名患者。评价其安全性、药代动力学、药效学和抗肿瘤作用。 ...
艾曲波帕( 艾曲博帕 )是一种口服非肽血小板生成素受体激动剂,在体外可抑制有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)和乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)。OATP1B1对于肝吸收罗苏伐他汀很重要,抑制该转运蛋白可能会降低胆固醇的功效,并增加暴露相关毒性的风险。相反,BC ...
奥希替尼是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-tki),对T790M耐药突变和EGFR中EGFR-tki增敏均有较强的抑制作用,但对野生型EGFR的亲和力较低。 ...
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