奥希替尼是一种第三代TKI药物，旨在靶向EGFRTKI致敏突变和T790M，同时保留野生型EGFR。基于其明显临床活性和良好的安全性证明早在I和II期试验，奥希替尼获得第一个批准2015年由美国食品和药物管理局和欧洲药品局在2016年初的表皮生长因子受体的治疗T790Mmutat ...
奥希替尼9291 是批准用于治疗非小细胞肺癌的第三代抑制剂。它通过掺入将EGFR T790M的Cys797烷基化的丙烯酰胺基克服了对第一代抑制剂的抗性。已显示P环（L718Q）中残基的突变会引起对奥希替尼9291的耐药性，但该过程的分子机制尚不清楚。在这里，我们通 ...
本研究旨在评估SRI对晚期实体瘤患者奥希替尼PK的影响。该研究是按照美国食品和药物管理局(FDA)和EMA关于评估肾功能受损患者PK的指导原则设计的。 ...
奥西替尼( 奥希替尼 )是一种有效的，高选择性，不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）和T790M耐药性突变抑制剂。体外代谢数据表明，奥西替尼是细胞色素P450（CYP）3A4 / 5的底物，CYP3A的弱诱导剂和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的抑制剂。将肿瘤患者中奥西替尼的 ...
I期开放性研究（NCT02197234）评估了 奥西替尼 （泰瑞沙）对晚期表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌患者的辛伐他汀暴露及EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的影响。在这里，我们报告回顾性分析奥西替尼治疗之前发生肝转移和辛伐他汀高暴露的 ...
奥希替尼是第三代不可逆的口服表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，它能有效选择性地抑制EGFR-TKI增敏作用和EGFR-T790M，并已被证明对非小细胞肺癌(NSCLC)中枢神经系统转移有疗效。 ...
奥希替尼（泰瑞沙）是一种口服的，有效的，不可逆的EGFR-TKI并抑制激酶EGFR敏感突变和T790M抗性突变。奥希替尼用于EGFR T790M阳性NSCLC的二线治疗与61％的缓解率和9.6个月的PFS相关。但奥希替尼电阻的机理复杂得多。第三代EGFR-TKIs（WZ 4002，罗西替尼，奥希 ...
奥希替尼是第3代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可阻断非小细胞肺癌(NSCLC)的表皮生长因子受体(EGFR)，并显著改善EGFR突变患者的预后。虽然EGFR抑制剂引起的胃肠道并发症如腹泻已被报道(由于与肠粘膜内的EGFR受体脱靶相互作用)，盲肠扭转是一种极其罕见的晚期恶性肿 ...
研究的患者均患有晚期肺腺癌，并通过二线或三线治疗获得了对奥希替尼（AZD9291）的耐药性。这些患者在奥西替尼治疗之前具有EGFR T790M突变，这已通过扩增难治性突变系统（ARMS）PCR或下一代测序（NGS）证实。 ...
根据所用剂量的亚组分析，每天一次奥希替尼80mg表现出优异的治疗效果。在一项I期试验中，在20–240 mg/天的剂量范围内，奥希替尼的暴露剂量与疗效无关，并且暴露增加与AE发生率更高相关。一线治疗的80和160mg组的PFS相似， ...
在所有级别的AE中，发生率最高的AE是腹泻，总共6项研究（579 / 1,303）的合并发生率为44％（95％CI 36–52％）。第二个是皮疹，总共六项研究（556 / 1,303）的合并率为42％（95％CI 33-51％）。基于≥Ⅲ级不良事件的汇总分析表明， ...
其中两项研究的患者组部分重叠，因此，该组中的90名接受80 mg奥希替尼（泰瑞沙）的患者被移除，Janne等人报道该研究有163名患者。包括在我们最终的荟萃分析中。符合条件的研究从2015年至2017年发表，每项研究的样本量范围为60至1,217。 ...
奥希替尼是唯一获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。进行荟萃分析以汇总已发表临床试验的混合结果，以评估奥希替尼的疗效和安全性。主要终点为总体缓解率（ORR） ...
由于乐伐替尼治疗会增加NK细胞向肿瘤部位的募集，因此可能会增加NK细胞的浸润。这些过程涉及一系列复杂的事件，首先是NK细胞与内皮细胞的粘附，然后是趋化因子与趋化因子受体的相互作用，从而调节NK细胞向肿瘤组织的渗出。 ...
如果乐伐替尼诱导的NK细胞肿瘤浸润在抗肿瘤免疫反应中起主要作用，那么NK细胞的去除应减弱lenvatinib对肿瘤生长的抑制作用。为了验证这一假设，对具有B16-F10异种移植物的C57BL / 6N小鼠进行了NK细胞耗竭抗体（克隆PK136）的预处理，随后进行了乐伐替尼治疗。 ...
为了证实乐伐替尼在体内的治疗效果，在具有小鼠黑色素瘤细胞系B16-F10的C57BL / 6N小鼠中建立了小鼠黑色素瘤模型。模型建立和处理的方案显示在。治疗12天后，与媒介物相比，乐伐替尼在B16-F10异种移植小鼠中的肿瘤重量减轻了70.4％。 ...
根据以前的报告，乐伐替尼对抗癌症的功效主要归因于其抗血管生成活性和抑制肿瘤增殖的能力，这是通过靶向受体酪氨酸激酶（RTK）介导的。然而，很少研究乐伐替尼对肿瘤免疫调节的作用。在这里，我们表明乐伐替尼有效抑制鼠类黑色素瘤和肾癌， ...
乐伐替尼是一种新型的靶向治疗酪氨酸激酶抑制剂，在放射性碘难治性甲状腺癌中显示出显着的疗效。导致获得FDA批准的试验表明，服用乐伐替尼的患者比安慰剂的患者无进展生存期增加，但是药物研究组出现不良事件的风险增加。原始试验报道了接受乐伐替尼的整个队 ...
乐伐替尼（乐卫玛）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，口服可减少宫颈和胸腔肿瘤的大小，并降低血清甲状腺球蛋白水平。由于第2级血小板减少症和第3级瘀点，乐伐替尼在第28天停药。乐伐替尼停药7天后，由于呼吸困难和右胸腔积液住院。 ...
肝细胞癌（HCC）是癌症相关的死亡的全世界的重要原因之一。目前，索拉非尼和乐伐替尼（仑伐替尼）是批准用于一线治疗晚期不可切除肝细胞癌唯一靶向疗法。索拉非尼和乐伐替尼是晚期肝癌并有血管浸润和/或肝外扩散的患者以及中间期疾病（BCLC B期）患者的治疗标 ...
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