据我们所知，我们的回顾性研究首次确定了EGFR突变的晚期NSCLC患者在nivolumab后立即接受奥希替尼治疗的严重肝毒性相关的临床方面。 ...
奥希替尼9291 怎么吃？奥希替尼可以40毫克和80毫克片剂的形式在市场上买到，建议的起始剂量为每天80毫克，直到疾病进展或不可接受的毒性。对于某些毒性，剂量可减少至40 mg。奥希替尼可以与食物一起或不与食物一起给药，并且吸收不受改变胃酸的药物的影 ...
对于表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性、获得性T790M耐药的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，奥希替尼是最有前途的治疗选择。然而，最近的研究表明，如果在免疫检查点抑制剂(ICI)治疗后立即给予奥希替尼，可能会增加严重不良事件(AEs)的频率。 ...
奥西替尼（ 泰瑞沙 ）是一种新型的不可逆TKI，与野生型EGFR相比，对突变EGFR的亲和力更高。奥西替尼的发现过程与药物本身一样新颖。使用不可逆抑制剂的基于结构的设计和基于特性的进化来采用化合物生成的系统方法来确定激酶的选择性。在临床前试验中评估 ...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）的原发性或继发性耐药是治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的新挑战。奥西替尼（ 奥希替尼 ）是第三代EGFR-TKI，可选择性地作用于具有EGFR-TKI敏感突变和继发性T790M耐药突变的NSCLC患者（2）。奥西替尼在第一 ...
研究了强CYP3A4抑制剂（伊曲康唑）或诱导剂（利福平）对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼在两个I期开放标签的晚期非小细胞肺癌患者中的药代动力学的影响。 ，分为两部分的临床研究。报道了两项研究的第一部分。 ...
在研究中，我们利用一个非常大的肺癌患者队列，为奥希替尼耐药EGFR突变的新机制提供了基因组和结构方面的见解。发现了多个与耐药相关的罕见突变，包括T725M、Q791L/H和P794S/R。其特征为低频率<0.5%。考虑到最近批准奥希替尼作为转移性NSCLC的一线治疗，扩大 ...
由表皮生长因子受体（EGFR）激活突变驱动的非小细胞肺癌（NSCLC）占NSCLC病例的10％。根据NCCN的建议，应筛选所有患者（吸烟的鳞状细胞肺癌患者除外）是否存在激活的EGFR突变，即外显子19缺失或外显子21中的点突变L858R，以便选择受益于EGFR酪氨酸激酶抑 ...
在egfr突变的肺癌中，越来越多的奥希替尼治疗进展是一个巨大的临床挑战。我们的研究旨在深入了解奥希替尼获得性耐药的新机制。我们对两大组独立的使用不同酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的进展性疾病肺癌患者进行了基因组研究。在硅质模型中，研究了EGFR突变的结构机 ...
检查了EGFR-TKI治疗前和奥希替尼治疗EGFR突变NSCLC患者复发后获得的一对肿瘤标本中的IGF1R磷酸化。一名78岁的女性患者被诊断为具有EGFRL858R突变的IV期肺腺癌。吉非替尼治疗是一线治疗。吉非替尼治疗开始后六个月，腋窝淋巴结肿大。对腋窝淋巴结组织进行活检 ...
为了检查IGF1R的激活是否可以促进PC9 / T790M / AZDR细胞对奥希替尼的耐药性，使用两种不同的siRNA沉默了这些细胞中IGF1R的表达。通过Western印迹和qPCR分析检测到，这两种siRNA均显着抑制了IGF1R的表达。 ...
为了确定奥希替尼耐药的潜在机制，对从PC9亲本PC9 / T790M，PC9 / T790M / AZDR和H1975亲本H1975 / AZDR细胞分离的DNA进行了全外显子测序。在PC9 / T790M / AZDR和H1975 / AZDR细胞中观察到了在PC9亲本，PC9 / T790M和H1975亲本中未观察到的几个遗传突变。 ...
奥希替尼已被FDA批准用于治疗EGFRTKI治疗或EGFRTKI治疗后疾病进展的EGFRT790M突变型NSCLC患者，然而，出现了对该药的耐药性。奥希替尼耐药的机制可能是EGFR依赖或EGFR不依赖，克服奥希替尼耐药的几种策略已经被验证。 ...
为了研究对第三代EGFR-TKI 奥希替尼（AZD9291）获得性耐药的机制，我们使用具有T790M突变的EGFR突变NSCLC细胞建立了奥希替尼耐药细胞。要生成T790M突变阳性细胞，即表达EGFR的NSCLC细胞系PC9细胞第六个外显子19缺失突变（ΔE746-A750）连续暴露于第一代EGFR-T ...
奥希替尼（AZD9291）是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可选择性抑制激活的EGFR突变和T790M突变，目前在全球范围内用于治疗EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）。对奥希替尼的获得性耐药是不可避免的。我们建立了具有T790M突变的EGFR突变NSCLC细胞衍生的奥希替 ...
采用MTT法检测细胞活力。Westernblotting检测蛋白表达及活化情况。此外，还研究了热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂和奥希替尼在菌落形成试验中的作用。 ...
临床前研究致力于奥希替尼在体外和体内的抗肿瘤活性。在体外，奥希替尼有效地抑制信号传导途径和在这两个细胞生长EGFR米+和EGFR米+/ T790M突变细胞系，与针对野生型更低的活性EGFR线。在临床相关浓度下，它也抑制ERBB2，ERBB3，ERBBR4，ACK1和BLK的活性。 ...
奥希替尼也称为AZD9291，是阿斯利康开发的新型EGFR TKI，其结构和药理学与其他第三代EGFR TKI不同。它显示出对T790M / L858R蛋白的选择性是野生型EGFR的200倍，并且已被列为快速发展的“突破性”化合物，在T790M阳性NSCLC患者中表现出理想的客观缓解率（ORR） ...
在这项研究中，口服奥希替尼（泰瑞沙）每天一次80mg，在患有T790M的EGFR-TKI耐药EGFRm肺癌患者中产生高ORR和DCR，并具有明显的DoR和PFS。这一发现与先前对AURA I期研究的分析一致，该分析表明T790M阳性肿瘤患者在20-240 mg剂量的奥希替尼范围内具有高应答率。 ...
奥希替尼可能与肺炎有关。本病例强调起病极早，伴有严重肺炎。在这种情况下，停用奥希替尼，同时使用皮质类固醇，仔细地再用奥希替尼治疗可能是一个很好的治疗选择，特别是当患者有脑转移时。 ...
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