奥希替尼（泰瑞沙）是对EGFRm和T790M耐药性突变具有选择性的口服不可逆EGFR-TKI。奥希替尼AURA（NCT01802632）研究的I期成分显示口服剂量为20至240毫克/天的临床活性。为进一步进行II期评估选择的最佳剂量是每天一次80 mg。 ...
在乐伐替尼（乐卫玛）口服（每天24mg，每日一次）的59例患者中，其中几乎一半的患者之前接受过抗VEGFR治疗或有骨转移。在仅报告PR的患者中，有36％的患者观察到已证实的客观容错率。中位PFS为9个月，估计6个月PFS率为67％。 ...
乐伐替尼（lenvatinib，仑伐替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）1至3，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1至4，血小板源性生长因子受体α，RET和套件根据临床前研究，该口服药物通过抑制VEGF和FGF驱动的血管生成以及依赖于K ...
为了模拟乐伐替尼（乐卫玛）的耐药性，我们在含有25 μM 乐伐替尼的培养基中培养了8505C细胞系72天。对8505C耐乐伐替尼耐药（8505C Res）细胞系进行形态学分析后发现其从上皮表型变为间充质表型更重要的是，在治疗期结束时，我们测试了细胞的凋亡诱导作用。 ...
我们进行了RNA序列分析，以评估亲代8505C细胞及其抗性对应细胞的转录变化。从结果可以看出，B分子功能的基因注释分析表明，长期用乐伐替尼（乐卫玛）处理细胞主要调节结合功能，包括蛋白质，DNA，核苷酸，ATP等结合和催化活性。 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）是一种口服多靶点TKI，可抑制VEGFR 1-3，FGFR 1-4，PDGFRα，RET和v-kit Hardy-Zuckerman 4肉瘤病毒癌基因同源物。根据SELECTⅢ期试验的结果，对难治性放射性碘难治性DTC（RR-DTC）进行治疗。临床前和I期在多种实体瘤类型（包括甲状 ...
这些在接受乐伐替尼>-10mg剂量水平的患者中最常见。抗肿瘤活性在各种实体肿瘤类型的患者中观察到，包括黑素瘤、甲状腺髓质、子宫内膜、肾、胰腺和卵巢。乐伐替尼对甲状腺髓样癌患者的疗效特别令人感兴趣，因为一些多激酶抑制剂已经被FDA批准用于该适应症。 ...
我们调查了接受乐伐替尼（仑伐替尼）治疗的甲状腺癌患者flare现象发生的时间和发生率。 ...
间变性甲状腺癌（ATC）的发生率为所有甲状腺恶性肿瘤的1％至2％，并且发病率较低。但是，其预后极差，据报道1年生存率为18％。仑伐替尼（ E7080 ）对甲状腺癌高的抗肿瘤效果包括ATC 。通常，恶性肿瘤化疗期间的气胸被认为是一种相对罕见的并发症。仑伐替 ...
乐伐替尼是针对纤维母细胞生长因子受体（FGFR），血小板衍生生长因子受体（PDGFR）-β，Ret，血管内皮生长因子受体（VEGFR）1-3和Kit的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗的患者。PDGFR-β，Ret，FGFR，VEGF和Kit介导的血管生成已被证明可靶向与NSCLC的进展和 ...
肝细胞癌（HCC）是癌症相关的死亡的全世界的重要原因之一。目前，索拉非尼和乐伐替尼是批准用于一线治疗晚期不可切除肝细胞癌的靶向疗法。索拉非尼和 乐伐替尼 （乐卫玛）是晚期（巴塞罗那临床肝癌（BCLC）C期）肝癌并有血管浸润和/或肝外扩散的患者以及 ...
鉴于乐伐替尼（乐卫玛）在DTC中令人鼓舞的临床活性，我们测试了其在ATC中的抗肿瘤作用。我们还评估了紫杉醇在ATC细胞中的抗肿瘤作用。进行MTT测定以测试乐伐替尼和紫杉醇对ATC细胞系C643、8305C和8505C增殖的作用的剂量过程。 ...
ATC细胞系C643、8305C和8505C分别由关海霞博士和雷磊博士提供。将细胞常规地在具有10％胎牛血清（FBS）的RPMI 1640培养基中于37°C培养。在一些实验中，用乐伐替尼和紫杉醇以指定的浓度和时间处理细胞。乐伐替尼和紫杉醇分别购自Selleck Chemicals，LLC。 ...
放射性碘（RAI）-难治性分化型甲状腺癌（DTC）的标准疗法是多靶点激酶抑制剂（m-TKIs），以索拉非尼和乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）为代表。m-TKIs的主要靶分子之一是血管内皮生长因子受体（VEGF-R）。众所周知，m-TKIs会引起不良反应，例如高血压和蛋白尿。特 ...
据我们所知，这是第一项研究，表明通过TKIs乐伐替尼和索拉非尼交替治疗比通过索拉非尼或乐伐替尼单独治疗通过诱导细胞周期停滞来抑制PTC肿瘤进展更有效。曾有研究测试交替放化疗，而不是同步化放疗鼻咽癌和研究其显示交替治疗的套细胞淋巴瘤。 ...
乐伐替尼通过抑制FGFR降低与药物相关的EMT而闻名。但是，本研究中使用的源自患者的晚期PTC细胞显示出高水平的耐药性。因此，单独的索拉非尼和乐伐替尼治疗均未达到明显的耐药性抑制作用。但是，索拉非尼联合乐伐替尼降低了某些EMT标记物的水平。 ...
在过去的十年中，已经广泛研究了几种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它们可破坏参与甲状腺癌增殖和肿瘤发生的途径。两种不同的TKI，乐伐替尼和索拉非尼，最近已获得美国FDA和欧洲医学局的批准。迄今为止，TKI响应的持续时间还不够， ...
为了研究TKIs索拉非尼和乐伐替尼对患者来源的PTC细胞的抗癌作用，我们测定了GSP2和GSP3。在MTT分析下，这些化合物的存在下细胞增殖。尽管它足以确定索拉非尼和来伐替尼在GSP2和GSP3细胞中的IC50值，但浓度依赖性抑制作用还不完全。 ...
索拉非尼是第一个在III期试验中测试的酪氨酸激酶抑制剂，并于2013年被批准用于转移性DTC的治疗。与接受安慰剂的患者相比，口服索拉非尼治疗的进行性RAI难治性DTC的患者无进展生存期得到改善。乐伐替尼在RAI难治DTC患者测试在III期试验，2015年[被批准用于在RA ...
乐伐替尼用法用量 是基于适应症的：甲状腺癌（DTC）患者为24 mg（两个10 mg胶囊和一个4-mg胶囊），肾癌（RCC）患者为18 mg（一个10 mg胶囊和两个4-mg胶囊）。不论适应症如何，每天都应在同一时间服用药物而不考虑食物。胶囊应全部吞服，但如果患者无法 ...
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