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曲美替尼(trametinib)是种MEK抑制剂

时间:2021-02-23 10:25 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  曲美替尼( trametinib)是一种MAPK激酶/ MEK抑制剂。由于BRAF直接位于MEK激酶的上游,因此BRAF中的激活突变导致组成性激活的MEK,随后激活了MAPK / ERK途径。作为单药疗法,曲美替尼被发现在转移性黑色素瘤中高度活跃,其多中心,III期开放标签METRIC研究的结果。

曲美替尼

  在该试验中,将322例具有V600E或V600K BRAF突变的转移性黑色素瘤患者随机分为每天接受一次曲美替尼(2 mg口服)或达卡巴嗪(1,000 mg / m2)IV或紫杉醇(175 mg / m2)3次。周。与化疗相比,接受曲美替尼的患者的中位PFS(4.8个月vs 1.5个月,p<0.001)和6个月总生存率(81%vs 67%,p= 0.01)得到了改善。

  此外,一项III期试验评估了具有已知BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤患者中接受或不使用BRAF抑制剂治疗的曲马替尼单药治疗。在先前接受BRAF抑制剂治疗的40例患者中,尽管28%的患者保持稳定的疾病(SD),PFS为1.8个月,但没有确定的治疗反应。在未进行BRAF抑制剂治疗的组(57例)中,有1例(2%)完全缓解(CR),13例(23%)部分缓解(PR)和29例SD(51%)的SD患者得到了总体证实RR为25%,PFS中位数为4.0个月。这些数据导致美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼作为初治BRAF抑制剂的转移性黑色素瘤患者的单一疗法。

  Flaherty等首先在一项开放性I / II期研究中对247例转移性黑素瘤和BRAF V600突变患者进行了BRAF和MEK抑制联合治疗分析。第一阶段部分证实了85例患者口服dabrafenib(每天75或150 mg两次)和曲美替尼(每天1,1.5或2 mg)的安全性。随后,162例患者被随机分配接受达拉非尼(dabrafenib)(150 mg)加曲美替尼(1或2 mg)或dabrafenib单药联合治疗。联合疗法可改善中位PFS(9.4个月vs 5.8个月,p<0.001)和更高的CR或PR率(76%vs 54%,p= 0.03)。

  在一项随机的III期临床试验中,Long等随机分配了423例先前未经治疗的具有BRAF V600E或V600K突变的IIIC期或IV期黑色素瘤患者,接受dabrafenib(150 mg口服,每天两次)和曲美替尼(2 mg口服一次,一次)的组合。每天)或达拉非尼和安慰剂。联合治疗组中位PFS为9.3个月,而仅达拉非尼组为8.8个月(p= 0.03)。

  dabrafenib / trametinib组的总RR为67%,仅dabrafenib组的总RR为51%(p= 0.002)。dabrafenib / trametinib的6个月OS为93%,单独使用dabrafenib的8个月OS为p(0.02)。这些共同的结果证明了dabrafenib和曲美替尼联合疗法在黑色素瘤中的实用性。但是,与Flaherty的II期研究相比,Long的III期研究表明,尽管联合治疗优于达拉非尼单药治疗具有临床和统计学意义,但在更大的研究人群中观察到的获益较小。微信扫描下方二维码了解更多:

trametinib


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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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