奥西替尼( 奥希替尼 )的耐受性如何? 在FLAURA试验(FAS人群)中,奥西替尼作为一线治疗的晚期NSCLC患者具有普遍可控的耐受性。在奥西替尼和标准EGFR TKI组中,有13%和18%的患者由于不良事件(AE)而永久终止治疗。导致剂量中断的AEs分别发生在2 ...
奥希替尼(TAGRISSO™,AZD9291;阿斯利康)是一种单苯胺基嘧啶化合物,可选择性地不可逆转地靶向EGFR TKI敏化和T790M耐药突变形式的EGFR,同时保留野生型EGFR。奥希替尼结合通过共价键形成靶向ATP结合位点中的半胱氨酸797残基,从而达到EGFR激酶的功能。 ...
上皮-间质转化和小细胞肺癌转化也与对EGFR TKIs的奥希替尼(泰瑞沙)耐药性相关。直到最近,尚无EGFR TKI治疗失败后的标准治疗选择。由于在EGFR TKI耐药的癌症中不同亚克隆肿瘤细胞群可能共存,因此一些证据表明,对于那些经历中枢神经系统(CNS)进行性疾病 ...
奥西替尼( 9291 )是一种口服,CNS活性,第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其选择性地抑制EGFR TKI活化过的野生型EGFR突变在晚期非小细胞肺癌(NSCLC),包括通常是对早期EGFR TKI产生抗药性的T790M突变。相对于标准的第一代EGF ...
奥希替尼是第三代TKI,旨在针对EGFR TKI致敏突变和T790M,同时保留野生型EGFR。基于在I和II期早期试验中证明的明显的临床活性和良好的安全性,奥希替尼于2015年获得了美国FDA的首次批准,并于2016年初获得了欧洲药品管理局的批准, ...
这是一项第一项前瞻性研究,该研究通过多中心II期研究显示了第三代EGFR TKI 奥希替尼(泰瑞沙)在NSCLC中对罕见EGFR突变(不包括第20外显子插入)患者的疗效。在总共36例患者中,ORR为50%,中位PFS为8.2个月。 ...
表皮生长因子受体(EGFR)突变的发现以及随后用EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)进行基因型定向疗法的疗效证明,标志着非小细胞肺癌(NSCLC)精准医学时代的到来。与基于铂的一线化疗相比,第一代和第二代EGFR TKI一直显示出更高的疗效和更好的毒性,目前代 ...
在奥希替尼被试验后,中位年龄为60岁(27至81岁),36位患者中有22位(61%)为男性。 16位患者(44%)从不吸烟,35位(97%)患有腺癌。最常见的罕见EGFR突变是G719X(53%),其次是L861Q(25%)和S768I(22%)。在36例患者中,22例(61%)接受了奥希替 ...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)的引入显着改善了患有EGFR突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的预后。第二代T790M突变代表了对第一代和第二代EGFR TKI产生抗性的常见机制。 奥希替尼9291 是旨在靶向EGFR致敏突变和T790M的第三代TKI,最 ...
这是韩国的一项多中心,开放标签,单臂II期研究。符合条件的患者年龄在19岁或以上,经组织学确诊为转移性或复发性NSCLC,其携带外显子19缺失,L858R,T790M或外显子20插入以外的EGFR突变;东部合作肿瘤小组的表现状态为2以下; ...
泰瑞沙 奥希替尼是一种有效的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在晚期EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)(包括具有T790M耐药性突变的那些)中具有强大的活性。然而,观察到广泛的患者间差异。这项研究旨在评估EGFR突变基因型是否影响接受泰瑞沙治疗的 ...
在这里,我们描述了在个别 奥希替尼 (奥西替尼)治疗的EGFR突变型肺腺癌患者中多重耐药机制的异质性和进化。我们正在进行的前瞻性临床研究允许对包括进行尸体解剖在内的进行性肿瘤进行纵向采样,以对接受奥西替尼治疗的EGFR突变NSCLC患者的肿瘤进行多区 ...
约10%的表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有罕见的突变。在这里,我们报告了奥希替尼在具有罕见EGFR突变的NSCLC患者中的疗效和安全性。这是韩国的一项多中心,单组,开放标签,II期研究。 ...
这几年来,丙肝的发病率不断上升,所以我们大家越来越关注丙肝这种疾病,对于丙肝,很多人都不甚了解。其实,丙肝和乙肝一样,都会给患者造成巨大的健康危害。 ...
大多数具有常见表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌患者对EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的反应显着,但有关罕见突变的肿瘤反应的数据有限。我们提出了一个68岁的男性患者的病例,该患者患有IV期肺腺癌,其外显子21(L861Q)中存在罕见的EGFR突变 ...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗的进展导致对耐药机制的研究表明,EGFR基因第20外显子产生的T790M基因突变的发生与大约50%至60观察电阻的%。第三代EGFR-TKI 奥西替尼( 奥希替尼 )已被证明对EGFR酪氨酸激酶抑制剂敏化和T790M耐药性 ...
在非小细胞肺癌中,常见的EGFR突变是外显子19缺失和外显子21点突变,它们均对EGFR酪氨酸激酶抑制剂敏感。然而,确实存在罕见的EGFR突变,并且这些突变如何对酪氨酸激酶抑制剂产生的反应尚不清楚。一名被诊断患有IV期肺腺癌的中国妇女具有罕见的EGFR L747 ...
一名62岁的男性患有肺腺癌,其表皮生长因子受体(EGFR)中存在外显子19缺失,并用EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)和几种细胞毒剂治疗。在实施五线化疗方案后,肝活检显示诊断为T790M突变复发。经过 泰瑞沙 (奥希替尼)治疗82天的疗程后,患者患上了奥希替 ...
一项前瞻性试验,评估了 泰瑞沙 (奥西替尼)对先前用EGFR-TKI治疗的非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有EGFRT790M抗性突变的治疗效果,该患者从未知EGFR肿瘤突变状态的ctDNA中检测到。在本研究中,奥西替尼显示出良好的效力和安全性。 在对AURA I期试验 ...
文献中很少有关于乐伐替尼对免疫细胞特别是MDSCs的特异性作用的数据。 CD8+/CD4+T细胞,Treg和MDSC的变化已与其他MKI(例如索拉非尼,舒尼替尼,帕唑帕尼等)混合在一起,这可能是由于酪氨酸激酶受体所针对的可变性,亲和力,不同隔室的差异作用以及舒尼替尼 ...
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