间变性甲状腺癌（ATC）是一种孤儿病，预后极差。尤其是，不可切除的IVC ATC极难治疗，即使经过放疗和或化疗也只能存活数月。乐伐替尼（乐卫玛）在日本被批准用于治疗ATC。本研究的目的是评估乐伐替尼对IVC ATC期的疗效。本研究共纳入2011年至2018年间在神奈川 ...
批准的第三代EGFR抑制剂奥希替尼（9291）(osimertinib或TAGRISSO™)在EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞中抗肿瘤活性的机制尚不清楚，特别是对后续获得性耐药的发展，因此是本研究的重点。 ...
10-35%的NSCLCs发生EGFR突变，对EGFRTKIserlotinib、吉非替尼和阿法替尼具有敏感性(6)。在随机研究中，接受一线EGFRTKIs治疗的EGFR突变肺癌患者的中位总生存期约为19-36个月，而中位无进展生存期约为1年。 ...
奥希替尼（泰瑞沙）的甲磺酸盐目前正在进行首次人体I期剂量递增临床试验(AURA;NCT01802632;在使用EGFRTKI(包括吉非替尼或厄洛替尼)治疗后出现疾病进展的晚期EGFRm+NSCLC患者中 ...
奥希替尼(AZD9291)表现出良好的生物利用度，广泛分布于组织中，在小鼠口服给药后，其半衰期约为3小时。血浆中循环的活性代谢物各有相似的半衰期，与AZ7550和AZ5104的母体化合物相比，总暴露水平(AUC)分别约为68和33%。 ...
我们比较了奥希替尼（9291）和其他早期代EGFRTKIs在EGFR磷酸化和细胞死亡(Sytox)检测中的作用，使用了许多含有野生型或不同形式突变EGFR的肿瘤细胞系。 ...
奥希替尼具有与第三代TKIsWZ4002(34)和CO-1686(35)不同的化学结构。而前两种化合物有许多共同的结构特点(如亲电功能的定位与守恒的半胱氨酸残基发生反应存在于表皮生长因子受体(半胱氨酸797) ...
与用AXL特异性siRNA处理细胞并结合使用奥希替尼和NPS1034持续1orh或72h的结果相一致，与高表达AXL的治疗相比，其显着抑制了AXL，EGFR，HER3和AKT的磷酸化单用奥西替尼的细胞系。相反，在低AXL表达细胞系中，与单独的奥希替尼相比 ...
我们还回顾性评估了46例EGFR突变的NSCLC患者和11例具有T790M突变的EGFR突变NSCLC患者中AXL表达与第一代和第二代EGFR-TKI和奥希替尼（奥西替尼）的临床疗效之间的相关性。使用免疫组织化学（IHC）染色评估了EGFR-TKI处理前的肿瘤样品中细胞浆中AXL的表达， ...
在本研究中，将初始LD与标准初始剂量24mg/d治疗DTC的疗效和耐受性进行了比较。数据显示，2名患者接受20毫克初始剂量治疗有部分反应，提示初始LD可能有效。但LD组乐伐替尼减量、停药率及AEs发生率均较高。 ...
一些分化型甲状腺癌(DTC)患者可能需要初始低剂量(LD)的乐伐替尼（乐卫玛）。然而，关于LD乐伐替尼（乐卫玛）疗效的研究很少。我们比较了乐伐替尼（乐卫玛）在初始LD和标准初始剂量24mg对DTC患者的疗效和耐受性。 ...
EGFR突变的NSCLC细胞（包括PC-9细胞）对第三代EGFR-TKI奥西替尼高度敏感。由于口服80 μmg奥希替尼（奥西替尼）后患者血浆中的Cmax为635.4 nM25，因此我们认为临床上相关的奥西替尼浓度为1 μM或更低。但是，即使用高浓度（1μmM）的奥西替尼治疗72μh后 ...
在I期和II期试验中，乐伐替尼在mRCC中显示出显著的抗肿瘤活性，并且乐伐替尼联合everolimus似乎比单药治疗更有效。乐伐替尼是唯一一种与mTOR抑制剂联合治疗mRCC显示出前景和相关临床前和临床疗效的TKI，且毒性可接受。 ...
新型EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）奥希替尼（泰瑞沙）在EGFR突变的肺癌患者中具有显着的疗效。但是，有些患者表现出内在抗药性，对奥希替尼的反应不足。这项研究表明，奥希替尼通过抑制负反馈回路来刺激AXL。活化的AXL与EGFR和HER3维持细胞存活并诱导耐受奥希 ...
奥希替尼（泰瑞沙）治疗前后的平台匹配样品对于了解导致临床耐药的后天遗传事件特别有价值。在这42例病例中，我们确定了18例在进行奥希替尼治疗之前和之时平台匹配的分析，分子诊断实验室6例。尽管很小，但这种与平台匹配的配对样本队列对于了解获得性耐药机 ...
根据I期研究令人鼓舞的结果，莫策尔等人进行了一项随机、II期、开放标签、多中心试验，探索了二线治疗乐伐替尼（乐卫玛）单独或联合依维莫司与mRCC中单药依维莫司的疗效和安全性。 ...
由Yamada等人进行的I期剂量递增研究提供了乐伐替尼（仑伐替尼）在晚期实体瘤患者中抗肿瘤活性的初步证据。27病人受到不同组织学类型的实体肿瘤，耐火材料常规治疗或没有获得有效治疗，服用口服乐伐替尼（仑伐替尼）2-week-on/1-week-off周期从0.5毫克的剂量， ...
在保留T790M的组中，最常见的耐药机制是先前定义的对奥美替尼耐药的EGFR突变（11/19； C797S：8； C797G：1； L792H）。这些先前定义的对奥希替尼耐药的EGFR突变仅在T790M保留的病例中观察到。这种关联具有统计学意义（11/19 vs.0 / 21，p <0.001，Fisher精确 ...
肾细胞癌(RCC)占所有癌症的百分之二到百分之三，肾细胞癌的发病机制主要与细胞对缺氧反应的改变有关。乐伐替尼是一种新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，与哺乳动物雷帕霉素靶点(mTOR)抑制剂伊维莫司(everolimus)联合治疗转移性RCC(mRCC)是一种治疗选择。 ...
先前的EGFR-TKI的治疗失败时间（TTF）定义为从开始使用首个EGFR-TKI到因PD或毒性导致的治疗终止的时间。无进展生存期1（PFS1）定义为从开始奥希替尼到PD或死亡的时间。对于超过进展而继续治疗的患者，PFS2被定义为从开始奥希替尼到第二次PD或死亡的时间。 ...
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