在日本，对在现实世界中使用 奥希替尼 （奥西替尼）期间发生的不良药物反应（ADR）进行了调查。根据日本包装说明书（每天80毫克），接受二线或更晚口服奥西替尼治疗的表皮生长因子受体（EGFR）T790M阳性非小细胞肺癌患者。 结果：安全性分析人群的中 ...
分子靶向治疗是治疗晚期NSCLC的关键策略，活化的EGFR是常见的靶标之一。EGFR-TKIs是治疗具有常见EGFR突变的NSCLC的关键药物。到目前为止，临床上已经可以使用三代EGFR-TKI。在FLAURA研究中，与第一代EGFR-TKI相比，第三代EGFR-TKI奥希替尼的一线给药产生 ...
为了评估布加替尼是否通过ATP竞争作用于EGFR，并比较其三突变EGFR和野生型EGFR之间的活性，使用ADP-Glo试剂盒进行了体外激酶测定。该测定法证明的激酶活性抑制曲线随三突变体和野生型EGFR中的ATP浓度变化而变化 ...
目前，在临床环境中有四种EGFR–TKI：吉非替尼，厄洛替尼，阿法替尼和奥希替尼。吉非替尼和厄洛替尼是所谓的第一代EGFR–TKI，已被证明对于具有EGFR突变的NSCLC有效。阿法替尼是不可逆转地靶向pan-HER信号通路的第二代EGFR-TKI。 ...
奥希替尼9291 是一种突变选择性EGFR抑制剂，对具有EGFR-T790M突变且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）有抵抗力的患者有效对抗非小细胞肺癌（NSCLC）。但是，影响对奥希替尼治疗反应的因素尚不清楚。在这项回顾性研究中，日本五家机构招募了27名EGFR- ...
表皮生长因子受体变体III（EGFRvIII）是EGFR的活性突变形式，可驱动胶质母细胞瘤（GBM）子集中的肿瘤生长。它发生在超过20％的GBM中，使其成为小分子靶向治疗的有希望的受体。我们假设先前测试过的EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）（如afateninb，厄 ...
对一线奥西替尼（ 奥希替尼 ）的抗药性模式尚不完善，主要是通过血浆检测进行评估的，该血浆检测无法检测组织学转化，对拷贝数变化和染色体重排具有不同的敏感性。为了表征对奥西替尼耐药的机制，确定了在纪念斯隆凯特琳接受奥西替尼治疗并在奥西替尼启 ...
在数十年的研究后，仑伐替尼（ E7080 ）在晚期肝癌（HCC）中显示出显著的优势。目前，其结合免疫治疗极大地扩大了治疗前景，可能是HCC治疗方案的有效替代。那患者服用仑伐替尼期间，有啥不良反应呢？仑伐替尼不良反应发生时间有差异，不良反应类型与生存 ...
奥希替尼的批准将影响EGFR突变型肺癌的治疗策略，但再次，对奥希替尼的耐药性将成为主要障碍。 2015年，多个小组独立发表了获得性抗奥希替尼耐药性的各种机制。在来自奥希替尼难治性患者的无细胞血浆DNA中检测到涉及在797位半胱氨酸被丝氨酸取代的EGFR突变（C ...
肝癌是世界上常见的恶性肿瘤之一。索拉非尼是第一个获批治疗晚期肝癌的靶向药，虽然能延长患者的生存时间（OS），但晚期肝癌患者的一线治疗选择仍旧有效。后来，仑伐替尼获批上市，在与索拉非尼头对头研究中，仑伐替尼表现出了OS优势。那为何仑伐替尼/ ...
奥希替尼已被证明能克服表皮生长因子受体（EGFR）-T790M，这是对第一代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）最相关的获得性耐药。但是，C797S突变会削弱EGFR 797位的半胱氨酸残基与奥希替尼的共价结合，从而诱导对奥希替尼的耐药性 ...
胸腺癌是一种极为罕见的低发病率疾病。乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗不可切除性胸腺癌。2020年6月，乐伐替尼在日本被授予了治疗不可切除性胸腺癌的孤儿药资格。一项开放标签、单臂、多中心、研究者发起的临床II期研究（ ...
奥希替尼是一种不可逆的T790M突变体特异性EGFR-TKI，对野生型EGFR几乎没有抑制活性，因此开发来克服T790M介导的对第一代或第二代EGFR-TKIs的耐药性。 AURA3是一项开放性，随机III期研究，旨在评估奥西替尼与铂类双线化疗在晚期NSCLC患者中的有效性和安全性。 ...
表皮生长因子受体基因（EGFR）的激活突变是某些肺腺癌的驱动力。几项随机化的III期研究表明，与标准化疗相比，对于晚期非小细胞肺癌的放化疗患者，第一代或第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗可改善无进展生存期（PFS）（NSCLC） ...
奥希替尼作为EGFR突变型NSCLC患者的一线治疗药物最近获得了批准，这提出了新的问题。 III期研究表明，吉非替尼，厄洛替尼，阿法替尼和奥希替尼具有良好的耐受性，并确定PFS显着改善。第一代和第二代TKI的PFS大大超过了铂金双峰， ...
当放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RAI-R DTC）患者肿瘤负荷重，进展快，出现其他治疗无法控制的肿瘤相关并发症时，国内外学会美国甲状腺协会（ATA）、欧洲甲状腺协会（ETA）、欧洲肿瘤内科学会（ESMO）、美国国立综合癌症网络（NCCN）及中国临床肿瘤学会 ...
放射性碘是转移性或不可切除的复发性DTC的重要治疗手段，但其中25%~66%的患者病灶会出现完全不摄碘、部分摄碘、或即使摄碘但病灶仍进展而成为放射性碘难治性DTC（radioiodine refractory DTC，RAI-R DTC）。RAI-R DTC有效治疗手段相对匮乏，因此成为甲状 ...
继FLAURA研究结果和在一线治疗中引入奥希替尼后，奥希替尼进展的治疗策略仍是一个悬而未决的问题。为了确定在第一线接受奥希替尼的患者获得性耐药的分子机制，并确定与第一代或第二代TKI后接受奥希替尼的患者相比观察到的替代机制是否发生 ...
已确定获得性抗奥希替尼的多种生物学机制，从而证实了肿瘤的异质性和适应性。这些机制包括干扰药物结合的继发性耐药突变，最常见的是EGFR C797S或其他信号通路的激活。通过IGS AURA试验的亚组患者血浆中NGS的血浆中无细胞DNA（cfDNA）的分析 ...
基于这些临床前数据，奥希替尼进入了临床开发阶段。 AURA I期临床试验评估了奥西替尼在EGFR突变患者中的药代动力学特征和疗效，并有放射学证明已发展为以前的EGFR-TKI。奥希替尼耐受性好，未发现剂量限制性毒性。 ...
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