肺癌靶向药物目前一共有三代上市,是所有癌症中靶向药物较多的一种。大部分患者使用如易瑞沙、特罗凯等一代药物,以及阿法替尼等二代药物都有不错的效果。三代药物奥希替尼的出现更是为大家带来了更好的疗效。奥希替尼也已经在国内上市.... ...
肿瘤耐药一直是肿瘤临床治疗中的难题。大量的研究试图通过耐药细胞系的表达谱来寻找耐药相关基因。最常见的一种方法建立药物耐药细胞株应承担的模型是逐渐增加药物concentration或延长作用时间常数浓度的药物 ...
表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是具有EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗标准。但是,几乎所有患者在治疗大约1年后都会产生耐药性,其中50%以上的病例归因于EGFR基因的T790M继发突变。 ...
奥希替尼是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可有效延长EGFR突变(特别是T790M突变)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的生存率;然而,对奥希替尼获得性耐药是不可避免的,因此探索耐药靶点迫在眉睫。 ...
脑膜转移(LM)是晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的严重并发症之一,生存率很低。NSCLC发生脑膜转移几率为3%~4%,而EGFR突变NSCLC患者发生脑膜转移的几率约为10%。脑膜转移患者的中位总生存期(OS)为3~10个月。目前,脑膜转移患者的治疗选择有限,仍存在未被满足 ...
胶质母细胞瘤(GBM)是一种致命的脑肿瘤,缺乏有效的治疗方法。表皮生长因子受体(EGFR)被认为是GBM治疗的诱人靶标。但是,GBM对第一代和第二代EGFR抑制剂的反应非常差。第三代靶向EGFR的药物 奥希替 尼 (AZD9291)是一种新型且不可逆的抑制剂。值得注 ...
载药DCMs相对较小,并具有谷胱甘肽反应性药物释放。PTX-DCMs与AZD92921-DCMs组合在细胞系和体内均表现出较强的协同作用,且无附加毒性。分子研究都证明了协同改性IKB-α/NF-κB/bcl-2和EGFR/Akt通路。 ...
10月20日,阿斯利康(AstraZeneca)宣布,其奥希替尼(AZD9291,osimertinib, Tagrisso)新适应症的上市申请(sNDA)已获美国FDA优先审评资格,新适应症为用于完全肿瘤切除后的早期(IB、II和IIIA)表皮生长因子受体突变(EGFRm)非小细胞肺癌(NSCLC)患者的 ...
奥希替尼是目前EGFR突变晚期和转移性NSCLC患者的一线治疗方案,尤其对于脑转移的患者具有非常重要的临床价值。本例患者确诊为右肺腺癌,EGFR21号外显子L858R突变,伴双肺多发转移,双侧大脑半球多发转移。 ...
转录因子STAT3在多种癌症中过表达,调节细胞增殖、生存和分化相关基因的表达。此外,STAT3的激活使癌细胞对曲妥珠单抗和顺铂等抗癌药物产生耐药性,靶向STAT3是使癌细胞对化疗药物敏感的一种潜在策略。 ...
奥希替尼是一种口服TKI,可通过靶向ATP结合位点中的半胱氨酸797残基不可逆地与EGFR激酶结构域结合。目前已获得美国FDA的批准,可用于治疗具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的转移性NSCLC。 ...
在研究中,我们证明奥希替尼在H1650GR中不需要T790M就可以克服吉非替尼的获得性抗性。而在KRAS突变的A549GR中,奥希替尼无法克服吉非替尼的获得性抗性。 ...
T790M突变被认为是对第一代超热生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)如吉非替尼(gefitinib)在非小细胞肺癌(NSCLC)患者获得性耐药的典型机制,这些患者通常使用EGFR-TKI奥希替尼(osimertinib)进行治疗。然而,对于没有t7.9亿的非小细胞肺癌患者,克服对EGF ...
胶质母细胞瘤(GBM)是成人中最常见的原发性恶性脑肿瘤,预后不良。 EGFR基因是GBM中最常见的基因突变,因此是重要的治疗靶标。我们报告了一名年轻女性的情况,该女性经过大量EGFR突变的胶质母细胞瘤预处理,为此我们启动了奥希替尼, ...
肝癌(HCC)是一种极具侵略性的恶性肿瘤,其治疗在晚期肿瘤状态下极具挑战性。在过去的十年中,索拉非尼疗法一直是不可切除的肝癌的推荐一线全身治疗方法。尽管使用了几种设计成优于或不劣于索拉非尼的化合物进行了多项临床试验,但它们均失败了,均未获 ...
乐伐替尼( 乐卫玛 )已被批准用于不可切除的肝细胞癌(HCC)的全身治疗。这项研究旨在研究乐伐替尼在接受索拉非尼的不可切除的HCC患者中的疗效和安全性。回顾性确定在索拉非尼治疗后接受乐伐替尼的40例患者:20例患者为二线,10例患者为三线,10例患者 ...
过去,用于晚期肝癌(u-HCC)的一线TKI是索拉非尼,尽管最近新开发的TKI 仑伐替尼( 乐卫玛 ),已可用于一线治疗。不幸的是,严重的未满足临床需求是显而易见的,因为目前尚无针对索拉非尼和/或瑞戈非尼耐受性差或瑞戈非尼治疗失败的患者的治疗选择。在 ...
丙型肝炎病毒(丙肝)感染是一个公共卫生问题,迫切需要一种有效的普遍筛查方法。口服抗丙肝病毒检测可为丙肝病毒感染提供一种无创、快速的筛查策略。本研究评估了Well开发的一种新的检测丙肝抗体的即时口服检测方法的性能。 ...
丙型肝炎病毒(丙肝)感染的诊断是基于抗体和RNA的方法。抗丙肝样本率/截止率(S/CO)比>1的患者报告为抗丙肝阳性。基于RNA的方法被引入以确认阳性的血清样本。 ...
在2014/2015年,日本引入了酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)作为难治性分化型甲状腺癌(DTC)的二级治疗。肾功能不全是TKI的不良事件,但在TKI治疗的DTC中,有关不良事件的数据仍然不足。在这里,我们调查了接受DKI的TKI治疗的患者的肾功能,并评估了肾功能不全 ...
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