乐伐替尼是一种口服多激酶抑制剂，可选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体1-3和其他促血管生成和致癌通路相关受体酪氨酸激酶。为了阐明乐伐替尼对VEGF受体2(VEGFR2)抑制作用的来源，我们进行了乐伐替尼与VEGFR2的动力学相互作用分析 ...
乐伐替尼是一种低分子量的口服VEGFR抑制剂，目前正在进行其用于治疗多种癌症的临床试验。在这里，我们表明HGF通路参与乐伐替尼治疗的耐药性，并且乐伐替尼和golvatinib(一种低分子量的口服Met抑制剂)的联合使用在临床前模型中能够有效克服这种耐药性。 ...
当前的急性髓细胞性白血病（AML）化疗主要涉及细胞毒性药物，例如阿霉素（DNR），米托蒽醌（Mito）或2-氨基嘌呤-6-硫醇（6-TG）。但是，由于这些药物相对无效，因此发现其他更有效的AML治疗药物将很有价值。 使用比色MTT测定法评估了 乐伐替尼 （仑 ...
探索了针对Ex20Ins的活性如何转化为细胞增殖抑制。根据磷酸化数据，奥希替尼和AZ5104显示出对H2073-FQEA，H2073-SVD和H2073-ASV细胞系相似的有效抑制增殖水平。但是，与pEGFR活性相反，奥希替尼在Ex20Ins和wtEGFR之间没有显示出相同的选择性余量 ...
乐伐替尼显著抑制单独VEGF诱导的HUVECs生长，但VEGF+HGF诱导的细胞表现出乐伐替尼耐药。当Met抑制剂golvatinib加入乐伐替尼时，hgf诱导的耐药性被消除。 ...
背景:在过去的四十年中，未分化甲状腺癌(ATC)的生存率没有提高；然而，初步临床数据显示乐伐替尼可能对ATC患者提供疗效效益。这项真实世界的研究旨在通过检查乐伐替尼在ATC中的潜在作用，同时使用现有的治疗方法。 ...
多种激酶抑制剂可用于晚期肝细胞癌（HCC）患者。瑞格非尼或乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）是否会调节HCC中包括Toll样受体（TLR）信号通路的先天免疫力，目前还不得而知。我们进行了实时RT-PCR，研究了84种与TLR相关的基因表达水平，并比较了在使用或未使用瑞格 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，EGFR外显子20插入（Ex20Ins）占EGFR激活突变的4–10％。 EGFR Ex20Ins肿瘤通常对第1代和第2代EGFR抑制剂无反应，对于具有EGFR Ex20Ins的NSCLC患者，当前的护理标准是常规细胞毒性化疗。 ...
这是一项对22例EGFR-TKI预处理的EGFR T790M阳性晚期NSCLC患者的回顾性分析，这些患者在整个AURA计划中使用奥美替尼治疗：AURA扩展，AURA2，AURA17和AURA3。 使用基线计算机断层扫描或磁共振成像（MRI）脑部扫描将所有这些患者确定为患有LM。 ...
仑伐替尼 （乐卫玛）是口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体1-3，成纤维细胞生长因子受体1-4，血小板源性生长因子受体β，RET和KIT。细胞免疫疗法有可能成为高度靶向的疗法，对正常组织的毒性低，并且具有根除肿瘤组织的高能力。 ...
在最近几十年中，甲状腺癌的发病率在全世界已大大增加。甲状腺癌常见的组织学亚型是乳头状甲状腺癌（PTC），滤泡性甲状腺癌（FTC），低分化甲状腺癌和间变性甲状腺癌。PTC和FTC统称为分化型甲状腺癌（DTC）。 由于乐伐替尼（又叫 仑伐替尼 ）最近被 ...
奥希替尼在EGFR阳性NSCLC的百日咳脑膜转移瘤（LMs）每天一次（qd）的患者中显示出令人鼓舞的活性。我们在对AURA计划的研究进行回顾性分析中报告了奥希替尼（80mgqd）的LM活性.EGFR T790M阳性晚期NSCLC的患者以及先前使用EGFR-酪氨酸激酶抑制剂后的进展治疗接 ...
在靶向药刚刚问世的时候，针对EGFR的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）主要用于晚期患者。因此即便手术标本存在EGFR突变，医生也不建议患者马上用药。 ...
乐伐替尼是一种新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)1-3、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-4、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-α、ret原癌基因和c-KIT。 ...
肾细胞癌（RCC）占成人所有癌症的2％–3％，其发病机理主要与细胞对缺氧反应的改变有关。乐伐替尼（ E7080 ）是一种新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与雷帕霉素（mTOR）抑制剂依维莫司的哺乳动物靶点组合，可作为转移性RCC（mRCC）的治疗选择。本 ...
有19例患者接受乐伐替尼的每日剂量为24mg/天，而其余4例患者因低剂量而开始以每日剂量20mg，1mg和10mg开始服用体重（BW）和较差的表现状态。中位治疗时间为5.4个月。如果出现毒性作用，则允许中断剂量并逐渐减少剂量。 ...
乐伐替尼7080已在实体瘤中进行了多项临床试验，更具体地在TC上进行了试验。报告了最重要的研究及其结果的详细说明。 为了确定 乐伐替尼7080 的耐受剂量（MTD）和药代动力学特征，Boss等人进行了一项非随机，开放标签的I期剂量递增研究。还进行了该研 ...
仑伐替尼（ 乐卫玛 ）是一种小型口服分子，能够抑制涉及血管生成和淋巴管生成调节的三种细胞外和细胞内分子：血管内皮生长因子受体1-3，成纤维细胞生长因子受体1-4和血小板衍生生长因子受体α 。由于它还能够抑制转染过程中癌基因和原癌基因c-KIT的重新 ...
乐伐替尼 （仑伐替尼）在III期REFLECT随机试验中证明对晚期肝细胞癌（HCC）患者具有疗效和安全性。考虑到患者在临床试验数据和日常实践之间的差异，需要考虑实践经验。方法：我们进行了一项多中心回顾性分析，其中有3个第三级转诊中心参加了会议。分析 ...
间变性甲状腺癌（ATC）与极差的预后相关，并且对大多数化学疗法具有抵抗力。乐伐替尼（仑伐替尼）被批准在日本治疗ATC。本研究旨在评估接受乐伐替尼治疗的ATC患者的总体生存（OS）。总共入选了在神奈川县癌症中心接受治疗的23例确诊为ATC的组织学患者 ...
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