奥希替尼为EGFR阳性的NSCLC患者提供了一种有效的治疗选择，由于T790M而在接受EGFRTKI治疗时复发。此外，奥希替尼最近在一线EGFRm患者中进行了测试，大多数患者t790m为阴性，并被发现有希望的中位无进展生存期为19.3个月。 ...
关于乐伐替尼（仑伐替尼）的初始剂量，有17例患者开始使用12 mg 25例患者开始使用8mg，3例患者开始使用4mg。 29例患者开始使用标准剂量的乐伐替尼，而16例患者开始使用降低剂量的乐伐替尼;其中45例患者中，有25例患者减量给药 ...
以往的研究表明，通过特异性小分子抑制剂抑制显性激酶致癌基因可以减弱糖酵解作用。我们希望评估奥希替尼对EGFRm肺癌细胞株糖酵解代谢的影响。 ...
乐伐替尼最近被批准用作治疗肝细胞癌（HCC）的新型一线分子靶向药物（MTA）。相对剂量强度的重要性已在各种类型的癌症的治疗中显示。但是，RDI可能无法准确反映乐伐替尼的治疗强度，因为它是第一个口服MTA，其剂量基于患者的体重。 ...
因此，促进糖酵解表型较少的生长条件赋予奥希替尼一定程度的耐药性。我们的数据支持了一个模型，即联合使用奥希替尼和OxPhos抑制剂可以延迟或预防奥希替尼初发肿瘤细胞的耐药性，并代表了一种新的策略，值得进一步的临床前研究。 ...
乐伐替尼（LEN,乐卫玛）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），作用于血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体，血小板源性生长因子受体-α以及RET和KIT原癌基因。 乐伐替尼2015年被FDA批准用于治疗局部复发或转移性进行性放射性碘难治性分化型甲状腺癌（ ...
乐伐替尼 （仑伐替尼）最近被批准为治疗肝细胞癌（HCC）的新型一线分子靶向药物（MTA）。相对剂量强度（RDI）的重要性已在各种类型的癌症的治疗中显示。但是，RDI可能无法准确反映仑伐替尼的治疗强度，因为它是第一个口服MTA，其剂量基于患者的体重。我 ...
仑伐替尼（ 乐卫玛 ）为VEGFRs和成纤维细胞生长因子受体（FGFR的）的亲合力不同于索拉非尼的不同。因此，预计仑伐替尼的副作用与索拉菲尼的副作用不同。有一些有关索拉非尼治疗的肝性脑病的报道，与仑伐替尼一样，它是一种多激酶抑制剂。Hsu等报道索拉非 ...
2017年3月30日，美国食品和药物管理局(FDA)批准奥希替尼治疗患者的转移，表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变检测阳性，非小细胞肺癌(NSCLC)应承担的，被一个FDA批准测试，其疾病进展后表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。 ...
乐伐替尼7080 是多种受体酪氨酸激酶（RTK）的口服活性抑制剂，包括KDR（VEGFR-2），Flt-1（VEGFR-1），FGFR1，PDGFR-β和c-kit。乐伐替尼7080在人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中有效抑制VEGF驱动的KDR磷酸化，并抑制VEGF驱动的HUVEC增殖和管形成。它在小鼠 ...
肺炎是EGFR-TKI治疗的严重不良事件。虽然已有几例EGFR-TKI诱导肺炎后再挑战的报道，但对奥希替尼肺炎后再挑战的了解甚少。我们描述了一位69岁从不吸烟的日本女性，术后复发肺腺癌患者在奥希替尼诱发肺炎后使用奥希替尼治疗。虽然必须根据风险/收益分析仔细选 ...
乐伐替尼（ E7080 ）是一种口服活性多靶点激酶抑制剂，其靶标包括血管内皮生长因子受体（VEGFR），成纤维细胞生长因子受体（FGFR）和血小板衍生生长因子受体（PDGFR）。已经显示通过靶向内皮细胞抑制肿瘤血管生成。乐伐替尼（E7080）的许多靶标也表达在 ...
我们探索了奥希替尼(AZD9291)存在下AKT和MAPK信号通路持续信号传导的潜在机制。为了排除药物水平不足的可能性，我们检查了大剂量奥希替尼(AZD9291)的影响。 ...
尽管根据III期REFLECT试验，乐伐替尼（ 乐卫玛 ）最近被批准用于治疗晚期不可切除的肝细胞癌（HCC），但尚未建立用于管理乐伐替尼治疗的生物标志物。这项研究的目的是确定用于晚期肝癌患者接受乐卫玛治疗的预测性生物标志物。这项回顾性研究共纳入41例晚 ...
突变选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，如奥希替尼，是治疗EGFR突变型肺癌的活性药物。具体来说，这些药物可以克服T790M突变的影响，该突变介导对第一代和第二代EGFRTKI的耐药性，最近的临床试验记录了它们在EGFR突变肺癌患者中的有效性。 ...
奥希替尼是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。 德瓦鲁单抗是一种抗程序死亡配体1单克隆抗体。 III期开放标签CAURAL试验（NCT02454933）对EGFR-TKI致敏和EGFR T790M突变阳性的晚期NSCLC患者以及EGFR-TKI治疗后疾病进展的患者进行了奥希替尼联合德瓦鲁单抗与 ...
通过体外磷酸化EGFR研究，奥希替尼及其活性代谢产物AZ5104有效抑制了EGFR的Ex20Ins突变体形式，其效力可与之前发表的常见激活和T790M突变体相当。与野生型EGFR相比，奥希替尼的设计具有针对常见激活和T790M突变体的选择性活性。 ...
尽管在H2073和Cos-7模型中观察到了令人信服的体外和体内活性，但它们代表了非内源性工程系统。因此，我们希望使用更直接相关的患者源异种移植模型来评估活动。令人惊讶的是，在具有与H2073研究中所使用的相同的EGFR Ex20ins V769_D770InsASV变异株的PDX模型中 ...
由于乐伐替尼相关呕吐，治疗无效，常规口服补钙无法维持正常血清钙水平，患者反复出现低钙血症。特瑞帕替尼皮下注射可恢复血清钙水平，因此乐伐替尼治疗可继续进行。这一经验表明，激素替代特瑞帕肽是一种可行的选择癌症患者的甲状旁腺功能低下无法治疗口服钙 ...
乐伐替尼是一种靶向药物，最近被批准用于不能手术的甲状腺癌。我们在此报告一位66岁的未分化甲状腺癌(ATC)女性患者，接受乐伐替尼治疗后出现PRES，暂停治疗1周后临床和放射学检查结果有所改善，使用间歇性低剂量乐伐替尼治疗后没有复发。乐伐替尼可延长ATC患 ...
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