自2015年获得批准以来，乐伐替尼已成为治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RAI-r DTC）的最常用处方一线药物（1L）。目前尚无关于1L 乐伐替尼和随后的治疗，本研究旨在评估美国接受1L 乐伐替尼治疗的患者的治疗顺序和相关的临床结局。 ...
在本研究中，我们测定了乐伐替尼对VEGFR1-3、FGFR1-3、RET和KIT的抑制活性(Ki)。乐伐替尼在体外抑制VEGF和fgf2驱动的HUVECs增殖和管状形成，在小鼠DAS试验中使用KP-1/VEGF和KP-1/FGF，血管生成是由过表达的血管生成因子诱导的。 ...
乐伐替尼治疗开始后，血清VEGF水平在两周时升高，此后在4–8周时降低。我们的结果与土屋的索拉非尼治疗后VEGF变化的报告相似。由于VEGF的这些复杂变化，尽管乐伐替尼直接抑制VEGFRs，但根据VEGF及其配体VEGFRs的血清水平预测对乐伐替尼的反应可能是困难的。 ...
乐伐替尼是一种多受体酪氨酸激酶(RTKs)口服抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)、血小板生长因子受体α(PDGFRα)、RET和试剂盒。 ...
为了评估影响乐伐替尼（乐卫玛）反应的因素，我们感兴趣的变数包括在单变量和多变量分析中。对于多变量分析，选择已经在单变量分析中确定为乐伐替尼反应危险因素的变量。此外，还考虑了与客观反应相关的以下四个协变量：年龄，性别，白蛋白-胆红素（ALBI）级 ...
尚不清楚肝细胞癌（HCC）对乐伐替尼治疗的反应的预测生物标志物。这项研究的目的是确定对乐伐替尼治疗有反应的临床上重要的生物标志物，以针对HCC的策略为目标。在基线和引入乐伐替尼后从74名接受乐伐替尼的Child-Pugh A级HCC患者中收集的血液样本中分析了循 ...
阿霉素在ATC的系统治疗中显示出令人鼓舞的临床活性。因此，我们首先证实了阿霉素在三种ATC细胞系：8305C，C643和8505C中的增殖抑制作用。阿霉素以剂量依赖性方式显着抑制ATC细胞的增殖，IC50值在5.84至13.31 nM之间。 ...
间变性甲状腺癌（ATC）是一种罕见的甲状腺癌，预后很差。阿霉素已被批准在ATC治疗中作为单药使用，但单一疗法仍未显示晚期ATC的总生存率没有改善。对乐伐替尼（乐卫玛）进行了研究，在治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌（DTC）患者方面取得了令人鼓舞的结果。 ...
乐伐替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRβ、RET和KIT。依维莫司是一种经批准用于晚期肾细胞癌(RCC)的雷帕霉素抑制剂的口服哺乳动物靶点。这项1b期研究评估了乐伐替尼联合依维莫司对转移性RCC(mRCC)患者的安全性、最大耐受剂 ...
乐伐替尼治疗可增加血清FGF19水平。乐伐替尼治疗2周后，OR组和非OR组之间在第2周与基线的FGF19比率无显着差异，与非OR组相比，OR组在第4周和第8周时的FGF19比基线显着更高（第4周比：2.09比1.32，p= 0.0004，第8周比：2.19 vs 1.40，p= 0.0015，分别在OR和非O ...
口服乐伐替尼对5种分化型甲状腺癌(DTC)、5种间变性甲状腺癌(ATC)和1种甲状腺髓样癌(MTC)异种移植瘤均有显著的抗肿瘤活性。乐伐替尼对5个DTC和5个ATC异种移植细胞也有抗血管生成活性，而乐伐替尼对11个甲状腺癌细胞株中只有2个有抗增殖活性，即RO82-W-1和TT细 ...
这项剂量发现研究评估了乐伐替尼，一种口服多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，与卡铂/紫杉醇联合用于新化疗的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 ...
铂类化疗失败后，尚无有效的全身性治疗转移性肾上腺皮质癌的方法。单药口服多激酶抑制剂（MKIs）或挽救性免疫检查点抑制剂（CPIs）的疗效非常有限。目前尚不清楚将pembrolizumab（PEM）等CPI与其他疗法（例如MKI）结合使用是否能够在ACC中产生更高的缓解 ...
艾曲波帕（ 艾曲博帕 ）可有效治疗复发/难治性再生障碍性贫血（AA）患者。在相同剂量的 艾曲波帕 中治疗的个体之间的反应和药物不良反应（ADR）差异很大。2018年1月至2019年1月在北京协和医科大学附属医院诊断为非严重再生障碍性贫血（NSAA）且对免疫抑 ...
乐伐替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRβ、RET和KIT。依维莫司是一种经批准用于晚期肾细胞癌(RCC)的雷帕霉素抑制剂的口服哺乳动物靶点。这项1b期研究评估了乐伐替尼联合依维莫司对转移性RCC(mRCC)患者的安全性、最大耐受剂 ...
本研究的目的是评估口服血小板生成素受体激动剂艾曲波帕（ 瑞弗兰 ）在慢性免疫性血小板减少症（ITP）患者中的疗效和安全性。这项回顾性研究纳入了55个中心的285名慢性ITP患者（187名女性，占65.6％； 98名男性，占34.4％）。根据血小板计数（/ mm3）评 ...
最近的研究表明，肝细胞生长因子(HGF)通路通过其同源受体Met激活，有助于VEGFR抑制剂抵抗。在这里，我们探讨了HGF/Met信号通路及其抑制剂对VEGFR抑制剂乐伐替尼耐药性的影响。 ...
大多数肝细胞癌(HCC)患者是在晚期确诊的，这使他们无法接受潜在的根治性手术治疗。乐伐替尼在晚期HCC中有较高的客观缓解率(ORR)(40.6%)，表明肿瘤有可能降期并转变为手术治疗。我们报告了一例复发的晚期HCC患者，在接受乐伐替尼三线治疗后，获得了部分缓解和 ...
严重的再生障碍性贫血（SAA）是一种罕见的自身免疫性疾病，可导致跨谱系的血细胞计数降低。免疫抑制疗法（IST）已显示出低应答，低毒和有转化风险。在I / II期试验中，相对于仅IST的历史队列，在第一线IST中加入艾曲波帕（ 艾曲博帕 ）可以提高缓解率。 ...
p27结合诱导的激酶N瓣结构改变表明帕博西尼型抑制剂对活性CDK4三聚体复合物的效价较弱。在β3在β5的“网守”残基Phe93和也Ala33从使与帕博西尼的吡啶并嘧啶骨架的C5-甲基和C6-乙酰基。我们测试了帕博西尼。 ...
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