软骨肉瘤是一种对放疗和化疗有抵抗作用的恶性骨软骨性肿瘤。细胞周期蛋白依赖性激酶4(CKD4)在人类癌症中高表达，而CDK4的抑制剂帕博西尼(爱博新)在FDA批准下已被临床应用于癌症治疗。然而，软骨肉瘤中CDK4的水平和治疗的可能性还需要进一步研究。因此，我们的 ...
帕博西尼(爱博新)是一种选择性耐受良好的抗肿瘤药物，用于治疗her2阴性、雌激素受体阳性的晚期乳腺癌，已显示显著改善无进展生存。我们报告一个病人，在开始第一轮掌侧肌松解后并发辛伐他汀40mg治疗，出现严重横纹肌溶解，四分损伤和步态丧失。 ...
低临床相关浓度的帕博西尼以剂量依赖的方式增加GFP+自噬体的水平，数小时后RFP+自噬溶酶体水平升高。虽然自噬小体水平升高，但未观察到mTOR(mTORC1S2448磷酸化)活性的显著变化。 ...
我们随后确定，与PDE5抑制剂西地那非相比，具有成本效益的HDAC抑制剂丙戊酸钠能更有效地增强[neratinib+帕博西尼]的杀伤作用。在体内，neratinib、帕博西尼和丙戊酸钠相互作用显著抑制肿瘤生长。 ...
乐伐替尼（E7080，Lenvima®; Eisai，Hatfield，UK）是一种多靶点激酶抑制剂，最初被美国食品和药物管理局（FDA）和欧洲医学署（EMA）批准作为单一疗法用于治疗局部复发或转移性，进行性，放射性的碘难治性分化型甲状腺癌 ...
肾细胞癌（RCC）占成人所有癌症的2％–3％，其发病机理主要与细胞对缺氧反应的改变有关。 乐伐替尼是一种新型的多靶酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与雷帕霉素（mTOR）抑制剂依维莫司的哺乳动物靶点联合使用，代表了一种治疗转移性RCC（mRCC）的治疗选择。 ...
最近，两种治疗乳腺癌的新药帕博西尼(IBRANCE®)和neratinib(NERLYNX®)获得了FDA的批准。帕博西尼被开发为CDK4/6的抑制剂，而neratinib被开发为ERBB1/2/4.1的抑制剂，2帕博西尼被批准联合芳香化酶或抗雌激素治疗ER+ERBB2-患者。纳拉替尼与抗ERBB2抗 ...
管理R/M ACC的唯一挑战是缺乏有效的系统疗法。除了激活NOTCH1突变（占患者的13％至33％）之外，由于缺乏常见的可靶向遗传改变，新疗法的发展受到了限制。 此处多靶点TKI 乐伐替尼的结果代表了在R / M ACC中有希望的活性，而与基因组状态无关。 ...
通过保守治疗，患者右眼视力下降适度恢复至基线水平。由于医师的酌情决定权而从研究中撤出的6例患者中，所有患者均可能继续降低剂量，但因2级吞咽困难（n = 1），3级室上性心动过速（n = 1）停药， 3级蛋白尿（n = 1），超敏反应（n = 1），无症状3级射血分数 ...
事件定义为在任何时间点（包括研究后），开始新疗法或死亡（以先到者为准）的RECIST进展。否则，在最后一次药物治疗（如果正在治疗或失去随访）或最后一次放射照相疾病评估时对患者进行检查。 在2016年6月至2017年5月之间，共招募了33名患者。 32例患者接受了 ...
复发或转移性腺样囊性癌（R/MACC）是主要为唾液腺来源的恶性肿瘤，缺乏有效的治疗方法。我们进行了一项II期临床试验，评估了R / M ACC患者中的多靶点酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼，该研究采用两阶段minimax设计进行。经组织学确认具有任何影像学和/或症状进展的 ...
该报告评估了帕博西尼（ 哌柏西利 ）联合内分泌治疗（ET）在激素受体阳性，人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌（ABC）伴或不伴内脏转移的女性中的疗效和安全性。 将先前ET后疾病进展的绝经前和绝经后妇女（PALOMA-3;N=521）和未接受ABC治疗的绝经 ...
疲劳和胃肠道毒性在卵巢癌患者中尤其成问题，因为它们可能具有与疾病相关的基线疲劳，常规化疗引起的骨髓抑制重叠以及疾病负担引起的胃肠道症状。鉴于 利普卓 /奥拉帕尼已建立的毒性特征，应讨论和制定预防措施以从治疗开始就将胃肠道毒性降至最低。 ...
利普卓 （奥拉帕利）疗法代表了一种治疗复发性卵巢癌的新方法。一些相关的不良事件可能对生活质量产生重大影响。因此，对于患者，护理人员和医疗保健提供者来说，具有切合实际的期望并充分了解奥拉帕利的安全性和耐受性至关重要，以预防或减轻关键症状 ...
在23例接受奥拉帕尼治疗的患者中，21例发生了至少一次AE(表2)。最常见的AE是恶心(43.5%)、食欲下降(30.4%)、贫血(26.1%)和便秘(26.1%)，所有这些在300毫克时比200毫克时发生得更频繁。 ...
这是第一项评估口服聚adp-核糖聚合酶抑制剂奥拉帕尼(Lynparza™)片剂制剂在日本晚期实体肿瘤患者中的安全性和耐受性的I期研究。还评估了奥拉帕尼片的药代动力学和抗肿瘤活性。 ...
我国在2018年和2019分别批准将 奥拉帕利 （奥拉帕尼）用于铂敏感复发晚期卵巢癌的二线维持治疗，以及用于BRCA突变的初诊断晚期卵巢癌的一线维持治疗。临床研究均表明，新诊断的卵巢癌患者尽早应用PARP抑制剂将获得最佳生存获益。为了实现最佳生存获益， ...
单药帕博西尼在分子筛选的铂治疗UC患者中没有显示有意义的活性。帕博西尼已被证明在一些CDKN2A缺失的癌症中具有活性，尽管令人印象深刻的单药疗效仅限于病例报告，而且通常主要是细胞抑制作用。 ...
2018年8月，我国药监局正式批准靶向药 利普卓 （奥拉帕尼）在我国的上市申请，批准适应症是铂敏感复发性卵巢癌维持治疗，无论BRCA突变与否。 奥拉帕尼属于PARP抑制剂，作为一种新兴靶向药物，该药从2017年获得美国FDA批准应用于复发患者开始，在卵巢 ...
大多数移行细胞癌(UC)的视网膜母细胞瘤(Rb)通路基因发生改变，可导致Rb抑癌功能的丧失。帕博西尼是一种口服的CDK4/6选择性抑制剂，可以恢复Rb功能并促进细胞周期阻滞。 ...
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