2005年发现的克唑替尼最初是作为MET抑制剂6合成的，随后发现可抑制Karpas299和SU-DHL-1间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)细胞中NPM-ALK的磷酸化。NSCLC中的EML4-ALK易位于2007年被发现。随后对用于检测间变性大细胞淋巴瘤中ALK基因重排的市售分离荧光原位杂交(FISH)探针进行了修饰，以检测NSCLC中的重排。
该测定和随后开发的Vysis荧光原位杂交测试（AbbottMolecular，AbbottPark，IL）使患者能够ALK阳性NSCLC将被确定以参加克唑替尼临床试验。修改现有检测有助于加速该特定患者群体的开发和注册（补充图S1）。
2011年获得FDA的加速批准，用于治疗局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者9-最初发现NSCLC中ALK基因重排后约4年和最初发现克唑替尼后6年。
这是基于正在进行的I期和II期ALK患者临床试验的数据阳性非小细胞肺癌。这些研究表明，克唑替尼与高客观缓解率(ORR)、快速和持久的缓解以及普遍可耐受的安全性相关。在加速批准时，两项随机III期试验正在进行中。在获得其中一项试验的疗效和安全性结果后，FDA于2013年授予了全面批准，该试验将克唑替尼与标准治疗二线化疗进行比较。
除美国外，克唑替尼在欧盟获得有条件批准，用于治疗既往接受过治疗的晚期ALK成人2012年末出现阳性NSCLC，此后已在其他80多个国家/地区获得监管批准。
FDA加速批准克唑替尼与批准用于NSCLCALK基因重排的伴随诊断测试同时发生。在所有市场中，在批准克唑替尼Crizotinib之前，都需要本地注册的ALK检测的商业可用性。详情请扫码咨询：
请简单描述您的疾病情况，我们会有专业的医学博士免费为您解答问题（24小时内进行电话回访）