目的：瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，正在研究用于治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性。在这项I期研究中，瑞戈非尼滴眼液用于健康志愿者，以提供有关安全性、耐受性和全身暴露的信息。
方法：这是一项单中心、随机、双盲、平行组、剂量递增、安慰剂对照研究。受试者在14天内以0.75mg单剂量（队列1）、0.75mg每天两次（bid）或每天三次（tid）接受瑞戈非尼滴眼液（30mgml-1,25μl）（分别为队列2和3）,1.5mgtid单侧3天，然后双侧14天（队列4），或安慰剂。采集血浆样本以估计全身暴露。在整个研究过程中进行了安全性和功能评估。
结果：36名受试者接受瑞戈非尼治疗，12名受试者接受安慰剂治疗。瑞戈非尼在剂量范围内安全且耐受性良好。前、玻璃体或后眼室均未发生病理变化。在所有瑞戈非尼队列中均观察到轻度眼睑发红、水肿和结膜充血；这些与安慰剂观察到的效果相当。
活性组和安慰剂组的主要症状是视力模糊。系统安全性评估未显示临床相关发现。以0.75mg的剂量多次给药瑞戈非尼滴眼液后的绝对全身暴露比多次口服给药160mgday-1后低600-700倍，该剂量在癌症适应症中得到批准。
结论：这些结果表明，最高30mgml-1tid的瑞戈非尼Regorafenib滴眼液在临床研究中具有良好的安全性和耐受性。详情请扫码咨询：
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