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卡博替尼(Cabozantinib)药物开发

时间:2021-04-22 13:40 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  Cabozantinib(卡博替尼)是一种小分子,具有对MET和VEGF受体2(VEGFR2)以及许多其他与肿瘤生物学有关的受体酪氨酸激酶的有效抑制活性,包括RET,KIT,AXL和FLT3。卡博替尼在临床上的首次亮相是在甲状腺髓样癌中指出的临床疗效,导致FDA批准了该适应症。2014年报告的一项针对晚期RCC患者的I期研究显示,在经过大量预处理的患者中,其有希望的活动具有28%的部分缓解率。该研究的主要目的是评估复发性或难治性RCC患者的安全性,耐受性和抗肿瘤功效。

卡博替尼

  该研究招募了25名RCC受试者。所有患者均至少接受过一剂或两剂全身性药物治疗,而50%的患者接受了三剂或更多种药物治疗。大多数患者(88%)曾接受过抗VEGF抗癌治疗。25名患者中有14名以前曾服用舒尼替尼。卡博替尼的每日口服剂量为140 mg,被确定为最大耐受剂量。根据Heng标准,在25名患者中,有21名属于中危组。3例属于不良预后类别,只有1例属于有利风险类别。在

  这项研究中,缓解率非常有希望,其中7例(28%)达到部分缓解,13例病情稳定(52%)。只有一名患者(4%)患有疾病进展。中位无进展生存期为12.9个月,中位总生存期为15.0个月。四名患者发生了骨转移,其中四分之三显示有反应。两名患者均出现骨痛和卡博替尼引起的明显症状缓解。在晚期RCC的药物相互作用试验中观察到的相对初步但有希望的疗效的基础上,制定了III期注册试验计划。四分之三的受访者表示了回应。两名患者均出现骨痛和卡博替尼引起的明显症状缓解。在晚期RCC的药物相互作用试验中观察到的相对初步但有希望的疗效的基础上,制定了III期注册试验计划。四分之三的受访者表示了回应。两名患者均出现骨痛和卡博替尼引起的明显症状缓解。在晚期RCC的药物相互作用试验中观察到的相对初步但有希望的疗效的基础上,制定了III期注册试验计划。

  根据在转移性前列腺癌中进行的降剂量试验选择60 mg的剂量水平,该试验显示出可比的疗效和更好的耐受性。卡博替尼片剂(Cabometyx,用于RCC)未达到,卡博替尼胶囊(Cometriq,用于甲状腺髓样癌)制剂达到的Cmax水平的80%至125%的预定生物等效性标准。Cabometyx片剂的Cmax约高19%,Cmax的90%置信区间的上限为131.5%,因此不在80-125%的可接受范围内,并且未建立生物等效性。观察到剂量水平成比例增加,剂量递增范围为20到40 mg到60 mg片剂。

  在8例轻度或中度肝功能不全患者和10例轻度或中度肾功能不全患者中评估了单剂量药代动力学。与功能正常的对照组对照水平的比较显示,在肾功能不全的情况下,肝功能异常的增加高达31%。没有观察到明显的增加毒性风险的趋势,但是如果在患有轻度或中度肾或肝功能不全的患者中使用卡巴替尼,则应格外小心并密切监测不良事件。在严重的肝或肾功能不全中,没有安全性数据可用。

  一项食品效果研究表明,高脂饮食可使Cmax升高约40%,因此,建议以空腹状态(餐后至少2小时和餐前1小时)服用。质子泵抑制剂并未显着影响药物水平,因此可与卡博替尼(Cabozantinib)联用。微信扫描下方二维码了解更多:

Cabozantinib


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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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