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乐伐替尼Lenvatinib和RCC

时间:2021-04-01 11:32 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  透明细胞癌占RCC的70%至80%,并且在冯·希佩尔·林道(VHL)疾病中频繁发生。VHL基因产物是泛素化必不可少的分子,是缺氧诱导因子1α降解所必需的。另外,VEGF是VHL蛋白的靶基因之一。 

乐伐替尼,Lenvatinib 

  VHL基因的异常表达或功能可导致VEGF的过表达,这种VEGF的过表达被认为与RCC的发生有关。因此,在RCC中,靶向VEGF途径的分子靶向剂的开发正在增加。目前正在使用索拉非尼,舒尼替尼,帕唑帕尼和阿西替尼治疗RCC。此外,依维莫司和替西罗莫司也靶向哺乳动物位于VEGF途径下游的雷帕霉素(mTOR)靶标,也被证明是有效的。  

  乐伐替尼是一种抑制VEGFR1-3的酪氨酸激酶抑制剂,也有望对RCC产生影响。进行了一项II期随机试验,比较了乐伐替尼单药治疗(24mg),乐伐替尼(18mg)联合依维莫司(5mg)和依维莫司单药(5mg)对接受抗血管生成抑制剂治疗的RCC患者的疗效。与依维莫司组(5.5个月)相比,联合治疗组(14.6个月)的无终点生存期(主要终点)显着延长。  

  与乐伐替尼单药治疗组相比,联合治疗组的PFS也延长(7.4个月)。联合治疗组的中位OS为25.5个月,依维莫司组为15.4个月,乐伐替尼组为18.4个月,但这些结果之间无显着差异。18基于这些结果,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了用抗血管生成抑制剂预处理的乐伐替尼和依维莫司治疗RCC。  

  目前正在进行一项III期临床试验,以分析乐伐替尼(Lenvatinib)加依维莫司治疗或乐伐替尼加pembrolizumab治疗与RCC一线治疗中标准舒尼替尼单药治疗的疗效。详情请扫码咨询:

乐伐替尼,Lenvatinib


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(责任编辑:康安途海外就医)

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