什么是乐伐替尼Lenvatinib

　　什么是乐伐替尼（Lenvatinib）？乐伐替尼（Lenvatinib）是通过对具有与血管生成相关的各种酪氨酸激酶抑制活性的药物进行探索性研究确定的。1个–4乐伐替尼（Lenvatinib）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），干细胞因子受体（KIT），并在转染过程中重新排列（RET）。　

　　这些受体对于肿瘤血管生成很重要，并且乐伐替尼（Lenvatinib）通过抑制这些受体的功能来抑制肿瘤血管生成。此外，FGFR，RET，PDGFRα和KIT参与癌细胞的增殖，因此，预计乐伐替尼（Lenvatinib）通过阻断涉及这些因素的信号转导途径来直接抑制癌细胞的增殖。　　

　　乐伐替尼（Lenvatinib）的I期试验在日本，欧洲和美国同时进行，–在甲状腺癌，子宫内膜癌，黑色素瘤，肾细胞癌（RCC），肉瘤和结肠癌中观察到和肿瘤缩小作用。这些试验的最大耐受剂量为25mg。乐伐替尼（Lenvatinib）的主要毒性是高血压，蛋白尿和疲劳。在这些试验之后，乐伐替尼（Lenvatinib）的推荐剂量确定为每天一次24mg。　　

　　乐伐替尼（Lenvatinib）的毒性：乐伐替尼（Lenvatinib）的许多不良反应已有报道，包括高血压，手足综合征，腹泻和血小板减少症。Zhu等人通过系统评价和荟萃分析分析了乐伐替尼（Lenvatinib）在癌症患者中的安全性和有效性。　

　　在接受乐伐替尼（Lenvatinib）治疗的患者的这一分析中，最常观察到的3级或更高级别的不良事件是血小板减少症（25.4％），高血压（17.7％）和周围水肿（15.5％）。在甲状腺癌的III期SELECT试验中，降低剂量的最常见原因是腹泻，高血压和蛋白尿。12实际上，在我们的日常临床实践中，大多数患者无法以24mg的起始剂量继续使用乐伐替尼（Lenvatinib）。　　

　　此外，肾病综合征，伤口愈合延迟和心脏功能障碍也是乐伐替尼（Lenvatinib）的不良反应，必须仔细监测。乐伐替尼（Lenvatinib）必须在仔细监测这些不良事件的情况下使用，并一直持续到其副作用得到良好控制为止。详情请扫码咨询：