依鲁替尼/伊布替尼（Ibrutinib）是全球首个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过机制BTK信号通路，选择性、不可逆性抑制B淋巴细胞活性，应用于慢性淋巴细胞白血病、华氏巨球蛋白血症以及复发套细胞淋巴瘤等疾病的治疗。依鲁替尼因为其独特的作用机制，较高的总反应率和无进展生存率使广大患者获益，虽然其耐受性良好，但是仍有部分患者因为不良反应停药。
目前，依鲁替尼的不良反应多集中在血细胞减少、恶心、腹泻、疲乏、骨痛、感染和皮疹等常见症状，而对于出血、乙肝病毒再激活、房颤等特殊不良反应还知之甚少。
出血
在早期的临床试验中发现依鲁替尼导致的出血发生率较高，可以达到４％～９％。常见的出血形式使皮肤瘀斑、瘀点，这些患者多合并应用华法林、非甾体抗炎药等。另一项针对复发难治MCL的临床试验中，依鲁替尼合并使用抗凝和/或抗血小板药物的患者，总的出血发生率为69%，3~4级的出血发生率为8%。在使用依鲁替尼时应该避免使用这些药物，在使用依鲁替尼的过程中尤其是治疗早期，应该密切监测患者的出血表现，避免使用诱发出血的药物，一旦有严重出血应及时停药。
乙肝病毒再激活
澳大利亚治疗产品管理局(TGA)在2017年于《医药安全信息更新》上刊发了一项基于临床试验和上市后病例报告的提示，认为依鲁替尼与乙肝病毒再激活的关联性为“可能”或“很可能”。在使用依鲁替尼进行治疗前，必须进行乙肝病毒血清学检测，明确患者乙肝病毒感染情况，治疗期间密切监测乙肝病毒状态和DNA水平，以尽早发现再激活状态。
房颤
由于依鲁替尼的适应症人群集中在高龄患者，所以依鲁替尼导致的心血管事件时临床研究十分关注的问题。依鲁替尼促进房颤发生的机制尚未明确，建议在房颤得到控制之前需要暂停用药，此后是否可以继续用药及剂量调整需要根据患者的情况进行判断。如有药品相关问题咨询，请扫描下方二维码添加专业医学顾问，我们7*24小时竭诚为您服务。
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