一项大型的1期临床试验清楚地表明了塞瑞替尼在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）中有希望的活性。基于大型患者队列（130例患者）的这些令人鼓舞的临床数据，美国食品药品监督管理局（FDA）于2014年4月批准了塞瑞替尼的加速批准。在已治疗的塞瑞替尼和未接受克唑替...
塞瑞替尼是一种口服的，小分子，ATP竞争，ALK的TKI。在临床前环境中，塞瑞替尼似乎比克唑替尼更有效的ALK抑制剂。此外，塞瑞替尼能够克服继发性L1196M Gatekeeper突变。在Shaw等人的1期试验中。在新英格兰医学杂志2014年发表的塞瑞替尼经过剂量递增阶段的测试...
塞瑞替尼是一种具有小分子ATP竞争能力的ALK TKI，效力比克唑替尼（约20倍）高约20倍。临床前模型表明，塞瑞替尼可有效治疗对克唑替尼敏感和对克唑替尼耐药的肿瘤。与克唑替尼相反，塞瑞替尼不抑制EMT的激酶活性，但抑制胰岛素样生长因子1（IGF-1）受体。塞瑞...
塞瑞替尼是口服的有效ALK抑制剂，衍生自化合物NVP-TAE684。在临床前研究中，该药物显示出比克唑替尼更大的抗肿瘤效力，并显示出对某些克唑替尼耐药突变的活性。在第一阶段研究（ASCEND-1）中每天750毫克被确定为耐受剂量（MTD），并具有腹泻，呕吐，脱水，转...
塞瑞替尼是第二代变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。它抑制了两个最常见的ALK突变体，这些突变体对克唑替尼产生抗药性。塞瑞替尼于2014年4月获得食品和药物管理局的批准。但是，塞瑞替尼在亚洲患者中的疗效尚未得到广泛研究。塞瑞替尼治疗后很少报告恶性胸...
严重的间质性肺炎发展的可能原因之一是塞瑞替尼的血药浓度升高。肾排泄低至1.3％，并且认为赛立替尼主要通过代谢和胆汁排泄从肝脏清除。在肝功能不全的患者中，塞瑞替尼的代谢可能会减少，这会增加暴露量。关于药物相互作用，CYP3A是一种主要的代谢酶，涉及赛...
塞瑞替尼与易于管理的安全性相关。不管研究药物的关系如何（发生率≥25％），常见的不良事件（AEs）是腹泻，恶心，呕吐，ALT升高，疲劳，腹痛，食欲下降，AST升高和便秘。3和4个不良事件，而不管研究药物的关系，是发病率5％对于除ALT增加（26.7％），AS...
在ASCEND-1试验中，使用塞瑞替尼治疗了59位在ALK中发生基因改变的实体瘤患者。每天口服一次，剂量从50毫克提高到750毫克。每天一次耐受剂量为750 mg。从该I期试验中，报告了114名每天接受至少400 mg 塞瑞替尼治疗的患者的疗效数据。在经过大量预处理的...
塞瑞替尼是具有ATP竞争能力的TKI对ALK酪氨酸激酶结构域具有高选择性。在体外和动物实验中，塞瑞替尼在抑制ALK方面的功效均比克唑替尼高。与克唑替尼相比，化学结构的差异解释了塞瑞替尼具有更高的酶促抑制能力。主要地，在嘧啶环的第五位的氯增强了塞瑞替尼与...
塞瑞替尼是一种新型，口服，有效且选择性的第二代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，于2014年4月获得美国食品和药物管理局批准。它对耐克唑替尼的患者有效，特别是对非克唑替尼耐药的患者小细胞肺癌（NSCLC）和脑转移。这项研究的目的是分析塞瑞替尼在ALK重排的...
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