除了在大多数对克唑替尼有抗药性的患者中有效之外，塞瑞替尼在治疗脑转移方面也比克唑替尼更有效。在ASCEND-1和ASCEND-2的I和II期试验中，这一点得到了强调，对于未接受过ALK抑制剂（ASCEND-1）的患者，经克唑替尼预处理的患者（ASCEND-OR）的ORR为63％2）。A...
体外酶学研究表明，第二代口服ALK抑制剂塞瑞替尼的功效约为克唑替尼的20倍。它已显示出对抗克唑替尼暴露后产生的ALK突变的活性和功效，即L1196M，G1269A，I1171T和S1206Y，但未能克服两个耐克唑替尼的ALK突变G1202R和F1174C。在I ASCEND-1 I期试验中，纳入255...
III期PROFILE 1007试验，该试验将赛可瑞与培美曲塞或多西他赛用于二线治疗的局部晚期或转移性ALK重排非小细胞肺癌（NSCLC）患者在接受先前一种铂治疗后进行了比较方案。赛可瑞组的中位无进展生存期（mPFS）的主要终点为7.7个月，培美曲塞或多西他赛组为3.0个...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合发生在3％–7％的非小细胞肺癌（NSCLC）病例中。塞瑞替尼每天口服一次ALK抑制剂，对耐克唑替尼和未使用克唑替尼的NSCLC具有活性，包括脑转移瘤。塞瑞替尼于2014年获得美国食品和药物管理局的加速批准，用于治疗耐克唑替尼的AL...
塞瑞替尼能治疗脑转移吗？与克唑替尼相反，塞瑞替尼在未经克唑替尼和耐药的ALK+ 非小细胞肺癌（NSCLC）患者中均表现出未治疗的中枢神经系统转移的临床反应。在ASCEND-1研究中，对246名ALK+ -NSCLC患者进行了研究，其中124例脑转移瘤患者接受了塞瑞替尼治疗。...
塞瑞替尼在未经克唑替尼的ALK+ -NSCLC模型中显示出显着活性。体外酶法测定显示，塞瑞替尼在抑制致癌性ALK融合蛋白方面比克唑替尼更有效。塞瑞替尼还以比克唑替尼低得多的剂量抑制ALK融合蛋白和下游信号通路ERK和PI3K / AKT的磷酸化。体内H2228异种移植模型证...
间变性淋巴瘤激酶的基因重排有助于非小细胞肺癌的发病。间变性淋巴瘤激酶抑制剂塞瑞替尼被广泛使用，因为它即使在对其他间变性淋巴瘤激酶抑制剂具有耐药性的非小细胞肺癌患者中也有效。尽管报道了塞瑞替尼可能引起高血糖的情况，但塞瑞替尼与高血糖的相关性尚...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排发生在约5％的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中。克唑替尼是第一ALK靶向性批准剂和靶向的cMET，ALK和ROS1。从第3期试验结果证明克唑替尼的过化疗的优越性患者ALK-rearranged（ALK+）NSCLC在两个第二线和第一线设置。然而，大多数患者...
我们确定了在接受塞瑞替尼治疗的ALK重排的NSCLC患者中，由P-gp过表达引起的一种获得性塞瑞替尼抗性机制。我们还证明了塞瑞替尼是P-gp底物，并且P-gp抑制作用逆转了塞瑞替尼和克唑替尼的耐药性。虽然我们的手稿仍在审查中，但据报道，塞瑞替尼的大脑蓄积受到P-...
当针对由9种不同的耐克唑替尼抗性ALK突变之一驱动的一组工程化癌细胞进行测试时，塞瑞替尼在表达L1196M，G1269A，S1206Y和I1171T ALK突变的细胞中观察到有效的抗生长功效。C1156Y，G1202R，1151T-ins，L1152R和F1174C继发性ALK突变赋予了对塞瑞替尼的耐药性。...
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