携带间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的非小细胞肺癌（NSCLC）始终会产生对ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）克唑替尼的耐药性。在此，我们报告了在克唑替尼耐药的情况下，下一代ALK TKI 塞瑞替尼的临床前评价。询问对克唑替尼的获得性耐药的体外和体内模型，包括从...
塞瑞替尼是新一代的变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在ALK重排的非小细胞肺癌患者中已显示出强大的抗肿瘤功效以及颅内活性。在第1和第2期研究中，塞瑞替尼已被证明在未接受过ALK抑制剂治疗和经ALK抑制剂治疗的患者中均具有很高的活性，这些患者在化疗后进...
塞瑞替尼在未治疗的间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的疗效尚不清楚。我们评估了塞瑞替尼与铂类化疗相比在这些患者中的疗效和安全性。方法：这项随机，开放标签，第3期研究在28个国家/地区的134个中心进行，该研究在未经治疗的IIIB ...
携带间变性淋巴瘤激酶基因（ALK）重排的非小细胞肺癌（NSCLC）对ALK抑制剂克唑替尼敏感，但总是会产生耐药性。塞瑞替尼是一种新的ALK抑制剂，在临床前研究中显示出比克唑替尼更大的抗肿瘤效力。在这一1期研究中，我们每天对患有ALK基因改变的晚期癌症患者口服...
塞瑞替尼是一种新的强效选择性小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要针对靶点ALK。塞瑞替尼是在TAE684基础上合成的，TAE684是一种早期合成的ALK抑制剂。生物化学分析中， EMCL4-ALK阳性的H2228细胞系裸鼠模型中，塞瑞替尼治疗导致剂量平衡肿瘤抑制，不同剂量中耐受性...
塞瑞替尼是具有三磷酸腺苷竞争能力的TKI靶向ALK，效力为克唑替尼的20倍，已显示出对克唑替尼敏感和克唑替尼耐药的肿瘤具有临床前活性。克唑替尼是一代ALK 抑制剂，于2013年11月，被美国FDA批准用于ALK重排的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。该批准基于一...
塞瑞替尼（Ceritinib）以前被称为LDK378（诺华公司），是一种具有口服ATP竞争性的多靶点TKI，具有抗ALK和ROS1的活性。在临床前模型，塞瑞替尼是10倍以上为有效的作为第一代ALK TKI克唑替尼，并能抑制大多数细胞与ALK耐克唑替尼突变。塞瑞替尼的人类第一项I期...
塞瑞替尼是一种更有效的ALK抑制剂比克里唑替尼在体外，穿过血-脑屏障体内（患者克唑替尼抗性疾病和示出了临床反应）。在Shaw等人的当前评论文章中。在未进行克唑替尼和克唑替尼预处理的ALK重排晚期NSCLC患者中评估了塞瑞替尼的全身活性。这是一项开放性，阶段...
据我们所知，这项研究是在中国首次对克唑替尼，塞瑞替尼和艾乐替尼治疗ALK阳性晚期NSCLC患者进行的成本-效果分析。先前发表的一项研究仅比较了克唑替尼和艾乐替尼，结果表明尽管艾乐替尼可以延长mPFS的平均使用时间，但在中国并不划算。这一发现与我们的研究...
骨肉瘤（OS）是小儿患者癌症相关死亡的第二大常见原因。胰岛素样生长因子（IGF）途径在OS生物学中起着相关作用，但迄今为止，作为单一疗法，尚无针对IGF的靶向疗法获得成功。在这里，我们测试了三种IGF特异性抑制剂的作用，并测试了塞瑞替尼作为脱靶抑制剂（...
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