监管机构强调与乐伐替尼（仑伐替尼）相关的重要风险包括：高血压；心功能不全;动脉血栓栓塞事件；肝毒性，肾衰竭或功能障碍；蛋白尿腹泻;瘘管形成和胃肠道穿孔； QT间期延长；低钙血症可逆性后脑白质脑病综合征；出血事件； TSH抑制功能受损甲状腺功能 ...
在具有T790M突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，奥西替尼（ 泰瑞沙 ）有助于提高疗效，并减少肠道副作用。先前的研究已报道肠道菌群在药物功效和毒性中起重要作用。然而，我们对响应奥西替尼治疗的肠道菌群变化的了解还很少。在这项前瞻性研究中，我们 ...
我们描述了临床前和临床证据，证明奥希替尼可能是具有改善的脑暴露水平的EGFR-TKI，可用于治疗EGFRm NSCLC背景下的脑转移。 重要的是，这些临床前研究表明，与现有的EGFR-TKIs和罗卡替尼相比，奥希替尼改善的脑暴露量可能导致临床活动得到改善。 ...
几项临床试验证明了 奥西替尼 （奥希替尼）在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）中的疗效和安全性。但是，治疗结果存在明显的无法解释的差异。观察性前瞻性队列研究的22名具有表皮生长因子受体（EGFR）p.T790M抗性突变的IV期NSCLC的预治疗患者，并接受了奥西替尼 ...
第三代EGFR抑制剂 奥希替尼 （AZD9291）选择性且不可逆地抑制EGFR激活和T790 M突变体，同时保留野生型EGFR。奥西替尼现已被批准用于具有激活EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者（一线）或已通过T790 M突变而对第一代EGFR抑制剂产生耐药性的患者（二线 ...
为了使用放射性标记药物方法的定量成像进一步研究奥希替尼的脑暴露，我们在食蟹猴中使用了PET微剂量。在微剂量条件下（总剂量<3μg），奥希替尼在食蟹猴脑中显示出明显的暴露，与其活性代谢物AZ5104和其他EGFR-TKI形成对比。 ...
为了开始直接探索口服奥希替尼（4mg/kg）后奥希替尼可以达到大脑暴露的程度，我们在具有放射性标记的奥西替尼的大鼠中使用了QWBA。雄性有色动物的组织暴露模式表明，与奥希替尼相关的放射性被迅速吸收并分布到大脑中 ...
前段时间，肺癌靶向药泰瑞沙（ 奥希替尼 ）的新适应症——用于完全肿瘤切除后的早期（IB、II和IIIA）表皮生长因子受体突变（EGFRm）非小细胞肺癌（NSCLC）患者的辅助治疗，在美国获得优先审评资格，也就是说，在不不久的将来，有EGFR突变的早期肺癌患者 ...
AZD9291( 奥希替尼 )已正式在中国上市。近年来，越来越多的晚期肺癌患者，已经开始使用这种药物治疗。对有EGFR突变，接受第一代靶向药治疗后耐药，且T790M突变的晚期肺癌患者，接受AZD9291治疗后，其生存期中值约为10个月。所以，越来越多的中国患者，对 ...
在另一个实验中，评估了单剂量口服吉非替尼（5 mg / kg，8.3 MBq / kg）在雄性Pievald Virol Glaxo色素大鼠中的分布。 吉非替尼以在0.1％聚山梨酯80中的0.5％HPMC的悬浮液形式给药。给药后第1、2、6、24、48和96小时，CO2麻醉终止大鼠，并如上所述冷冻和切片 ...
随着针对EGFRm NSCLC患者的全身疗法的改善，大脑可能逐渐成为庇护所，BBB可能会在这种庇护所中保护其免受药理作用。因此，临床上需要具有改善的BBB渗透性的EGFR-TKI，重要的是，新的突变选择剂，例如奥希替尼（AZD9291） ...
奥希替尼（奥西替尼）是目前EGFR突变晚期和转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗方案，尤其对于脑转移的患者具有非常重要的临床价值。本例患者确诊为右肺腺癌，EGFR21号外显子L858R突变，伴双肺多发转移，双侧大脑半球多发转移。给予一线奥希替尼 ...
目的：约有三分之一患有非小细胞肺癌（NSCLC）且具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）致敏突变（EGFRm）的肿瘤患者在治疗过程中由于脑转移而经历疾病进展。尽管在某些EGFRm NSCLC脑转移患者中有EGFR-TKIs的传闻报道，但临床上仍需要新型的EGFR-TKIs，以改善对脑损 ...
最近已在具有HER2异常的肺癌患者中测试了不可逆的双重EGFR / HER2双重抑制剂（HKI），例如阿法替尼，neratinib和dacomitinib，并在少数插入HER2外显子20的患者中表现出部分反应。但是由于患者人数有限且少数人群反应率低 ...
先前的体外数据显示，奥美替尼对HER2外显子20插入的适度疗效。阐明了奥美替尼抗HER2扩增的强大功效后，我们进一步测试了其对HER2外显子20插入突变的影响。将稳定表达A775_G776insYVMA HER2（Ba / F3-HER2YVMA） ...
肺癌是所有肿瘤中发病率和死亡率最高的癌种，极大危害人民群众的生命健康。近年来肺癌治疗突飞猛进，靶向治疗同样如火如荼。尤以治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的奥希替尼（ 泰瑞沙 ）为代表的一系列EGFR-酪氨酸激酶抑制剂显示出了喜人的疗效。 奥希替尼 ...
给高脂小鼠喂食强健的食物，并通过MRI监测肺部肿瘤。然后在荷瘤的HW小鼠中口服奥希替尼，每天25 mg/kg，相当于临床上每天80 mg的剂量。奥希替尼治疗4周后有效；相反，厄洛替尼和阿法替尼显示出有限的抗肿瘤反应。 ...
用奥希替尼或第一代TKI厄洛替尼处理Ba/F3-hHER2wt细胞6小时显示，尽管厄洛替尼在高达500nmol/L的浓度下均不抑制HER2磷酸化（pHER2），但奥希替尼显示出有效的剂量依赖性活性从浓度为100nmol/L的方法证实，奥希替尼确实靶向人野生型HER2。 ...
在NSCLC中发现的HER2畸变既包括扩增又包括突变，均导致HER2激活。尽管在分别占肺腺癌的1％至3％和2％至4％的肺腺癌中发现HER2扩增和突变（主要是框内第20外显子插入），但它们通常彼此不相关。相反，它们被认为是临床上独特的驱动程序改变 ...
包括扩增和突变在内的HER2（或ERBB2）畸变已被归类为致癌驱动因子，占肺腺癌的2％至6％。 HER2扩增也是获得性抗EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的重要机制。但是，由于有限的临床前研究和临床试验，目前仍没有针对具有HER2畸变的肺癌患者的可用护理标准。 ...
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