奥西替尼（ 奥希替尼 ）建议用于对第一代和第二代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）耐药的T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。最近，有一些关于奥西替尼在现实世界中使用的报道。但是，涉及三线/后用途的报告很少。因此，本研究 ...
全甲状腺切除术后出现呼吸衰竭，需要呼吸器的强制支持。 乐伐替尼开始作为一种抢救疗法，可以迅速减轻肿瘤负担。使用乐伐替尼后仅1周，该患者就成功地从呼吸器断奶。然后将患者维持在低剂量的乐伐替尼上，进行随后的三个疗程的放射碘治疗。 ...
背景：患有弥漫性远处转移的晚期分化型甲状腺癌（ADTC）患者的预后很差。业已证明，靶向肿瘤血管生成的酪氨酸激酶抑制剂可改善晚期甲状腺癌和进行性放射性碘难治性甲状腺癌患者的无进展生存期。酪氨酸激酶抑制剂已被报道为成功的全甲状腺切除术减轻肿瘤负担的 ...
奥西替尼（ 9291 ）是一种口服不可逆的表皮生长因子受体抑制剂，与多种肺部疾病相关，包括短暂性无症状肺部混浊（TAPOs）和肺炎。我们介绍了一例61岁女性，患有IV期肺腺癌，在启动奥西替尼治疗三个月后，在她的胸部计算机断层扫描（CT）上出现了双侧毛玻 ...
然后，我们评估了布加替尼和其他TKI对三联del19阳性肺癌细胞系的有效性。 CellTiter-Glo分析表明，吉非替尼，奥希替尼和布加替尼与PC9亲代细胞（单独的del19）和双突变型（T790M / del19）或三突变型（C797S / T790M / del19）细胞的生长受到抑制在表达相应突 ...
在日本，对在现实世界中使用 奥希替尼 （奥西替尼）期间发生的不良药物反应（ADR）进行了调查。根据日本包装说明书（每天80毫克），接受二线或更晚口服奥西替尼治疗的表皮生长因子受体（EGFR）T790M阳性非小细胞肺癌患者。 结果：安全性分析人群的中 ...
分子靶向治疗是治疗晚期NSCLC的关键策略，活化的EGFR是常见的靶标之一。EGFR-TKIs是治疗具有常见EGFR突变的NSCLC的关键药物。到目前为止，临床上已经可以使用三代EGFR-TKI。在FLAURA研究中，与第一代EGFR-TKI相比，第三代EGFR-TKI奥希替尼的一线给药产生 ...
为了评估布加替尼是否通过ATP竞争作用于EGFR，并比较其三突变EGFR和野生型EGFR之间的活性，使用ADP-Glo试剂盒进行了体外激酶测定。该测定法证明的激酶活性抑制曲线随三突变体和野生型EGFR中的ATP浓度变化而变化 ...
目前，在临床环境中有四种EGFR–TKI：吉非替尼，厄洛替尼，阿法替尼和奥希替尼。吉非替尼和厄洛替尼是所谓的第一代EGFR–TKI，已被证明对于具有EGFR突变的NSCLC有效。阿法替尼是不可逆转地靶向pan-HER信号通路的第二代EGFR-TKI。 ...
奥希替尼9291 是一种突变选择性EGFR抑制剂，对具有EGFR-T790M突变且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）有抵抗力的患者有效对抗非小细胞肺癌（NSCLC）。但是，影响对奥希替尼治疗反应的因素尚不清楚。在这项回顾性研究中，日本五家机构招募了27名EGFR- ...
表皮生长因子受体变体III（EGFRvIII）是EGFR的活性突变形式，可驱动胶质母细胞瘤（GBM）子集中的肿瘤生长。它发生在超过20％的GBM中，使其成为小分子靶向治疗的有希望的受体。我们假设先前测试过的EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）（如afateninb，厄 ...
对一线奥西替尼（ 奥希替尼 ）的抗药性模式尚不完善，主要是通过血浆检测进行评估的，该血浆检测无法检测组织学转化，对拷贝数变化和染色体重排具有不同的敏感性。为了表征对奥西替尼耐药的机制，确定了在纪念斯隆凯特琳接受奥西替尼治疗并在奥西替尼启 ...
在数十年的研究后，仑伐替尼（ E7080 ）在晚期肝癌（HCC）中显示出显著的优势。目前，其结合免疫治疗极大地扩大了治疗前景，可能是HCC治疗方案的有效替代。那患者服用仑伐替尼期间，有啥不良反应呢？仑伐替尼不良反应发生时间有差异，不良反应类型与生存 ...
奥希替尼的批准将影响EGFR突变型肺癌的治疗策略，但再次，对奥希替尼的耐药性将成为主要障碍。 2015年，多个小组独立发表了获得性抗奥希替尼耐药性的各种机制。在来自奥希替尼难治性患者的无细胞血浆DNA中检测到涉及在797位半胱氨酸被丝氨酸取代的EGFR突变（C ...
肝癌是世界上常见的恶性肿瘤之一。索拉非尼是第一个获批治疗晚期肝癌的靶向药，虽然能延长患者的生存时间（OS），但晚期肝癌患者的一线治疗选择仍旧有效。后来，仑伐替尼获批上市，在与索拉非尼头对头研究中，仑伐替尼表现出了OS优势。那为何仑伐替尼/ ...
奥希替尼已被证明能克服表皮生长因子受体（EGFR）-T790M，这是对第一代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）最相关的获得性耐药。但是，C797S突变会削弱EGFR 797位的半胱氨酸残基与奥希替尼的共价结合，从而诱导对奥希替尼的耐药性 ...
胸腺癌是一种极为罕见的低发病率疾病。乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗不可切除性胸腺癌。2020年6月，乐伐替尼在日本被授予了治疗不可切除性胸腺癌的孤儿药资格。一项开放标签、单臂、多中心、研究者发起的临床II期研究（ ...
奥希替尼是一种不可逆的T790M突变体特异性EGFR-TKI，对野生型EGFR几乎没有抑制活性，因此开发来克服T790M介导的对第一代或第二代EGFR-TKIs的耐药性。 AURA3是一项开放性，随机III期研究，旨在评估奥西替尼与铂类双线化疗在晚期NSCLC患者中的有效性和安全性。 ...
表皮生长因子受体基因（EGFR）的激活突变是某些肺腺癌的驱动力。几项随机化的III期研究表明，与标准化疗相比，对于晚期非小细胞肺癌的放化疗患者，第一代或第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗可改善无进展生存期（PFS）（NSCLC） ...
奥希替尼作为EGFR突变型NSCLC患者的一线治疗药物最近获得了批准，这提出了新的问题。 III期研究表明，吉非替尼，厄洛替尼，阿法替尼和奥希替尼具有良好的耐受性，并确定PFS显着改善。第一代和第二代TKI的PFS大大超过了铂金双峰， ...
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