在研究中，我们证明奥希替尼在H1650GR中不需要T790M就可以克服吉非替尼的获得性抗性。而在KRAS突变的A549GR中，奥希替尼无法克服吉非替尼的获得性抗性。 ...
T790M突变被认为是对第一代超热生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)如吉非替尼(gefitinib)在非小细胞肺癌(NSCLC)患者获得性耐药的典型机制，这些患者通常使用EGFR-TKI奥希替尼(osimertinib)进行治疗。然而，对于没有t7.9亿的非小细胞肺癌患者，克服对EGF ...
胶质母细胞瘤（GBM）是成人中最常见的原发性恶性脑肿瘤，预后不良。 EGFR基因是GBM中最常见的基因突变，因此是重要的治疗靶标。我们报告了一名年轻女性的情况，该女性经过大量EGFR突变的胶质母细胞瘤预处理，为此我们启动了奥希替尼， ...
肝癌（HCC）是一种极具侵略性的恶性肿瘤，其治疗在晚期肿瘤状态下极具挑战性。在过去的十年中，索拉非尼疗法一直是不可切除的肝癌的推荐一线全身治疗方法。尽管使用了几种设计成优于或不劣于索拉非尼的化合物进行了多项临床试验，但它们均失败了，均未获 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）已被批准用于不可切除的肝细胞癌（HCC）的全身治疗。这项研究旨在研究乐伐替尼在接受索拉非尼的不可切除的HCC患者中的疗效和安全性。回顾性确定在索拉非尼治疗后接受乐伐替尼的40例患者：20例患者为二线，10例患者为三线，10例患者 ...
过去，用于晚期肝癌（u-HCC）的一线TKI是索拉非尼，尽管最近新开发的TKI 仑伐替尼（ 乐卫玛 ），已可用于一线治疗。不幸的是，严重的未满足临床需求是显而易见的，因为目前尚无针对索拉非尼和/或瑞戈非尼耐受性差或瑞戈非尼治疗失败的患者的治疗选择。在 ...
在2014/2015年，日本引入了酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）作为难治性分化型甲状腺癌（DTC）的二级治疗。肾功能不全是TKI的不良事件，但在TKI治疗的DTC中，有关不良事件的数据仍然不足。在这里，我们调查了接受DKI的TKI治疗的患者的肾功能，并评估了肾功能不全 ...
为了随后的实验室间交叉验证，对乐伐替尼盲法浓度的质控(QC)样本和临床研究样本进行分析，以确认相似的分析数据。采用蛋白沉淀、液-液萃取、固相萃取等方法提取乐伐替尼和内标物，然后采用LC-MS/MS多反应监测的正离子电喷雾模式检测。在每个实验室开发的测定 ...
背景：不可切除的肝细胞癌（u-HCC）患者中酪氨酸激酶抑制剂（TKI）失败后的行后治疗对延长行后生存期（PPS）很重要，这与总体生存率（OS）有良好的相关性。这项研究旨在阐明接受乐伐替尼（ 乐卫玛 ）治疗的患者进行性疾病（PD）的临床特征。酪氨酸激酶抑 ...
我们的研究有几个局限性。最相关的因素是回顾性设计、小样本量和患者群体广泛的异质性。然而，据我们所知，这是在随机III期选择试验9报道后，关于乐伐替尼在raii-refractoryDTC患者中的真实生活体验的第一次报道。因此，我们认为这些数据对于乐伐替尼在DTC患 ...
背景：不可切除的肝细胞癌（u-HCC）患者中酪氨酸激酶抑制剂（TKI）失败后的行后治疗对延长行后生存期（PPS）很重要，这与总体生存率（OS）有良好的相关性。这项研究旨在阐明接受 乐伐替尼 （仑伐替尼）治疗的患者进行性疾病（PD）的临床特征。酪氨酸激酶 ...
结果:2014年6月至2015年10月，入组13例患者，中位年龄72岁。大多数患者(69%)之前至少接受过一次全身治疗，主要是索拉非尼。31%的患者表现为PR和31%的SD。中位无进展生存期为7.2个月，中位总生存期为22.7个月。7例(53%)患者因不良事件需要减少剂量。在分析时， ...
血浆中T790M相对等位基因频率（RAF）由T790M与表皮生长因子受体（EGFR）致敏突变等位基因频率（AF）之比计算得出，与进行性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的 奥希替尼9291 反应相关后1代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗。但是，尚不清楚哪个亚组的患者同时 ...
这项研究表明，在接受乐伐替尼治疗的HCC患者中，骨骼肌质量是一个很好的药物毒性预测因子。这一结果对于肝细胞癌患者做出治疗决定非常重要。 ...
低骨骼肌质量与化疗的严重不良事件(AEs)显著相关，低耐受性导致生存率下降。我们的目的是研究在接受乐伐替尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者中，身体骨骼肌质量是否与耐受性和预后相关。 ...
这项研究是在每个机构审查委员会的批准下进行的，并根据当地法律，赫尔辛基宣言和国际统一临床实践良好会议指南进行。所有患者均提供书面知情同意书。这项研究的分析包括针对乐伐替尼的人群PK分析以及针对安全性和功效变量的暴露反应关系 ...
载药DCMs相对较小，并具有谷胱甘肽反应性药物释放。PTX-DCMs与AZD92921-DCMs组合在细胞系和体内均表现出较强的协同作用，且无附加毒性。分子研究都证明了协同改性IKB-α/NF-κB/bcl-2和EGFR/Akt通路。 ...
在人肝微粒体中，细胞色素P450（CYP）3A4是CYP介导的乐伐替尼代谢的主要CYP亚型 。对乐伐替尼对肝功能正常或轻度，中度或重度肝功能不全的受试者的PK特性进行的研究发现，对于那些患有严重肝病的受试者，需要降低剂量。 ...
肝细胞癌（HCC）占全球原发性肝癌发生率的90％。 乐伐替尼是一种多激酶抑制剂，已被批准用于放射性碘难治性分化型甲状腺癌。在此2期研究（研究202）中，我们旨在确定乐伐替尼对于晚期HCC Child-Pugh A级受试者的最佳剂量。 ...
背景：放射性碘治疗对许多进行性，局部晚期或转移性分化型甲状腺癌患者有效。但是，有些患者对治疗无效。这些类型的患者被认为患有放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）。 ...
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