约10％的表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有罕见的突变。在这里，我们报道了奥西替尼（ 奥希替尼 ）在具有罕见EGFR突变的NSCLC患者中的疗效和安全性。这是韩国的一项多中心，单臂，开放标签的II期研究。经组织学证实具有E ...
本研究旨在评估乐伐替尼的有效性和安全性，并验证乐伐替尼在现实生活中用于晚期肝细胞癌(HCC)患者扩大适应证的可能性，主要关注于REFLECT试验中排除在外的人群。 ...
第一代EGF受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKI）在患有晚期EGFR突变（EGFRm +）非小细胞肺癌（NSCLC）的患者中提供了显着的临床益处。患者最终发展为疾病进展，通常是由获得第二个T790M EGFR TKI抗性突变引起的。奥希替尼（ 泰瑞沙 ）是新型的口服，有效和选 ...
奥希替尼，罗西替尼，吉非替尼，厄洛替尼，MG-132，硼替佐米，氯喹，Z-VAD-FMK和坏死磺酰胺（NSA）获自Selleck Chemicals（美国德克萨斯州休斯顿）。衣霉素，放线菌素D，二甲基亚砜（DMSO），Hoechst 33342，LiCl和3-（-二甲基噻唑-2-基） ...
脑膜癌（LMC）显着降低EGFR突变型肺癌患者的生活质量。与中枢神经系统（CNS）以外的病变相比，包括LMC在内的CNS病变中EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药的分子机制尚不清楚。在这项研究中，我们建立了一个体内为LMC的成像模型具有EGFR突变体肺癌细胞系中 ...
奥希替尼（AZD9291）是第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），已被批准用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。在NSCLC患者中，EGFR突变可能与程序性死亡配体1（PD-L1）的高水平表达相关。 ...
表观遗传调节剂正在作为一种新型的药物靶标出现，EZH2是热门的靶标之一。然而，EZH2酶抑制剂的临床益处仍然不能令人满意，并且仅限于某些血液系统恶性肿瘤。尽管其他类型的EZH2抑制剂仍有待优化，但此类EZH2-EED相互作用干扰物仍处于临床前阶段。在这项 ...
该研究是根据良好临床实践进行的；所有参与国的法律法规要求；以及源自《赫尔辛基宣言》的道德原则。所有患者均提供了书面知情同意书。每个站点的机构审查委员会/独立伦理委员会在开始研究之前均批准了该研究。表S1列出了参与调查的研究人员和研究地点。 ...
以往的研究表明， 奥西替尼 （奥希替尼）治疗后EGFR T790M的丢失可能是奥西替尼耐药的原因。在这里，我们进行了荟萃分析，以评估EGFR T790M的持久性与奥西替尼在基线EGFR T790M突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的临床获益之间的关联。 实验设计和 ...
肺癌靶向药物目前一共有三代上市，是所有癌症中靶向药物较多的一种。大部分患者使用如易瑞沙、特罗凯等一代药物，以及阿法替尼等二代药物都有不错的效果。三代药物奥希替尼的出现更是为大家带来了更好的疗效。奥希替尼也已经在国内上市.... ...
肿瘤耐药一直是肿瘤临床治疗中的难题。大量的研究试图通过耐药细胞系的表达谱来寻找耐药相关基因。最常见的一种方法建立药物耐药细胞株应承担的模型是逐渐增加药物concentration或延长作用时间常数浓度的药物 ...
表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是具有EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗标准。但是，几乎所有患者在治疗大约1年后都会产生耐药性，其中50％以上的病例归因于EGFR基因的T790M继发突变。 ...
奥希替尼是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可有效延长EGFR突变(特别是T790M突变)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的生存率；然而，对奥希替尼获得性耐药是不可避免的，因此探索耐药靶点迫在眉睫。 ...
脑膜转移（LM）是晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的严重并发症之一，生存率很低。NSCLC发生脑膜转移几率为3%~4%，而EGFR突变NSCLC患者发生脑膜转移的几率约为10%。脑膜转移患者的中位总生存期（OS）为3~10个月。目前，脑膜转移患者的治疗选择有限，仍存在未被满足 ...
胶质母细胞瘤（GBM）是一种致命的脑肿瘤，缺乏有效的治疗方法。表皮生长因子受体（EGFR）被认为是GBM治疗的诱人靶标。但是，GBM对第一代和第二代EGFR抑制剂的反应非常差。第三代靶向EGFR的药物 奥希替 尼 （AZD9291）是一种新型且不可逆的抑制剂。值得注 ...
载药DCMs相对较小，并具有谷胱甘肽反应性药物释放。PTX-DCMs与AZD92921-DCMs组合在细胞系和体内均表现出较强的协同作用，且无附加毒性。分子研究都证明了协同改性IKB-α/NF-κB/bcl-2和EGFR/Akt通路。 ...
10月20日，阿斯利康（AstraZeneca）宣布，其奥希替尼（AZD9291,osimertinib, Tagrisso）新适应症的上市申请（sNDA）已获美国FDA优先审评资格，新适应症为用于完全肿瘤切除后的早期（IB、II和IIIA）表皮生长因子受体突变（EGFRm）非小细胞肺癌（NSCLC）患者的 ...
奥希替尼是目前EGFR突变晚期和转移性NSCLC患者的一线治疗方案，尤其对于脑转移的患者具有非常重要的临床价值。本例患者确诊为右肺腺癌，EGFR21号外显子L858R突变，伴双肺多发转移，双侧大脑半球多发转移。 ...
转录因子STAT3在多种癌症中过表达，调节细胞增殖、生存和分化相关基因的表达。此外，STAT3的激活使癌细胞对曲妥珠单抗和顺铂等抗癌药物产生耐药性，靶向STAT3是使癌细胞对化疗药物敏感的一种潜在策略。 ...
奥希替尼是一种口服TKI，可通过靶向ATP结合位点中的半胱氨酸797残基不可逆地与EGFR激酶结构域结合。目前已获得美国FDA的批准，可用于治疗具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的转移性NSCLC。 ...
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