奥希替尼是一种有效的，高选择性，不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）和T790M耐药性突变抑制剂。体外代谢数据表明，奥希替尼是细胞色素P450（CYP）3A4 / 5的底物，CYP3A的弱诱导剂和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的抑制剂。 ...
间变性甲状腺癌是一种没有有效治疗策略的致命疾病。乐伐替尼，一种针对血管内皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂，最近在日本被批准用于治疗不可切除的甲状腺癌，包括间变性甲状腺癌。虽然乐伐替尼，像其他酪氨酸激酶抑制剂，苏尼替尼和索拉非尼，也可能带来出 ...
在三种人肾细胞癌异种移植小鼠模型中，乐伐替尼和everolimus的联合治疗比单药治疗具有更强的抗肿瘤活性。此外，乐伐替尼+everolimus治疗导致三种模型中的两种(A‐498和Caki‐1)肿瘤复发。 ...
在Caki‐1异种移植中，乐伐替尼+everolimus的抗血管生成活性增强，其中成纤维细胞生长因子(FGF)驱动的血管生成可能有助于肿瘤的生长。在细胞增殖和管形成试验中，该组合显示了在血管内皮生长因子(VEGF)激活时的附加活性，以及对FGF激活的内皮细胞的协同活性， ...
根据当地研究者对每mRECIST的肿瘤评估， 乐伐替尼 （仑伐替尼）在PFS，TTP和ORR方面与索拉非尼相比在统计学上具有显着优势。显示出与索拉非尼相比仑伐替尼的非劣效性。此外，根据当地研究者对患者的肿瘤评估，仑伐替尼在PFS，TTP和ORR方面与索拉非尼相比 ...
在过去的十年中，多激酶抑制剂索拉非尼已成为不可切除的肝细胞癌（HCC）的唯一全身治疗药物。最近，来自III期REFLECT试验的数据显示，就整体生存率（OS）而言，另一种多激酶抑制剂，即 乐伐替尼7080 ，不逊于索拉非尼。相反，就OS而言，先前的随机III期 ...
本研究评估了多靶点酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼作为不可切除子宫内膜癌患者的二线治疗的疗效。主要终点是通过独立放射学评价（IRR）评估的客观缓解率（ORR）。次要终点包括中位无进展生存期（PFS），总体生存期（OS）和临床受益率 ...
在中国，有超过7,000万肝病患者患有由乙肝病毒感染引起的各种慢性肝病。不幸的是，这些患者中有很大一部分最终发展为肝细胞癌（HCC）。肝癌严重危害人类的寿命，并构成了对公共医疗体系的巨大挑战。此外，大多数患有HCC的患者最初被诊断为晚期，只有极少 ...
程序性细胞死亡蛋白1（PD-1）/ PD-配体1（PD-L1）的阻断正在成为肝细胞癌的新型治疗选择。在这项工作中，我们评估了PD-1 / PD-L1阻断失败后乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）的疗效和安全性。自从开始接受乐伐替尼治疗以来，中位无进展生存期为10个月（95％置信区 ...
患者和方法：在此II期研究中，有51名日本患者接受碘碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC），甲状腺髓样癌（MTC）或间变性甲状腺癌（ATC）每天接受一次乐伐替尼24mg。主要终点是安全性。所有患者均发生≥1次不良事件（AE）；只有一名患者经历了AE导致停药。最常见 ...
不管用于选择SELECT入选患者的RR-DTC标准如何，乐伐替尼的疗效和安全性都是相似的。在所有三个RR-DTC标准组中，接受乐伐替尼的患者中的PFS（主要疗效指标）显着长于安慰剂。在RR-DTC标准组中观察到的可比结果表明。 ...
记录不良事件（AE）并根据美国国家癌症研究所4.0版不良事件通用术语标准进行评估。其他安全性评估包括症状和生命体征报告，血液和生化实验室检查，尿液分析，心电图和超声心动图。 在2011年8月至2012年10月之间， ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可改善甲状腺癌患者的中位无进展生存期（PFS）。但是，实际上，所有患者最终都会进展，这表明需要更好地了解耐药机制。在这里，我们检查了暴露于乐伐替尼的间变性甲状腺癌细胞（8505C）的分子 ...
酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）在RR-DTC的治疗中已显示出令人鼓舞的结果。 乐伐替尼是一种口服多激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体（FGFR），血小板源性生长因子受体-α以及RET和KIT原癌基因。基于（E7080）乐卫玛在分化中的随机，双 ...
这项研究的目的是评估肝细胞癌（HCC）的预处理CT增强表现作为对乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）反应的潜在预测指标及其与生存结果的相关性。我们评估了接受乐伐替尼治疗的51例无法切除的HCC患者。根据影像分析，预处理动脉/门期动态CT图像分类如下：类型2，动脉 ...
所有甲状腺癌中约有90％是分化型甲状腺癌，通常首先进行手术治疗，然后用放射性碘（RAI）消融甲状腺残余物。每百万人口中大约有4例患者对RAI治疗无效。放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）患者的预期寿命为三至六年。 ...
虽然定义放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）已有明确共识，但尚不清楚这些标准是否同样有效，以确定何时放射性碘（RAI）治疗不再有益，应考虑全身治疗。在RR-DTC的3期试验中，多激酶抑制剂乐伐替尼（乐卫玛）与安慰剂相比 ...
乐伐替尼遵循政府的PK概要一个5毫克剂量的研究是在健康的志愿者通常与以前的观测一致，达峰时间中位数为2小时(范围:1-4小时)，意思是t½(范围:11-57小时)是27.6小时，平均Cmax144.5ng/mL，AUC0-•h∞是1409ng/mL。12虽然早期的体外研究表明乐伐替尼 ...
乐伐替尼在两种治疗条件下(安慰剂或酮康唑)都能迅速吸收，Cmax的中位值为3小时。50%的受试者在给药后144小时内的血浆>浓度可被量化。乐伐替尼血浆浓度-时间曲线在达到峰值浓度(t½，z约为29小时)后出现双相。在所有受试者中，AUC0-∞的外推率<4%。 ...
乐伐替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，目前正在实体瘤临床研究中。体外实验表明，乐伐替尼的代谢可能受到CYP3A4和p糖蛋白抑制剂酮康唑的调控。 ...
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