EGFR-TKIs测序是一种治疗策略,在T790M驱动的疾病进展的情况下,可以依次使用第一代/第二代EGFR-TKI作为一线治疗,然后使用奥希替尼作为第二线治疗。该策略当然具有一些积极方面。最近对接受第一代/第二代TKI继之以奥希替尼治疗的576例T790M阳性患者的真实世 ...
T790M突变是引起EGFR-TKI抗性的EGFR突变之一。根据III期临床试验的结果,建议将奥希替尼用于治疗T790M突变的NSCLC患者,该疾病的疾病已在其他EGFR-TKIs上进展,或者被一线治疗为EGFR突变阳性(外显子19缺失或L858R)晚期NSCLC。奥希替尼(AZD9291)的常见不良 ...
奥希替尼(AZD9291)是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。它被用作具有EGFR-TKI致敏突变和EGFR T790M突变的患者的抗癌疗法,并推荐用于一线EGFR-T进展后的EGFR T790M阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 ...
对第一代或第二代TKI的获得性抵抗力以新的EGFR突变即外显子20 T790M的出现为代表。为了克服这种抗药性,开发了第三代TKI奥希替尼(泰瑞沙)。在证明了奥美替尼相对于培美曲塞加卡铂或顺铂在携带EGFR的NSCLC患者中的优势无和中枢神经系统(CNS)转移 。 ...
HER2的改变包括扩增和突变,但最常见的是框内外显子20插入,并从头发生在约1%至5%的肺腺癌中。先前已报道它们是奥希替尼耐药机制。在FLAURA中,检测到HER2扩增为2%,而HER2突变为1%;在以后的行上下文中,高达5%的HER2扩增进行了说明,但没有HER2突变。 ...
对于EGFR突变型NSCLC,靶向T790M耐药性突变定义了奥希替尼的作用,该药具有显着疗效,但毒性有限,并导致人们越来越多地定义耐药性机制,希望这些也可以通过进一步获得耐药性来靶向。对EGFRTKI的抗性大致分为“EGFR依赖性”和“EGFR非依赖性”机制。 ...
奥希替尼为EGFR突变形式的第三代的不可逆TKI特别有活性在体外和在I期和II期试验针对T790M抗性突变。它还具有很好的大脑暴露特征,显示脑脊液与血浆的浓度比为0.39。有了AURA 3试验的结果,与在第一代或第二代TKI上进展的患者进行铂类CT加培美曲塞的双重治疗相 ...
奥希替尼(泰瑞沙)是第三代中枢神经系统(CNS)活性表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对EGFR致敏性和EGFR T790M突变具有选择性。单苯胺-阿斯利康开发的-嘧啶框架,针对的是对第一代和第二代TKI耐药的EGFR双突变。 ...
在招募了5名被确诊为不可切除的ATC的患者。病理诊断由病理学家根据细针穿刺细胞学确定。液基细胞学和细胞块细胞学技术与常规技术相结合。由于来自细针穿刺细胞学的信息不足,仅使用淋巴结活检在组织学上诊断了病例。 ...
泰瑞沙 奥希替尼 的颅内疗效对患有脑转移的EGFR(+)NSCLC患者的治疗策略具有重大影响。在幼稚设置,泰瑞沙具有优异的功效颅内,是由ESMO和NCCN建议的优选的第一线治疗。因此,在大多数情况下,立即进行泰瑞沙治疗并监测颅内反应是合理的。仅当存在T790M ...
乐伐替尼(乐卫玛)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对放射性碘难治的分化型甲状腺癌患者具有抗癌作用。关于乐伐替尼在间变性甲状腺癌(ATC)患者中的功效和安全性的知识有限。酪氨酸激酶抑制剂经常引起甲状腺功能减退症。 ...
泰瑞沙 奥希替尼 的颅内疗效对患有脑转移的EGFR(+)NSCLC患者的治疗策略具有重大影响。在幼稚设置,泰瑞沙具有优异的颅内功效,是由ESMO和NCCN建议的优选的第一线治疗。因此,在大多数情况下,立即进行泰瑞沙治疗并监测颅内反应是合理的。仅当存在T790M ...
奥希替尼9291 是一种选择性的不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),与以前的EGFR-TKI相比,其跨血脑屏障的渗透性增加,因此,当出现以下情况时,发现颅内疾病进展的风险降低了52%与吉非替尼和厄洛替尼相比,它被用作治疗的第一线。对 ...
乐伐替尼与贝伐单抗不产生交叉耐药。卵巢癌的治疗手段相对匮乏,一旦铂耐药后,单纯化疗的有效率不超过20%,所以通常需要联合贝伐单抗以确保疗效,但如果连贝伐单抗都耐药了,我们治疗上又该怎么办?目前来说没什么好办法,一般给予VP16 或 阿帕替尼 或PARP抑 ...
随着AURA3和FLAURA的成功应用,毫无疑问,奥西替尼( 奥希替尼 )可能成为EGFR激活突变且既往无治疗或EGFRT790M突变阳性NSCLC在先前的EGFR-TKI治疗上取得进展的患者的治疗标准。奥西替尼的安全性和耐受性优于第一代和第二代EGFR-TKI(A级推荐)。当前可 ...
乐伐替尼(乐卫玛)是一款口服多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,靶点包括EGFR1,VEGFR(2、3),FGFR,PDGFR,RET,KIT,但最主要的作用是抗血管生成,简单来说,就是通过抑制肿瘤血供的方式“饿死”肿瘤细胞。毕竟肿瘤的生成、 ...
根据临床前数据,设计了多项临床试验来评估奥西替尼( 泰瑞沙 )在第一代EGFR-TKI治疗的晚期NSCLC和获得性EGFRT790M突变患者中的临床疗效和安全性。第一项试验是开放性,多中心研究,泰瑞沙首次在患者递增剂量(AURA)中的I期剂量递增和扩展部分。 A ...
第一代和第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)为晚期非小细胞肺癌(NSCLC)和致敏性EGFR突变患者带来了巨大的临床收益。但是,由于绝大多数患者会在约1-2年内复发疾病,因此获得性耐药是不可避免的。奥西替尼( 奥希替尼 )是一种新型的 ...
表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变是奥西替尼( 奥希替尼 )疗效的重要预测指标。但是,对于在不同时机的T790M出现和治疗的患者中如何使用它的作用知之甚少。回顾性研究晚期TEGFRM突变阳性的EGFR突变型肺腺癌患者,并观察其确定奥西替尼治疗的结果。我 ...
索拉非尼是用于晚期肝细胞癌(HCC)患者的一线药物。癌症患者获得性索拉非尼耐药性限制了其疗效。KEAP1被确定为最佳候选基因。在短期和长期的索拉非尼治疗中,KEAP1破坏的HCC细胞不如野生型细胞敏感。KEAP1的破坏抵消了由乐伐替尼引起的细胞活力的降低和ROS的 ...
免费咨询电话:4000 980 586
微信咨询
扫描二维码
免费咨询医学博士