奥希替尼 (奥西替尼)已被确立为晚期表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)的标准治疗方法。奥希替尼的卓越的功效已经被显示在两个III期试验。在AURA3试验中,在晚期EGFR突变的NSCLC和T790M介导的耐药性晚期患者中,奥希替尼比铂类化疗 ...
第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs),包括奥希替尼( AZD9291 ),在具有EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中具有合理的疗效。但是,奥希替尼在NSCLC伴有胸膜,心包和腹部积液等液体的NSCLC患者中的疗效尚不清楚。我们评估了奥希替尼在 ...
由于乐伐替尼相关呕吐,治疗无效,常规口服补钙无法维持正常血清钙水平,患者反复出现低钙血症。特瑞帕替尼皮下注射可恢复血清钙水平,因此乐伐替尼治疗可继续进行。这一经验表明,激素替代特瑞帕肽是一种可行的选择癌症患者的甲状旁腺功能低下无法治疗口服钙 ...
在第一批患者中观察到的奥希替尼具有积极的临床活性,这意味着首次在患者研究(AURA)中快速招募了患者,从而在20-240 mg剂量范围内的大量患者中实现了相对丰富的数据收集。两项II期研究(AURA扩展和AURA2)提供了80mg的进一步数据,并研究了对QTcF的潜在影响 ...
一些患者因其不良反应而停止接受具有表皮生长因子受体(EGFR)Thr790Met(T790M)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)的奥希替尼。我们报告了 奥希替尼9291 诱导的荨麻疹成功脱敏治疗的情况。一名85岁的日本女性接受了奥希替尼9291作为具有EGFRT790M突变的NSCLC ...
奥希替尼(AZD9291)是一种有效的不可逆的表皮生长因子受体突变阳性(EGFRm;酪氨酸激酶抑制剂[TKI]赋予敏感性的突变)和双重EGFRm / T790 M突变呈阳性的抑制剂形式的EGFR,但被设计为对野生型EGFR具有有限的活性。 ...
在FLAURA试验中,在亚洲患者中未证明 泰瑞沙 奥希替尼优于护理标准(SOC);SOC在日本患者中似乎比较有利(危险比1.39,95%置信区间0.82–2.33)。提出三个原因:由于日本的健康保险涵盖了使用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)的再挑战, ...
在15%携带EGFRT790M突变的NSCLC患者中观察到了奥希替尼的MR。在所有部位,表现出MR的患者的预后要比肿瘤有反应的患者的预后差。接受适当局部治疗的MR后继续使用奥希替尼可能对部分患者有益。异质耐药机制可能在奥希替尼的MR中发挥作用。 ...
肿瘤的异质性是肿瘤治疗的主要障碍,肿瘤间和瘤内异质性均与靶向药物耐药有关。此前,一项针对6名接受EGFR‐TKI治疗后部分缓解的患者尸检样本的EGFR‐T790M突变和MET扩增的研究表明,这两种基因改变是相互的,并在获得性耐药第一代EGFR‐TKI中发挥互补作用。 ...
奥希替尼( 泰瑞沙 )是口服的,第三代,这是证明选择性地抑制两种EGFR-TKI致敏和EGFR T790M抗性突变不可逆转EGFR-TKI。奥希替尼一直患有转移性T790M阳性NSCLC从EGFR-TKI治疗进展基于所述AURA3临床试验令人印象深刻的PFS延长。 我们先前的研究发现, ...
肺癌是全世界与癌症相关的死亡的最常见原因,和非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌的近85%。EGFR是非小细胞肺癌最普遍的致癌驱动因素之一。 ...
ALK表达在非小细胞肺癌的患者中约4-6%,也是NSCLC患者[重要分子生物标记物。最近,一项体内研究表明,第一代ALK抑制剂克唑替尼可以显着克服对第二代ALK抑制剂阿来替尼的耐药性。评估了NCI-H1975 / 奥希替尼R细胞对第一代,第二代和其他第三代EGFR TKI的敏感 ...
第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR‐TKI)奥希替尼获批用于未经治疗或先前EGFR‐TKI治疗的T790M‐EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。 ...
目前的分析是在日本上市批准时开始的一项CEI,用于在EGFR-TKI治疗或之后进展的二线或晚期患者。CEI旨在评估奥希替尼真实应用期间的不良反应,并检查影响奥希替尼安全性和疗效结果的因素。 ...
虽然各种机制负责EGFR TKI的阻力,涉及到的第三代EGFR TKI OSI的抗性机理的研究是罕见的和不明确的。在这里,NCI-H1975 / OSIR细胞比NCI-H1975细胞表现出更低的EGFR磷酸化和总表达。此外,在NCI-H1975 / 奥希替尼细胞中EGFR的mRNA表达仅是在NCI-H1975细胞中的 ...
肺炎是EGFR-TKI治疗的严重不良事件。尽管已经报道了在EGFR-TKI引起的肺炎后发生EGFR-TKI再挑战的几例,但对肺炎后奥西替尼再挑战知之甚少。我们描述了一名69岁从不吸烟的日本妇女,其术后复发性肺腺癌经 奥希替尼 (奥西替尼)诱发的肺炎后用奥西替尼治 ...
奥希替尼于2016年3月28日在日本获批用于EGFRT790M突变阳性非小细胞肺癌患者的二线或晚期治疗,这些患者既往使用EGFR-tkis进展。奥希替尼随后在2018年被批准为一线治疗。 ...
通过将奥希替尼(AZD9291)剂量从0.03μM逐步增加到1.5μM约6个月,从NCI-H1975细胞建立NCI-H1975 / OSIR细胞。通过3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)分析研究了奥希替尼处理后NCI-H1975和NCI-H1975 / OSIR细胞的细胞活力。暴露于OSI 7 ...
奥希替尼(OSI,也称为AZD9291)是FDA批准的最新药物,用于EGFR T790M突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。但是,对OSI的耐药性可能会继续发展,因此有必要对潜在的奥希替尼耐药机制进行深入研究。 ...
综上所述,对于EGFRT790M突变的NSCLC脑转移瘤,奥希替尼的治疗策略可能优先于放疗,治疗效果评估可能在2周内完成。这些临床问题还需要进一步的研究来回答。 ...
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