在3期SELECT研究中，对于RR-DTC患者进行乐伐替尼（乐伐替尼7080）治疗后，许多患者的肿瘤尺寸都出现了早期和显著的缩小，这是8周后第一次放射学评估的结果。 ...
乐伐替尼是血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体，RET和其他靶标的多酪氨酸激酶抑制剂。这项研究评估了乐伐替尼在RET融合阳性肺腺癌患者中的安全性和有效性。尽管与非小细胞肺癌（NSCLC）免疫疗法相关的预后得到改善， ...
肺腺癌中的EGFR基因突变与EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的临床疗效密切相关。常用的EGFR-TKI包括吉非替尼，第一代EGFR-TKI厄洛替尼（和icotinib），第二代阿法替尼（和dacomitinib）和第三代奥西替尼。此外，许多临床试验表明，与非小细胞肺癌（NSCLC） ...
评估了所有患者的乐伐替尼的给药前和给药后血浆浓度（N = 25），以了解乐伐替尼随时间的血浆浓度。对于大部分样品，未记录到接近乐伐替尼药代动力学样品的剂量给药时间。因此，无法对该研究进行计划的人群药代动力学建模分析。对于主要数据截止期（即2016年2 ...
尽管与非小细胞肺癌（NSCLC）免疫疗法相关的预后得到改善，但许多患者对治疗无反应。因此，在该患者人群中仍未满足对分子靶向疗法的需求。RET癌基因的融合已被鉴定为NSCLC患者的驱动改变。乐伐替尼是血管内皮生长因子受体1-3 ...
随机选择392(男性，n=200；接受乐伐替尼(n=261)和安慰剂(n=131)的患者。SELECT的初步分析，包括乐伐替尼的安全性检查，已经发表。基线时，所有接受乐伐替尼患者的靶病灶直径之和测量的中位肿瘤大小为59.1mm(范围为15.1-331.2)。 ...
奥希替尼，也称为 AZD9291 ，是阿斯利康开发的新型EGFR TKI，其结构和药理学与其他第三代EGFR TKI不同。它显示出对T790M / L858R蛋白的选择性是野生型EGFR的200倍，并且已被列为快速发展的“突破性”化合物，在T790M阳性NSCLC患者中表现出理想的客观缓解 ...
在一项(E7080)乐伐替尼治疗分化型甲状腺癌(SELECT)的3期研究中，乐伐替尼与安慰剂相比，改善了放射性碘难治分化型甲状腺癌患者的无进展生存(PFS)和总体缓解率。 ...
奥希替尼是第三代中枢神经系统（CNS）活性的EGFR-TKI，可有效和选择性地抑制EGFR-TKI致敏和EGFR T790M抗性突变。对于患有早期EGFR-TKI疾病的患者，II期和III期试验获得了积极结果，因此建议将奥希替尼用于治疗T790M阳性晚期NSCLC患者。 ...
在允许进行中枢神经系统放疗的第2期和第3期临床试验中， 奥希替尼 （泰瑞沙）已证明对表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）稳定或无症状的中枢神经系统（CNS）转移有效。然而，尚未研究仅泰瑞沙的疗效或最佳治疗组合或放疗顺序。一 ...
即使多模式治疗无效，乐伐替尼仍被推荐为RAI难治性复发性DTC的替代治疗方案，患者有机会成功控制病情。 ...
激活表皮生长因子受体（EGFR）突变的患者对EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）高度敏感。然而，据报道，接受EGFR-TKI治疗的患者中约有15–30％经历中枢神经系统（CNS）进展，与EGFR突变患者相比，具有EGFR突变的患者表现出更高的脑转移发生率。已有奥西替尼（ ...
在两项单臂II期研究的汇总分析中，奥希替尼证明了T790M阳性NSCLC和CNS转移患者的临床意义。奥希替尼显示令人鼓舞的CNS ORR为54％，反应迅速发作，CNS DCR为92％。系统性ORR和安全性与报告的总体患者人群一致。 ...
本试点研究首次报道了乐伐替尼治疗的DTC患者血清Tg水平与解剖肿瘤变化之间的潜在相关性。在我们招募的进展性疾病的碘难治患者队列中，我们可以观察到所有患者Tg水平的初始下降，中位下降到86.2%的最低点。同时，根据RECIST，所有患者都经历了部分形态学反应， ...
在SELECT试验中，乐伐替尼可显著增加进展性放射性碘难治DTC11患者的PFS。与索拉非尼相比，乐伐替尼甚至是最活跃的药物，具有更好的肿瘤应答率和18.3个月的改善PFS12。基于这些结果，这两种药物已被FDA批准用于对放射性碘治疗无效的局部复发或转移性进展性DTC ...
这是来自两项针对T790M阳性晚期NSCLC的奥希替尼的全球性，单臂，II期，开放标签研究的汇总数据中的CNS对奥希替尼的反应的预先指定的亚组分析， ...
奥西替尼（ 奥希替尼 ）80mg和160 mg剂量之间的比较分析： 除了奥西替尼作为一线治疗的有效性外，AURA1研究还为我们提供了一些有关控制不良事件的临床适应症。 该报告是唯一为我们提供有关每天使用160 mg剂量的奥西替尼疗法的数据的报告。从该I ...
非小细胞肺癌（NSCLC）患者常见中枢神经系统（CNS）转移。奥希替尼（泰瑞沙）已显示出对中枢神经系统转移患者的全身疗效，早期的临床证据表明对中枢神经系统的疗效。为了进一步评估奥希替尼的活性，我们使用来自两项II期研究的汇总数据 ...
乐伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体1、2和3，成纤维细胞生长因子受体1、2、3和4，血小板来源的生长因子受体α，RET和KIT信号网络，参与肿瘤生长。 ...
第一或第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）一直是一线治疗非小细胞肺癌窝藏EGFR突变，EGFR-TKI治疗期间然而几乎所有的患者不可避免地获得抗性。耐第一或第二代EGFR-TKI中的常见的机制是T790M突变二次。第一代或第二代EGFR-TKI对T790M突变的非小细胞 ...
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