在过去的十年中，随着靶向酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的发展，患有表皮生长因子受体（EGFR）基因突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的生存率已大大提高。 奥希替尼（泰瑞沙）是第三代TKI，已获得美国食品和药物管理局的批准。 ...
奥希替尼(AZD9291)是一种第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，已被批准用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。在非小细胞肺癌患者中，EGFR突变可能与程序性死亡配体1(PD-L1)高水平表达相关 ...
奥希替尼是第三代EGFR-tki，已被批准用于EGFRT790M突变型NSCLC患者的治疗。与二线标准化疗相比，奥希替尼在EGFRT790M阳性的NSCLC患者中表现出更好的无进展生存和安全性，这些患者的疾病在一线EGFRTKI治疗后有进展。 ...
之前的研究强调了EZH2-EED相互作用对PRC2复合物完整性的重要性，因此奥希替尼(9291)在癌细胞中对EZH2-EED复合物的解离进行了探索。将弥漫大b细胞淋巴瘤细胞株(DLBCL)U2932、DB和BC细胞株MDA-MB-453、T47D暴露于奥希替尼(9291)或酶促抑制剂EPZ-6438中72h。 ...
患者的人口统计学特征和临床特征总结于表11和表2.2中。在EGFR突变患者中，EGFRex20ins位列第四常见，继EGFR外显子19缺失（436 / 1095，39.8％），L858R（410 / 1095，37.4％）和T790 M突变（58 / 1095，5.3％）之后。 ...
奥希替尼是一种口服，有效，不可逆的EGFR TKI，对致敏EGFR和EGFR T790 M耐药性突变具有选择性。临床前研究报告称，奥希替尼在EGFRex20ins突变细胞系和肿瘤异种移植物中具有活性，具有广阔的治疗窗口。临床前和临床研究表明 ...
表皮生长因子受体外显子20插入（EGFRex20ins）突变约占EGFR突变的4–12％，通常对第一代和第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）无效。为EGFRex20ins突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者开发有效的治疗方法是亟待解决的问题。 ...
近年来，靶向治疗和免疫治疗在临床上广泛应用，提示我们需要探索转化新方案，以进一步提高可手术切除率。REFLECT研究证实相比索拉非尼，在中国HCC患者中，仑伐替尼的客观缓解率（ORR）提高了超3倍（43.8% vs 13.2%，P<0.00001，独立影像学评估） ...
在临床上，肝癌（HCC）合并门静脉癌栓（PVTT）一线推荐用索拉非尼和仑伐替尼（乐卫玛）治疗。但随着肝癌合并PVTT诊治的循证医学证据逐渐增多，越来越多的研究表明联合用药能带来更大益处。既往有研究表明索爱浪费你联合介入治疗效果并不理想。 ...
一项研究数据显示，对于成人放射性碘难治性甲状腺癌，与批准的酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼（仑伐替尼）24 mg的起始剂量相比，口服乐伐替尼18 mg的起始剂量未达到非劣效性主要终点。 ...
卵巢癌的治疗手段相对匮乏，一旦铂耐药后，单纯化疗的有效率不超过20%，所以通常需要联合贝伐单抗以确保疗效，但如果连贝伐单抗都耐药了，我们治疗上又该怎么办？目前来说没什么好办法，一般给予VP16 或 阿帕替尼 或PARP抑制剂单药治疗 ...
乐伐替尼（仑伐替尼）是一款口服多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括EGFR1，VEGFR（2、3），FGFR，PDGFR，RET，KIT，但最主要的作用是抗血管生成，简单来说 ...
1例77岁男性患者，因“腰痛发热伴咳嗽咳痰1周”入院，肺气管镜活检病理为(右上肺)腺癌，基因检测EGFR21外显子L858R错义突变，给予吉非替尼250mg每日一次口服治疗，服用吉非替尼8月后出现肿瘤再次进展，行血液基因检测，患者出现T790突变，患者使用奥希替尼（ ...
对于因果关系单独与依维莫司相关的高血压，FDA建议中止，中断或使用隔日给药。需要依维莫司单药治疗的患者，需要减少剂量或停用乐伐替尼（乐卫玛）和依维莫司治疗的AE总频率分别为89％和54％。 VEGF和mTOR抑制剂治疗mRCC的最佳降压策略的证据非常稀少。 ...
当将VEGF抑制剂用作抗血管生成剂时，高血压是一种频繁且严重的AE ，而通过mTOR抑制则高血压的发生频率较低且严重程度较低。高血压作为结合的VEGF激酶和mTOR抑制的AE主要是由于VEGF激酶抑制。 VEGF抑制剂的高血压作用机理是复杂的。 VEGF增强了内皮一氧化氮合 ...
乐伐替尼和依维莫司被用作mRCC的二线治疗。单独的乐伐替尼的抗血管生成和抗肿瘤活性不足以治疗mRCC。但是，与mTOR抑制剂依维莫司合用可增强活性。在人RCC的小鼠异种移植物中，乐伐替尼和依维莫司的组合比单独使用每种药物更能抑制人内皮细胞生长 ...
奥希替尼(osimertinib)被批准用于EGFRt790m阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者在EGFRTKI进展后的标准治疗。此外，奥希替尼目前正在作为EGFR突变激活的NSCLC患者的一线治疗方法进行评估。 ...
在减少转移性肾细胞癌（mRCC）的治疗中，多激酶抑制剂（MKI）和雷帕霉素（mTOR）抑制剂在哺乳动物中的作用可延长无进展（PFS）和总体生存期（OS）。在这方面，MKI乐伐替尼和mTOR抑制剂依维莫司单独使用已证明有效 ...
乐伐替尼的平均给药时间为107.0天（范围30-837天）。瘘管形成7例（43.8％）（患者1-5、9和16），出血2例（12.5％）（患者4和16），纵隔炎1例（6.3％） 。有3例与治疗相关的死亡：患者16死于瘘管出血，患者4死于瘘管吸入性肺炎。 ...
间变性甲状腺癌（ATC）是一种孤儿病，预后极差。尤其是，不可切除的IVC ATC极难治疗，即使经过放疗和或化疗也只能存活数月。乐伐替尼（乐卫玛）在日本被批准用于治疗ATC。本研究的目的是评估乐伐替尼对IVC ATC期的疗效。本研究共纳入2011年至2018年间在神奈川 ...
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