第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼（泰瑞沙）被批准用于治疗对早期药物产生耐药性的EGFR T790M阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。据报道，获得性EGFR C797S突变可介导某些患者的奥希替尼耐药性。然而，其余的耐药机制尚不清楚。 ...
因此，在该人群中进行了乐伐替尼的多中心，开放标签，1/2期研究（研究202;在4周周期内每天8至16mg /天），以确定适合肝癌患者的具体乐伐替尼剂量。这项研究包括1期剂量递增研究和2期扩展研究。在Child-Pugh A级患者中， ...
肝细胞癌（HCC）占全球原发性肝癌发生率的90％。 乐伐替尼（乐卫玛）是一种多激酶抑制剂，已被批准用于放射性碘难治性分化型甲状腺癌。在此2期研究（研究202）中，我们旨在确定乐伐替尼对于晚期HCC Child-Pugh A级受试者的最佳剂量。 ...
仑伐替尼（ 乐卫玛 ）治疗肝功能不佳患者的疗效和安全性： Child-Pugh A级和B级的中位PFS分别为5.1个月（95％CI 4.3-6.0个月）和4.3个月（95％CI 3.5-5.0个月）。根据A和B的Child-Pugh类别，ORR分别为39％和50％。Child-Pugh A级和B级OS的中位OS分别 ...
乐伐替尼代谢物的血浆浓度经常低于检测下限，尽管在利福平给药后有代谢物水平增加的趋势。对于M1和M3，甲磺酸雷伐替尼给药后无法检测到水平，但偶尔与利福平共同给药可测得。利福平单剂量（4.30–6.59倍）和多剂量（2.92–3.11倍）暴露于M2均增加。 ...
我们研究了奥希替尼（9291）暴露后IGF-1R蛋白增加的机制。定量RT-PCR显示奥希替尼（9291）暴露上调了IGF-1R mRNA的表达(Supplementary Fig. 7a)。在奥希替尼（9291）暴露后，环己酰亚胺在mRNA和蛋白水平上都抑制了IGF-1R的诱导。因此，我们推测奥希替尼（9291 ...
在第一组实验中，我们比较了易感性奥希替尼(AZD9291)AXL-high-expressing(中冲，中冲/GXRHCC4011)和AXL-low——表达(HCC4006、HCC827H3255)EGFR-mutated非小细胞肺癌细胞株体外。 ...
根据临床经验，有15名受试者入选，旨在完成11名受试者。使用对数转换的药代动力学参数作为响应的线性混合效应模型来估计AUC和Cmax的几何均值和相关的两侧90％置信区间（CI）的比率。分别构建了两个比较模型：分别将甲磺酸仑伐替尼与单剂量或多剂量利福平（分 ...
本研究旨在评估乐伐替尼（ E7080 ）的疗效和安全性，并验证乐伐替尼的REFLECT试验在实际操作中对晚期肝细胞癌（HCC）患者进行扩大适应症的可能性。我们回顾性收集了日本7家机构中接受乐伐替尼治疗的晚期HCC患者的数据。 结果 在152例晚期HCC患者 ...
耐药是对包括奥希替尼（9291）在内的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)获得性耐药的基础，其机制尚不清楚。在本研究中，我们发现，虽然axl低表达EGFR突变肺癌(egfrmutt-lc)细胞比axl高表达egfrmutt-lc细胞对奥希替尼（9291）更敏感，但仍有一小部 ...
由于基于体外代谢研究，乐伐替尼似乎经由CYP3A4代谢> 25％，而且似乎也是P-gp底物，因此本研究评估了P-gp抑制作用（单剂量利福平）和同时CYP3A4 / P- 乐伐替尼药代动力学上的gp诱导（多剂量利福平），与美国食品药物管理局药品信息指南一致。 ...
我们分别采用免疫组织化学分析和流式细胞术分析乐伐替尼（仑伐替尼）联合抗pd-1在每次治疗后第8天对肿瘤微环境包括肿瘤血管和免疫细胞群的影响。 ...
最近，我们报道了乐伐替尼（乐卫玛）的免疫调节活性在Hepa1-6小鼠肝癌模型中具有强大的抗肿瘤活性。在本研究中，我们使用的不是高T细胞炎症Hepa1-6肿瘤模型，而是CT26肿瘤模型和BNL模型。CT26是一种经常使用的中T细胞炎症肿瘤的同基因小鼠模型，BNL是一种同基 ...
在没有提供直接疗效结果的临床试验的情况下，本研究比较了间接治疗比较（ITC）的不同方法，以及与其他二线治疗相比，他们对乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）加依维莫司（EVE）联合治疗的疗效估计值的影响用于晚期/转移性肾细胞癌（a / mRCC）。 方法 仅使 ...
乐伐替尼是一种口服多靶酪氨酸激酶抑制剂，正在实体瘤中进行临床研究。这项研究评估了P-糖蛋白（P-gp）抑制（单剂量利福平）和同时细胞色素P450 3A4（CYP3A4）/ P-gp诱导（多剂量利福平）对乐伐替尼药代动力学的影响。 ...
我们研究了乐伐替尼（乐卫玛）在肿瘤微环境中的免疫调节活性，以及与程序性细胞死亡-1(PD-1)阻断相结合增强抗肿瘤活性的机制。在免疫缺陷和免疫活性小鼠肿瘤模型中检测抗肿瘤活性。 ...
接受乐伐替尼（ 乐卫玛 ）治疗的患者甲状腺功能减退是一种经常发生的并发症。然而，人们对仑伐替尼诱发的甲状腺毒症和破坏性甲状腺炎知之甚少。我们在此报告了在乐伐替尼治疗过程中发生甲亢的三名患者的病例。所有患者均患有Child-Pugh A级多发性肝细胞 ...
弥漫性远处转移的晚期分化型甲状腺癌（ADTC）患者的预后很差。业已证明，靶向肿瘤血管生成的酪氨酸激酶抑制剂可改善晚期甲状腺癌和进行性放射性碘难治性甲状腺癌患者的无进展生存期。酪氨酸激酶抑制剂已被报道为成功的全甲状腺切除术减轻肿瘤负担的新辅 ...
奥希替尼（泰瑞沙）显示出良好的生物利用度，在组织中广泛分布并且具有中等清除率，在小鼠口服给药后半衰期约为3小时。对少数NSCLC患者进行的初步临床PK分析表明，奥希替尼及其活性代谢物AZ5104和AZ7550的半衰期至少为50小时。 ...
奥西替尼（ 奥希替尼 ）的耐受性如何？ 在FLAURA试验（FAS人群）中，奥西替尼作为一线治疗的晚期NSCLC患者具有普遍可控的耐受性。在奥西替尼和标准EGFR TKI组中，有13％和18％的患者由于不良事件（AE）而永久终止治疗。导致剂量中断的AEs分别发生在2 ...
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