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达拉非尼Dabrafenib用作单一疗法的早期临床经验

时间:2021-03-02 15:16 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  达拉非尼(Dabrafenib)是BRAF激酶多种突变形式的抑制剂。达拉非尼对包括BRAF在内的270种激酶的选择性的体外测试显示,在91%的测试激酶中,达拉非尼对BRAF的选择性是其400倍。体外模型证明达拉非尼显着降低ERK磷酸化,导致细胞停滞在G1期并随后导致细胞死亡。在转移性黑色素瘤的治疗中,BREAK-III阶段的BREAK-3期临床试验证明了达拉非尼单药治疗优于标准化疗的疗效。

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  在为该试验筛选的733名IV期或不可切除的III期黑色素瘤患者中,有250名患者被随机分配接受达卡巴嗪化学疗法(每3周静脉注射1,000 mg / m2)或口服达拉非尼单药疗法(每天两次150毫克)。总共187例患者被分配入达拉非尼组,而63例患者被纳入达卡巴嗪组。达拉非尼组的中位无进展生存期(PFS)为5.1个月,而达卡巴嗪组为2.7个月,危险比为0.30(95%置信区间[CI]:01.8-0.51;p<0.0001)。但是,达拉非尼组中的大多数患者在最初的疾病反应后1年内出现疾病抵抗力。

  晚期非小细胞肺癌(NSCLC)仍然是世界范围内重要的健康负担。超过85%的肺癌病例是NSCLC,其中1%的病例中有10%–30%发生在非吸烟者中。2所肺癌导致全世界每年160只万人死亡,并预计将导致美国的155000人死亡独自一人在2017年虽然患者早期疾病保持治愈的最大机会,NSCLC患者中约70%与呈现诊断时出现晚期或转移性疾病。传统的基于铂的联合化疗导致的缓解率(RRs)约为20%–40%。不幸的是,长期的长期反应仍然难以捉摸,晚期NSCLC患者的中位生存期距诊断仅一年。

  靶向疗法的出现提供了延长生存期的可能性,而超出了传统细胞毒性化学疗法所见的有限反应。随着达拉非尼和曲美替尼(TAFINLAR近期批准®和MEKINIST®,诺华制药公司,巴塞尔,瑞士)的组合对晚期NSCLC患者有BRAF V600E突变,我们现在有一个额外的工具来治疗这些患者。

  虽然黑色素瘤存在对BRAF抑制的固有抗性,但据报道在突变型BRAF病例中,仅约10%的BRAF抗性是固有的。获得了剩余的90%抵抗BRAF抑制的黑色素瘤病例。由于肿瘤异质性和同一肿瘤内多个耐药途径的发展,使得BRAF抑制耐药性的发展更加复杂。通常,所有患者都发展出多种抗BRAF抑制的机制。黑色素瘤内已知的耐药性途径包括MAPK中的获得性激活突变(NRAS,KRAS,BRAF扩增,BRAF选择性剪接,MEK1 / 2和CDKN2A)以及PI3K–PTEN–AKT途径内的改变。这种对BRAF抑制剂抵抗的现象促使了靶向联合疗法的出现。现在达拉非尼的价格是多少?更多详情可咨询下方微信。

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(责任编辑:康安途海外就医)

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