他拉唑帕尼/他唑帕尼的PK和PD特征

　　他拉唑帕尼（他唑帕尼）的平均浓度-时间曲线。服药后最初24小时的线性他拉唑帕尼血浆平均浓度-时间曲线，以及单剂量他拉唑帕布和多次每日剂量后整个采样间隔的对数线性塔拉唑帕尼血浆浓度-时间曲线他拉唑帕尼，他拉唑帕尼PK的剂量比例以及他唑帕尼和PBMC PARP活性之间的剂量反应和暴露反应关系。

　　每天多次服用0.025至1.1mg的血浆Cmax。AUC每天从0.025到1.1mg的多次剂量范围为0-24。实心圆代表每个剂量水平的平均值，误差棒代表标准偏差。实线表示通过数据拟合的功率模型。他拉唑帕尼与PBMC PARP活性之间的剂量反应关系。他拉唑帕尼和PBMC PARP活性之间的暴露-反应关系。基线PBMC PARP活性百分比定义为在多次给药评估阶段（第1周期的第15、22和35天的给药前评估）进行剂量前PARP活性评估的平均值。AUC0-24，AUC从0到24小时；IC50，最大抑制浓度的一半；编号50，抑制剂量50％；PD，药效学。

　　他拉唑帕尼显示出快速吸收，在所有评估剂量后以及每日和多次每日给药后2小时内通常达到最大血浆浓度（Cmax）。在所有评估剂量下，每日给药2周即可达到稳态血浆浓度。塔拉唑帕尼很好地分布在组织隔室中，表观分布体积（Vz/ F）估计远远超过全身循环空间的体积。等离子体消除遵循双相动力学，具有长的终末半衰期（t1/2）。对数线性曲线的平行终末阶段和跨剂量水平相似的表观口服清除率（CL / F）估计证明，单次和多次每日给药后，跨剂量水平的线性消除是明显的。在1.0 mg / day的MTD剂量下，t1/2约为2天，稳态时的平均蓄积率为2.4倍。

　　每天多次给药后，血浆浓度，Cmax和血浆浓度-时间曲线（AUC）估计值下的面积大约增加，范围为0.025至1.1 mg。他达拉帕尼的多次每日剂量后0至24小时（AUC0-24）的Cmax和AUC的剂量比例参数β的估计值[95％置信区间（CI）]为1.11（1.01-1.20）和0.95（ 0.84–1.05）。

　　母体化合物尿液排泄的结果表明，他拉唑帕尼的每日剂量在0.025至1.1 mg剂量水平之间呈线性排尿动力学。在第1部分中单剂给药后，尿液中0到24小时内排泄的分析物的平均值（Ae0-24）和0到24小时（Fe0-24内）排尿的比例通常随剂量而增加，并且剂量后0至24小时（ARC0-24）的平均肾脏清除率值相似。在第1部分中多次每日给药后，Ae0-24随着剂量的增加而增加，而平均Fe0-24和ARC0-24的值通常在0.025和1.1 mg / day剂量水平上相似。现在他拉唑帕尼价格多少钱？更多详情可咨询下方微信。