目的：综述恩杂鲁胺Enzalutamide治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的药理学和药代动力学，评价其临床疗效、安全性和适用性。
数据来源：使用以下关键词通过PubMed（1984年至2013年11月；英语）进行文献检索：MDV3100、雄激素剥夺疗法、恩杂鲁胺Enzalutamide、CRPC和雄激素受体拮抗剂。搜索仅限于已发表的人类研究。
研究选择和数据提取：从对人类恩杂鲁胺Enzalutamide的评论、摘要、演示和临床试验中确定的所有英文文章都被选择并包括在内。
数据综合：恩杂鲁胺Enzalutamide是一种口服、非甾体类第二代雄激素受体拮抗剂，经食品和药物管理局批准用于治疗先前接受多西他赛治疗的男性转移性CRPC。在将中位生存期从13.6个月增加到18.4个月方面，恩杂鲁胺Enzalutamide优于安慰剂。恩杂鲁胺Enzalutamide在160mg的剂量下耐受性良好，有轻微的不良事件，如疲劳、腹泻、肌肉骨骼疼痛和潮热。癫痫发作风险增加的患者不应服用恩杂鲁胺Enzalutamide。
结论：恩杂鲁胺Enzalutamide可有效减缓转移性CRPC的进展，降低前列腺特异性抗原(PSA)水平，减少PSA进展的时间，增加首次骨骼相关事件的时间，并提高反应质量。恩杂鲁胺Enzalutamide以160mg/d给药，中位给药周期为8个周期。目前正在进行临床试验以观察恩杂鲁胺Enzalutamide是否可用于治疗其他癌症和前列腺癌的早期给药。详情请扫码咨询：
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