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将伊马替尼Imatinib封装在靶向KIT-5纳米颗粒中以降低其心脏毒性和肝毒性

时间:2021-09-23 14:53 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  背景: 伊马替尼是一种用于淋巴细胞白血病的酪氨酸激酶抑制剂药物,由于其心脏毒性和肝毒性副作用,一直存在局限性。本研究的目的是开发一种靶向药物载体,通过药物的控释将这些不良反应降至最低。

伊马替尼,Imatinib  

  方法: KIT-5 纳米颗粒用 3-氨基丙基三乙氧基硅烷功能化,并与利妥昔单抗结合作为 B 细胞 CD20 阳性受体的靶向剂。然后用伊马替尼加载它们并表征它们的物理特性。通过 MTT 法在 Ramos(CD20 阳性)和 Jurkat 细胞系(CD20 阴性)中研究纳米颗粒的细胞毒性,并通过荧光显微镜显示它们的细胞摄取。Wistar 大鼠腹腔注射 50 mg/kg 的游离药物或靶向纳米颗粒,持续 21 天。然后测量动物血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)和乳酸脱氢酶(LDH)的水平。  

  结果: 伊马替尼的靶向纳米颗粒对拉莫斯细胞的细胞毒性比对 Jurkat 细胞的毒性更大。生化分析结果显示,与游离药物组相比,用靶向纳米颗粒治疗的动物的 AST、ALT、ALP 和 LDH 水平显着降低。与游离伊马替尼相比,组织病理学结果表明,通过当前设计的递送系统接受药物的动物的心脏毒性和肝毒性较小。  

  结论: 所得结果证实,利妥昔单抗靶向 KIT-5 纳米粒在伊马替尼Imatinib的控释方面具有前景,并可以降低其心脏毒性和肝毒性副作用。详情请扫码咨询:

伊马替尼,Imatinib


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(责任编辑:康安途海外就医)

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