卡博替尼（Cabozantinib）（XL184，COMETRIQ®;CABOMETYX™，Exelixis，旧金山，加利福尼亚州）是多种酪氨酸激酶（包括MET，VEGFR2，RET和AXL）的小分子抑制剂。VEGFR2的选择性抑制可导致增加的侵袭和转移，和临床前模型表明VEGFR2的抑制与c-MET一起可以减小肿瘤大小，降低侵袭和转移。
卡博替尼（Cabozantinib）每天一次，每次140mg胶囊，于2012年被FDA批准用于进行性转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者，与安慰剂相比，无进展生存期有所改善[11.2个月vs.4个月；HR（95％CI）0.28（0.19，0.40）]。
2016年，经过预先的抗血管生成治疗，批准了卡博替尼（Cabozantinib）（60毫克/片，每天一次）用于患有晚期肾细胞癌的成人。在成人试验中，最常报告的不良药物反应（≥25％）为腹泻，口腔炎，掌-红斑感觉异常（PPE）综合征，体重减轻，食欲下降，恶心，呕吐，疲劳，口腔疼痛，头发颜色变化，消化不良，高血压，腹痛，便秘和。
成人MTC卡博替尼（Cabozantinib）的批准剂量为140mg/d（胶囊）；但是，在获得批准的试验中，分别有79％和41％的患者剂量减少至100mg/d和60mg/d。不良事件（AEs）导致16％的患者停药。
存在正在进行的试验，以满足一个后营销要求以评价治疗成人MTC卡博替尼的两个不同的给药方案，140个毫克胶囊和60mg片剂（NCT01896479）。卡博替尼（Cabozantinib）在患有前列腺癌，泌尿生殖道癌，结肠癌，非小细胞肺癌，乳腺癌，肝细胞癌，肉瘤和AML的成年人中进行评估。
这项第一阶段试验的主要目的是确定最大耐受剂量（MTD）或推荐的第二阶段剂量（RP2D），表征毒性特征并描述卡博替尼（Cabozantinib）在患有难治性或复发性实体瘤的儿科患者中的药代动力学（PK）。其他目标是描述在该患者人群中卡博替尼（Cabozantinib）的活性和药效学（PD）的初步证据。详情请扫码咨询：
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