在过去的十年中,已经广泛研究了几种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它们可破坏参与甲状腺癌增殖和肿瘤发生的途径。两种不同的TKI, 乐伐替尼 和索拉非尼,最近已获得美国FDA和欧洲医学局的批准。迄今为止,TKI响应的持续时间还不够,最终会产生抵抗。这项研...
在转移性肾细胞癌(RCC)的II期临床研究中,与依维莫司单药治疗相比,多受体酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼( 仑伐替尼 )加上雷帕霉素(mTOR)的哺乳动物靶点依维莫司的组合显着改善了临床疗效。我们研究了临床前RCC模型中联合治疗的抗肿瘤活性的潜在机制。...
用抗VEGF的抗体或靶向VEGFR2的多种RTK抑制剂的抗血管生成治疗可改善患有各种晚期癌症的患者的生存率。然而,由于获得性抵抗,治疗的持续时间受到限制...
乐伐替尼是针对血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体,血小板生长因子受体α(PDGFRα),RET和KIT的多种受体酪氨酸激酶(RTK)的口服抑制剂...
尽管乐伐替尼未能显示出强大的抗增殖功能,但其抗肿瘤活性可归因于微血管密度的降低和肿瘤体积的显着缩小。我们被提示与我们分享在乐伐替尼的日常使用中的经验,并参加了一项国际重要的II期临床试验(TALENT),该试验评估乐伐替尼在转移性G1/G2肠胰腺神经内...
单组临床试验中,提供了关于乐伐替尼对受晚期MTC影响的患者的有效性和安全性的第一批支持性数据。纳入了59例受晚期MTC影响的患者。以28天周期的时间表接受每天24 mg剂量的乐伐替尼。...
在另一项非随机,开放lbel,剂量递增的I期试验中,Boss等评估了乐伐替尼(仑伐替尼)在82例晚期难治性实体瘤患者中的MTD安全性和疗效。时间表包括每天口服一次,连续28天,直到出现不可接受的毒性或疾病进展为止。...
率先对源自患者的黑色素瘤,前列腺癌,结直肠癌和骨肉瘤等细胞系进行了实验。与Wiegering等相似,他们证明了乐伐替尼(乐卫玛)不会在体外或体内直接影响肿瘤细胞的增殖。...
乐伐替尼(乐卫玛)是一种新兴的多激酶抑制剂,具有优先的抗血管生成活性,已显示出在治疗肾细胞癌,分化型甲状腺癌和肝细胞癌中的功效。它抑制血管内皮生长因子受体家族,成纤维细胞生长因子受体家族,血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),酪氨酸激酶受体...
这项最新分析表明,对乐伐替尼有反应的患者(达到CR或PR)可能有更长的、持久的反应。所有对乐伐替尼治疗有反应的患者的中位DOR为30.0个月(95%CI,18.4-36.7)。...
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